Пантопразол
Пантопразол (Pantoprazole)
международное и химическое название: pantoprazole; 5-(дифторметокси)-2-[[3,4-диметокси-2-пиридинил)метил]сульфинил]1Н-бензимидазол;
Основные физико-химические характеристики: обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета;
Состав. 1 таблетка содержит пантопразола 0,04 г;
другие составляющие: лактоза фармацевтическая, крахмал кукурузный, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат, ойдрагит, тальк, полиэтиленоксид, титана диоксид пигментный, евросерт сунсет жёлтый.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на систему пищеварения и метаболизм. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы "протонного насоса". Код АТС А02В С02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Антисекреторный, противоязвенный препарат. Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты путём необратимого ингибирования Н+-К+-АТФазы ("протонного насоса") в париетальных клетках желудка. Возобновление активности Н+-К+-АТФазы проистекает за счет синтеза фермента de novo. Снижает базальную и стимулированную (еда, пентагастрин, инсулин) желудочную секрецию. Подавляет рост Н. pilori, способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA до этих бактерий, повышает антихеликобактерную активность антимикробных средств.
Терапевтический эффект после однократного приема развивается быстро и сохраняется в течение 24 час.
Фармакокинетика. Пантопразол кислотонестойкий, всасывается практически полностью только в щелочном среде тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. Биодоступность составляет 70 - 80%. Присутствие еды и одновременный прием антацидов не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация в крови после внутреннего приема 40 мг пантопразола составляет 1,1 - 3,1 мг/л и достигается через 2 - 4 час. Пантопразол хорошо проникает в ткани, в том числе в париетальные клетки желудка. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения – 0,16 л/кг, период полувыведения – 0,9 - 1,9 час, общий клиренс – 0,1 л/час/кг. Препарат метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 путём окисления, деалкирования и конъюгации. Основные метаболиты – деметилпантопразол и два сульфатовани конъюгаты. Экскретируется из организма почками (71%) и кишечником (18%). Препарат не кумулирует в организме, слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, экскретируется в грудное молоко.
У пациентов пожилого возраста несколько растет биодоступность и максимальная концентрация пантопразола. У больных на цирроз период полувыведения растет до 7 - 9 час, при почечной недостаточности увеличивается незначительно.
Показания к применению. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, а также в составе комбинированной терапии с целью эрадикации Неlicobacter pilori.
Способ использования и дозы. Взрослым и детям старше 14 лет назначают по 1 таблетке (40 мг) в сутки до или при приеме еды, не разжевывая и запивая жидкостью. При эрозивных и язвенных формах рефлюкс-эзофагита возможно увеличение дозы до 2 таблеток (80 мг – максимальная суточная доза).
Продолжительность терапии устанавливается индивидуально в зависимости от показаний: при язве двенадцатиперстной кишки – 2 - 4 недели, при язве желудка, рефлюкс-эзофагиты – 4 - 8 недель.
В составе комбинированной эрадикационной антихеликобактерной терапии – по 1 таблетке (40 мг) 2 раза в сутки. Продолжительность курса эрадикационной терапии – 7 - 14 дней.
У пациентов пожилого возраста и у больных с нарушенной функцией почек суточная доза не должна превышать 40 мг Пантопразола. При тяжелых нарушениях функции печени доза препарата может быть снижена до 1 таблетки (40 мг) 1 раз в 2 дня.
Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: диарея; изредка – тошнота, отрыжка, рвота, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, повышенный аппетит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль; изредка – головокружение, слабость, сонливость, бессонница, в единичных случаях – начальные проявления депрессивных состояний, нервозность, тремор, парестезии, фотофобия, нарушение зрения, шум в ушах.
Со стороны кожных покровов: в единичных случаях – алопеция, акне, эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: редко – высыпание, зуд, ангионевротический отек.
Другие: редко – гипергликемия, миалгия.
Противопоказания. Злокачественные образования желудочно-кишечного тракта, тяжёлая печеночная недостаточность. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Беременность и лактация. Дети до 14 лет.
Передозировка. При передозировке возможно усиление побочного действия.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержку жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективный. Специфического антидота нет.
Особенности использования. Не рекомендуется назначать пациентам с неязвенной диспепсиею.
Перед началом и после окончания лечения обязательный эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований, потому что Пантопразол может маскировать симптомы и отстрочить установление диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопическому подтверждения.
При назначении препарата пациентам с нарушенной функцией печени в процессе лечения следует контролировать активность печеночных ферментов. В случае её повышение пантопразол следует отменить.
Беременность и лактация.
Использование препарата возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
В период лечения Пантопразолом следует прекратить кормление грудью.
Опыту использования пантопразола у детей до 14 лет нет.
Влияние на вождение автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.
При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пантопразол влияет на рН-зависимую абсорбцию, замедляя её для небольших кислот и ускоряя для щелочь.
Совместим с препаратами, которые метаболизируются с участием ферментной системы цитохрома Р450. Не выявлено клинически значимых взаимодействий Пантопразола при одновременном назначении с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, нифедипином, фенитоином, теофиллином, варфарином, пероральными контрацептивами.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
