Панфор СР-500, Панфор СР-1000, Panfor SR-500, Panfor SR-1000
Панфор СР-500, Панфор СР-1000, Panfor SR-500, Panfor SR-1000.
международное и химическое названия: metformin; 1,1-диметилбигуанидгидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки капсулоподобной формы, с ровной поверхностью с обоих боков (500 мг); белые или почти белые таблетки овальной формы, с фаской и насечкой на одной стороне (1 000 мг);
Состав. 1 таблетка Панфора СР-500 или Панфора СР-1000 содержит, соответственно, метформина гидрохлорида 500 мг или 1 000 мг;
другие составляющие: гипромелоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сополимер кислоты метакриловой дисперсия, повидон, макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Противодиабетические средства. Пероральные гипогликемизирующие препараты. Код АТС А10В А02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Метформин – это бигуанид с сахароснижающим действием, который обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации сахара в крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Сахароснижающее действие обусловлено несколькими механизмами: повышением чувствительности мышц к инсулину и, соответственно, улучшения поглощения глюкозы на периферии и её утилизации; снижением выработки глюкозы в печени за счет затруднения глюконеогенеза и гликогенолиза; подавлением всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин с помощью своего прямого действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутреннеклеточный синтез гликогена. Метформин повышает транспортную емкость для глюкозы всех известных на настоящее время мембранных транспортных протеинов (GLUT). Метформин приводить до снижения общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика. После перорально принятой дозы метформина его максимальная концентрация (Тmax) достигается через 2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет 50 - 60%. При перорально принятой дозе фракция, что не всосалась и выведена с фекалиями, составляет 20 - 30%. При пероральном приёме всасывание метформина неполное и имеет характер насыщения. Считают, что метформин имеет нелинейную фармакокинетику. При рекомендованных дозах и обыкновенных интервалах приема состояние равновесия относительно концентраций в плазме достигается через 24 - 48 час. Последние обыкновенно представляют менее 1 мг/мл. Максимальные концентрации метформина в плазме (Сmax) при максимальному дозировании не превышают 4 мг/мл. Приём еды уменьшает и слегка тормозит всасывание метформина. Связыванием с белками плазмы можно пренебречь. Метформин выводится в неизменном виде с мочой. После перорального приема время полувыведения составляет приблизительно 6,5 час. При снижении почечной функции ренальный клиренс снижается пропорционально клиренса креатинина, из-за этого время полувыведения продлевается и концентрация метформина в плазме повышается.
Показания к применению. Сахарный диабет ІІ типа у взрослых, особенно у пациентов с излишней массой тела, в которых достаточное корректирование сахара в крови не достигается при условии диеты и физической нагрузки.
Способ использования и дозы.
Монотерапия и комбинация с другими пероральными противодиабетическими средствами. Обычная начальная доза Панфора составляет 500 мг – 1 таблетка, которую принимают 2 или 3 раза на сутки, в период или после еды. Через 10 - 15 суток дозу следует скорректировать в зависимости от показателей уровня сахара в крови. Постепенность повышения дозы позитивно влияет на переносимость медикамента. Максимальная суточная доза составляет 3 г метформина в сутки. При перевода больного с другого перорального противодиабетического средства на метформин следует сначала отменить предшествующий препарат и потом начинать терапию метформином.
Комбинация с инсулином. Для достижения лучшей коррекции уровня сахара в крови метформин и инсулин можно комбинировать. Метформин назначают в обычной начальной дозе, тогда как доза инсулина зависит от измеренных показателей сахара в крови.
Больные пожилого возраста. В связи с часто ограниченной функцией почек у больных пожилого возраста дозу метформина следует подбирать, ориентируясь на состояние почечной функции.
Побочное действие.
Со стороны пищевого тракта: очень часто (> 10%) наблюдается тошнота, рвота, понос, боль в животе и потеря аппетита. Часто (1 - 10%) наблюдается появление металлического привкуса во рту. Функциональные нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко (< 0,01%) наблюдается незначительная эритема у больных с повышенной чувствительностью.
Нарушения обмена веществ: очень редко (< 0,01%) – снижение всасывание витамина В12, к снижению его концентрации в сыворотке крови при длительном применении. Очень редко (0,03 случаев/1 000 пациентов за час) наблюдается лактатацидоз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к метформину или к остальным компонентам препарата; диабетический кетоацидоз и диабетическая прекома; почечная недостаточность или нарушение почечной функции (показатели креатинина сыворотки крови > 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин); острые состояния, которые могут приводить к ухудшению почечной функции, например дегидратация, тяжёлая инфекция, шок; внутреннесосудистое введения йодосодержащих контрастных соединений; острые или хронические заболевания, которые могут приводить к гипоксии тканей, например сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок; печеночная недостаточность; острая алкогольная интоксикация; алкоголизм; беременность и лактация.
Передозировка. При дозировании до 85 г гипогликемия не наблюдалась, даже если в этих условиях развивался лактатацидоз. При значительной передозировке или за наличии сопутствующих факторов риска может развиваться лактатацидоз. В таком случае необходима экстренная госпитализация больного. Наиболее эффективный метод удаления лактата и метформина – гемодиализ.
Особенности использования. Пациенткам, которые болеют сахарным диабетом и желают забеременеть или уже беременны, лечиться метформином не следует. Из-за отсутствия окончательного клинического опыта использования назначать препарат детям не рекомендуется. Препарат назначается в виде монотерапии, в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином. Терапия препаратом возможна при условии нормальной функции почек, поэтому перед началом лечения, а также в период лечения необходимо регулярно проводить контроль уровня креатинина в сыворотке крови: больным с нормальною функцией почек – 1 раз на час, а больным пожилого возраста и тем, в которых уровень креатинина находится на границы нормы, – 2 - 4 раза на час. Особенная осторожность необходима при ограничении почечной функции, например в начале лечения антигипертензивными средствами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными средствами. За 48 часов до запланированного хирургического вмешательства, которое будет проводится под наркозом, препарат необходимо отменить. Во время лечения метформином необходимо избегать употребления алкоголя и использования лекарств, в состав которых входит спирт, поскольку последний значительно повышает риск развития лактатацидоза, особенно в объединении с голоданиям, недостаточным питанием и печеночной недостаточностью. Препарат не приводит к гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять транспортом или механическими средствами. Однако при его комбинации с другими противодиабетическими препаратами является риск развития гипогликемии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Комбинации, которые не рекомендуются. Йодосодержащие контрастные вещества могут приводить к развитию почечной недостаточности и, соответственно, к кумуляции метформина, что повышает риск развития лактатацидоза. Поэтому препарат необходимо отменять перед проведениям исследований. Продолжить терапию можно только через 48 часов после исследования, при условии, что контрольными исследованиями определяется нормальна функция почек.
Комбинации, которые нуждаются особенной осторожности. Глюкокортикоиды (системные и для местного использования), b2-адреномиметики и диуретики имеют эндогенную гипергликемическое активностью. Поэтому необходимо проводить контроль уровня сахара в крови пациента перед их назначением и через короткие интервалы времени в период лечения. При необходимости проводиться корректирование дозы метформина в период лечения другим лекарственным средством и после его отмены. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента могут приводить к снижению уровня сахара в крови, что может потребовать корректирование дозы метформина.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
