Пароксин
Пароксин (Paroxin)
международное и химическое название: paroxetine;
(-)-(3S, 4R)-4-(4-фторфенил)-3-[(3, 4-метилендиокси)феноксиметил]пиперидин;
Основные физико-химические характеристики: таблетки округлой формы, с обоевыпуклой поверхностью и насечкой, покрытые оболочкой белого цвета;
Состав. 1 таблетка содержит пароксетина гидрохлорида полугидрата в перерасчете на 20 мг пароксетина;
другие составляющие: кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II White.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Код АТС N06A В05.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Пароксетин является сильнодействующим селективным ингибитором поглощения нейронами головного мозга 5-гидрокситриптамину (5-НТ, серотонина), что обусловливает его антидепрессивное действие и эффективность.
По химической структурой пароксетин не принадлежит к остальным селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, до трициклических, тетрациклических или каких-либо остальных известных сегодня антидепрессантов.
Антидепрессивное действие препарата обнаруживается приблизительно через 10 суток системного приема. На фоне лечения наблюдается снижение состояния тревоги, депрессии и нарушений сна.
Фармакокинетика. После перорального приема пароксетин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте; его биодоступность колеблется в пределах 50-100%. Присутствие еды, молока или антацидных средств не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2-8 часов после приема препарата внутрь. Пароксетин активно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Период полувыведения у взрослых в среднем составляет 24 часа. Период полувыведения продлевается у больных с тяжелыми нарушениями функции печени или почек. Выведение метаболитов является двухфазным: сначала в результате первого прохождения через печень, потом в результате системного выведения. Приблизительно 64% дозы метаболизованного пароксетина выводится с мочой; около 2% - в неизменном виде. Приблизительно 36% дозы выводится с каловыми массами (содержимое неизмененного пароксетина - менее 1%). Стабильные системные уровни пароксетина в крови достигаются на 7-14-тые сутки от начала терапии, в течение длительного периода лечения фармакокинетика значительной мерой не изменяется.
Связывание с белками плазмы крови составляет 95%.
Отмечена нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы препарата, которая обнаруживается при увеличении дозы и/или продолжительности лечения.
Показания для использования.
- Депрессия: препарат может выявиться эффективным, даже если другие антидепрессанты не справляли позитивного действия на проявления навязливого состояния;
- панические приступы: независимо от того, сопровождаются они или ни страхом перед общественными местами и открытым простором (агорафобиею);
- страх перед определенными социальными ситуациями и избежания их;
- общая тревога и нервозность;
- тревога, которая возникла вследствие травмирующей ситуации (например дорожно-транспортной ситуации, физического насилия или природного катастрофи, такой как землетрус).
Способ использования и дозы.
Пароксин необходимо принимать 1 раз в сутки, утром, во время еды.
Депрессия. 20 мг каждого дня. Если эта доза не является эффективной, для улучшения состояния дозу увеличивают на 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки. Дозу можно подбирать 2-3 недели от начала терапии. Для лечения острых эпизодов депрессии длительность лечения имеет составлять несколько месяцев и более.
Навязчивое компульсивное расстройство. Рекомендованная доза – 40 мг ежедневно. Лечение следует начинать с дозы 20 мг и постепенно увеличивать дозировки на 10 мг каждую неделю. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной дозы 60 мг.
Паническое расстройство. Рекомендованная доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с дозы 10 мг в сутки, увеличивая её каждого недели на 10 мг. Для достижения соответственного терапевтического эффекта дозу Пароксина можно увеличить до максимальной дозы, что составляет 60 мг в сутки.
Побочное действие. Со стороны нервной системы и психики: бессонница, тремор, раздражительность, амнезия, повышенная возбудимость центральной нервной системы, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, головокружение; редко возможны нарушения мышления, акинезия, атаксия, судороги, галлюцинации, гиперкинезия, маниакальные реакции, параноидные реакции, нарушение проходы, делирий, эйфория, крупные эпилептические приступы, агрессивность, нистагм, ступор, аутизм.
Со стороны органов чувств: возможны нарушение аккомодации, расширение зрачков, боль в глазах, шум в ушах, боль в ушах; редко – снижение остроты зрения, катаракта, конъюнктивит, глаукома, экзофтальм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышенное артериальное давление, обморок, тахикардия; нарушение сердечной проводимости, снижение артериального давления, нарушение периферического кровообращения; в единичных случаях – стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, хроническая сердечная недостаточность, нарушение ритма сердца.
