Пенестер
Пенестер (Penester)
международное и химическое название: финастерид; N-терт-бутил-3-оксо-4-аза-5альфа-андрост-1-ене-17бета-карбоксамид;
Основные физико-химические характеристики: плоские, светло-жёлтого цвета, сочевицеподобной формы таблетки, покрытые оболочкой;
Состав 1 таблетка Пенестера содержит 5 мг финастерида;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, натрия докусат, карбоксиметиамилюм натриевый А, магнезии стеарат, гипромелозум 2910/5, макроголь 6000, тальк, титана диоксид, диметикона эмульсия SE2, железа оксид жёлтый.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Ингибиторы тестостерон-5-альфа-редуктазы. Код АТФ G04CB01.
Действие лекарства. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (простаты) (ДГП) в своем развития зависит от трансформации андрогенного гормона тестостерона в более активный его аналог – дигидротестостерон, который активирует гиперплазию простаты. Финастерид является специфическим ингибитором одного с внутри-клеточных энзимов (5 альфа-редуктазы), который расщепляет тестостерон и, таким образом, предупреждает его трансформацию в дигидротестостерон. Тем самым финастерид снижает уровень дигидротестостерона в крови. Как следствие – сдерживается или тормозится разрастание тканей простаты, которое зависит от концентрации в крови дигидротестостерона. У пациентов уменьшается размер простаты, увеличивается объем мочи, нормализуется акт мочевыделения.
Фармакокинетика. После приема внутри финастерид всасывается относительно медленно. Пик его концентрации в плазме крови достигается через 2 часа после приема. Биологическая доступность финастерида после приема через рот составляет 63 %. Приблизительно 93 % связывается с белками плазмы крови. Биологический период его полувыведения составляет 6 часов, хотя с возрастом пациентов он может продлиться до 8 часов (у пациентов возрастом за 70 лет). Финастерид метаболизируется в печени, а метаболита выделяются с мочой и калом. Плазматический клиренс приблизительно 165 мл/минут, объем распределения 76 л.
Показания для использования. Финастерид назначается для терапии и контролю прогрессирование ДГП. Для снижения риска возникновения острой задержки мочи, снижение риска необходимости хирургического вмешательства, в т.ч. трансуретральной резекции простаты и простатэктомии.
Способ использования и дозы. Обычно пациенту назначают 1 таблетку Пенестера в день. Для достижения клинического эффекта в большинстве случаев необходим курс лечения от 6 до 12 месяцев. Вносить изменения в дозы, как правило, не нужно, даже в случаях почечной недостаточности (клиренс креатинина до 0,9 мл/минут.). В случаях печеночной недостаточности лечения необходимо проводить под контролем врача, поскольку финастерид метаболизируется именно в печени.
Побочное действие. Наиболее частыми побочными эффектами при лечении финастеридом были такие сексуальные нарушения, как снижение сексуального влечения (libido), снижение объема спермы, импотенция. Отмечалось также увеличение размера грудных желёз у мужчин (гинекомастия), но этот феномен исчезал после прерывания терапии. Возможны аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, отеки лица, тестикулярная боль).
Противопоказания. Повышенная чувствительность у пациентов до активного ингредиента или к остальным составляющим компонентов препарата. Финастерид вообще не назначен для женщин. Он может вызвать аномалии половых органов у плода мужского пола, что развивается в матке. Этот тератогенный эффект был установлена в экспериментах на животных. Он, очевидно, связанный с блокадой метаболический трансформации тестостерона в дигидротестостерон.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Какого либо клинически выраженной взаимодействий финастерида с другими лекарственными средствами до этого времени не было установлен (в т.ч. пропранолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин, антипирин). Финастерид не имеет значительного влияния на энзиматическую систему метаболизма лекарств, связанную с цитохромом П-450.
Передозировка. До этого времени не было зарегистрировано клинически выраженных случаев передозировки финастерида. В случае передозировки рекомендуется ограничиться проведением симптоматической терапии.
Особенности использования. За пациентами с большим объемом остаточной мочи или с выраженной задержкой мочевыделение следует постоянно присматривать, чтобы не допустить возникновения в них обструктивной уропатии.
Выделение финастерида с молоком не было установлен.
Невелики количества финастерида были выявлены в спермы. В связи с этим беременны женщины и женщины детородного возраста не должны непосредственно контактировать со спермой пациентов, которые лечатся финастеридом.
Финастерид не влияет на трудоспособность пациентов, их познавательную и сенсорную способность, приема решений, способность управлять автотранспортом, механическими устройствами, выполнять работу на высоте и др.
Влияние на концентрацию специфического антигена простаты (ПСА) в сыворотке крови и развитие рака простаты: в контролированных клинических испытаниях на группах пациентов с ДГП и одновременно, повышенными в них уровнями ПСА частота перерождение ДГП в раковую опухоль за период долговременного присмотра статистически не отличалась в двух альтернативных группах (одна лечилась финастеридом, другой давали плацебо). Перед началом терапии финастеридом и в дальнейшем пациентам с ДГП рекомендуется периодически проводить ректальное пальцевое исследования состояния простаты и другие диагностические исследования для исключения возможного рака.
Влияние на лабораторные тесты: концентрация ПСА в сыворотке крови зависит от возраста пациента и размера простаты, которая также увеличивается с возрастом. У пациентов, которые лечатся финастеридом, концентрация ПСА обыкновенно снижается. В большинстве случаев в течение первого месяца терапии наблюдается быстрое снижение ПСА, но потом его уровень стабилизируется. После 6-месячного курса лечения концентрации ПСА представляют только половину начальных уровней и значительно более низкие (≈ 50 %) в сравнении с другими пациентами ДГП, которые имеют нормативные показатели ПСА.
Условия и сроки хранения. Пенестер необходимо сохранять в недоступном для детей, сухом, защищенном от действия света месте при температуре 10 - 25°С. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
