Памиред
Памиред (Pamired)
международное и химическое название: pamidronic acid; 3-Амино-1-гидроксипропилидендифосфоновая кислота;
Основные физико-химические характеристики: сыпучий порошок белого или почти белого цвета или лиофилизированная пористая масса или агрегаты порошка;
Состав. 1 флакон включает памидроната динатрия 30 мг или 60 мг;
другие составляющие: манитол, кислота фосфорная.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения заболеваний костей. Препараты, которые воздействуют на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонати. Код АТС M05B A03.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика.
Динатрия памидронат – активное вещество препарата Памиред, является ингибитором резорбции костной ткани, которая осуществляется остеокластами. Взаимодействует с кристаллами гидроксиапатита костной ткани, тормозит их образования и растворения. Препятствует поступлению предшественников остеокластов в костную ткань и ингибирует их превращения в зрелые остеолизис.
Препятствует остеолизу, который индуцируют злокачественные опухоли, снижает выраженность гиперкальциемии у онкологических больных.
У больных с костными метастазами (преимущественно остеолитического характера) злокачественных опухолей и миеломной болезнью использования кислоты памидроновой препятствует или замедляет прогрессирование изменений костяка а также последствий (переломы, компрессия спинного мозга, гиперкальциемия, потребность в лучевой терапии и хирургических вмешательствах), снижает выраженность боли, обусловленного поражением костей. В комбинации с стандартной противоопухолевою терапией препарат замедляет прогрессирование костных метастазов, стабилизирует имеются смены, способствует развитию в этих участках остеосклероза.
Фармакокинетика. При внутривенной инфузии 60 мг препарата в течение более 1 час
максимальная концентрация памидроната в плазме крови составляет около 10 нмоль/мл. Период полувыведения из плазмы составляет 0, 8 часов. Концентрации памидроната, которые отвечают периода устойчивого состояния, достигаются при продолжительности инфузии более 2–3 часов.
Связывание с белками плазмы – около 54%. При повышенных концентрациях кальция в крови связывание с белками растет.
После внутривенной инфузии около 20–55% от введенной дозы памидроната экскретируется в неизмененном виде с мочой в течение 72 час. Количество, которая осталась, задерживается в организме (у кальцифицированных тканях) на невыяснен час. Общий плазменный клиренс составляет около 180 мл/минут, почечный клиренс – около 54 мл/мин. Нарушения функции печени не воздействуют на фармакокинетику памидроната. При нарушениях функции почек скорость экскреции памидроната с мочой снижается со снижением клиренса креатинина, однако общее количество памидроната, который выводится с мочой, не изменяется.
Показания к применению. Метастазы злокачественных опухолей в кости (преимущественно остеолитического характера) и миеломная болезнь; гиперкальциемия, обусловлено злокачественными опухолями; костная болезнь Педжета.
Способ использования и дозы.
Заранее приготовленный инфузионный раствор Памиреда вводят только внутривенно капельно, медленно. Концентрация Памиреда в инфузионном растворе не должна превышать 90 мг/250 мл. Скорость инфузии не должна превышать
60 мг/час (1 мг/минут). Продолжительность инфузии – 2 часа.
У взрослых пациентов с миеломной болезнью и при гиперкальциемии, обусловленый злокачественными опухолями, рекомендуется использования Памиреда в дозе, что не превышает 90 мг, и разведения препарата в 500 мл инфузионного раствора; длительность инфузии должна составлять не менее 4 часов.
Взрослым и больным пожилого возраста при метастазах злокачественных опухолей в кости (преимущественно остеолитического характера) и миеломной болезни Памиред назначается в дозе 90 мг в виде разовых инфузий каждые 4 недели. У взрослых пациентов, которые получают противоопухолевое химиотерапию с трехнедельными интервалами, Памиред в дозе 90 мг также может применяться с трехнедельными интервалами.