Со стороны дыхательной системы: кашель, ринит; возможны астматический бронхит, диспноэ, тахипноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: тошнота, сниженный аппетит; возможны отрыжка, дисфагия, гастрит, глоссит, увеличение печеночных функциональных тестов, язвы слизистой оболочки полости рта.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: возможны боли в суставах, артрит; редко – артроз, остеопороз, бурсит, миозит.
Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, лейкопения; редко – эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: возможны цистит, уретрит, полиурия, недержание мочи, задержка мочеиспускания; редко – гематурия, камни в почках, нарушение функции почек, нефрит, олигурия, аденома предстательной железы.
Со стороны половой системы: у женщин возможны аменорея, дисменорея, аборте, мастит; у мужчин возможны нарушение эякуляции и другие половые нарушения.
Дерматологические реакции: зуд; возможны экзема, фурункулёз, крапивница; изредка – дерматит, узловатая эритема, депигментация, меланома кожи.
Другие: усиление потовыделения, озноб, периферические отеки, аллергические реакции, снижение или увеличение массы тела.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к пароксетину или остальных компонентов препарата.
Пароксин нельзя принимать одновременно с препаратами, которые являются ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), и раньше, чем через 2 недели после приостановки лечения ингибиторами МАО. Аналогично, не следует применять ингибиторы МАО раньше, чем через 2 недели после приостановки лечения Пароксином.
Пароксин нельзя применять одновременно с тиоридазином.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, синусовая тахикардия, расширение зрачков.
Лечение. Необходимо удалить препарат с желудка, для этого следует спровоцировать рвоту или сделать промывание желудка. Необходимо проведение контролю жизненно важных функций организма в условиях стационара.
Особенности использования.
Пароксин следует с осторожностью назначать больным, которые имеют в анамнезе эпизоды мании и припадков.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Пациентам пожилого возраста терапию следует начинать с дозы 10 мг и увеличивать её до 40 мг в сутки.
Дети.
Использование Пароксина для лечения детей не рекомендуется, поскольку не изучена безопасность и эффективность применения препарата в этой возрастной группе.
Почечная/печеночная недостаточность.
Назначать препарат пациентам с выраженной почечной или печеночной недостаточностью необходимо с осторожностью, поскольку в таких пациентов повышаются концентрации пароксетина в плазме крови. В связи с этим дозы Пароксина должны быть снижены до минимально эффективных. Повышение доз и поддерживающая доза корректируются соответственно до клинического эффекта.
Беременность.
Адекватных и надлежащим образом контролированных исследований для человека проведено не было. Известно, что серотонин и части, которые модулируют его активность, воздействуют на репродуктивную функцию у животных. Как и большая часть препаратов, Пароксин не должен применяться в период беременности. Пароксин можно назначать только по острой необходимости.
Лактация.
Пароксетин проникает в грудное молоко в концентрациях, который является близкими до концентрации в плазме крови. Пароксетин нельзя применять в период кормление грудью.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.
Пароксин может вызывать сонливость. Как и при применении остальных препаратов, которые вызывают сонливость, в период лечения Пароксином следует придерживаться особенной осторожности при вождении автомобилем и другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Пароксина с препаратами, что индуцируют ферменты печени (фенобарбитал, фенитоин), приводит к снижению его активности.
Препараты, которые подавляют активность ферментов печени (например циметидин), повышают равновесную концентрацию Пароксина.
Поскольку Пароксин активно связывается с белками плазмы, одновременное использование его с другими препаратами, которые тоже активно связываются с белками плазмы, может привести к увеличению свободной фракции одного из препаратов.
Необходимо придерживаться осторожности при назначении Пароксина с варфарином, поскольку их взаимодействие приводит к повышенной кровоточивости при неизмененном протромбиновом времени.
Пароксин повышает концентрацию проциклидину в плазме крови, поэтому дозу последнего необходимо снизить при совместном назначении этих препаратов.
Пароксин следует с осторожностью назначать одновременно с антикоагулянтами.
В период одновременного использования Пароксина и лития следует придерживаться осторожности с целью предупреждения развития серотонинергического синдрома. Через это не следует назначать Пароксин одновременно с препаратами, которые содержат триптофан, а также с другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Взаимодействие Пароксина с нейролептиками и трициклическими антидепрессантами не изучена, однако такую взаимодействие нельзя исключать.
Пароксин можно назначать вместе с галоперидолом, амилобарбитоном и оксазепамом.
При терапии Пароксином употребления алкоголя противопоказано.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15 до 25 °C. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