При остеолизе, индуцированному опухолью, с совместной гиперкальциемией стоит провести регидратацию физиологическим раствором перед курсом лечения или в период него. Суммарную дозу Памиреда, которую применяют для одного курса лечения, устанавливают в зависимости от концентрации кальция в крови. При концентрации кальция у взрослых в крови менее 3 ммоль/л, суммарная доза составляет 15–30 мг, при концентрации кальция 3–3, 5 ммоль/л – 30–60 мг, при концентрации кальция 3, 5–4 ммоль/л – 60–90 мг, при концентрации кальция более 4 ммоль/л – 90 мг. Суммарная доза Памиреда может быть введена как в виде однократной инфузии, так и в несколько приёмов, осущественных в течение 2–4 последовательных дней. Максимальная курсовая доза препарата для взрослых (как для первого, так и для следующих курсов лечения) составляет 90 мг. Существенне снижение концентрации кальция в крови наблюдается через 24–48 часов после введения Памиреда, а нормализация этого показателя – в течение 3–7 дней. Если нормализация уровня кальция в крови в пределах указанного времени не достигается, возможно дополнительное введение препарата.
Правила приготовления инфузионного раствора.
Сухое вещество для инфузий, который содержится в флаконах, сначала растворяют в воде для инъекций (15 мг растворяют в 5 мл; 30 мг – в 10 мл). Суха вещества должна раствориться полностью. Потом полученный раствор добавочно разводят 0, 9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.
Побочное действие. Побочные реакции на препарат Памиред слабо выраженные и транзиторные. Наиболее частыми нежелательными реакциями является бессимптомная гипокальциемия и лихорадка (увеличение температуры тела на 1–2°С), которая, обыкновенно, развивается в первые 48 час. после инфузии препарата. Лихорадка, обыкновенно, проходит самостоятельно и не требует лечения.
Со стороны организма в целом: часто – лихорадка и гриппоподобные симптомы, который иногда сопровождаются болезненностью, ощущением утомленности и приливами.
Местные реакции: боль, покраснение, отечность, уплотнение, флебит, тромбофлебит в месте инфузии препарата (иногда).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: транзиторные боли в кистах, артралгий, миалгии, генерализованные боли (иногда); судороги в мышцах (редко).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота (иногда), анорексия, боль в животе, запор, диарея, диспепсия (редко), гастрит (в отдельных случаях).
Со стороны центральной нервной системы: головная боль (иногда), парестезии, тетания – проявления гипокальциемии, беспокойства, нарушение ориентации, головокружение, бессонница, сонливость, летаргия (редко); судороги, зрительные галлюцинации (в отдельных случаях).
Со стороны системы кроветворения: лимфоцитопения (иногда), анемия, лейкопения (редко), тромбоцитопения (в отдельных случаях).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия или гипотензия (редко), признаки левожелудочковой или застойной сердечной недостаточности вследствие перенапряжение жидкостью, которая вводится (в отдельных случаях).
Со стороны почек: гематурия, острая почечная недостаточность, ухудшение течении совместного заболевания почек (в отдельных случаях).
Дерматологические реакции: высыпание, зуд (редко).
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, увеит (ирит, иридоциклит), склерит, эписклерит, ксантопсия (в отдельных случаях).
Биохимические смены: часто – гипокальциемия, гипофосфатемия; иногда – гипомагниямия; редко – гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриямия; в отдельных случаях – смены функциональных печеночных проб, повышение концентрации креатинина в моче и сыворотке крови.
Другие: редко – аллергические реакции, включая анафилактоидные реакции, бронхоспазм/одышку, отек Квинке; очень редко – анафилактический шок; в отдельных случаях – обострение простого и опоясывающего герпеса.
Много которые с пересчитанных выше нежелательных явлений могут быть связанные с основным заболеваниям.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату или к остальным бисфосфонатов. Беременность, период лактации. Детский возраст.
Передозировка. Необходимо внимательно следить за состоянием пациентов, что одержали дозу препарата, что превышает рекомендованную. В случае появления клинических признаков гипокальциемии (парестезии, тетания и артериальная гипотензия) показано внутривенное введение кальция глюконата.
Особенности использования. Следует придерживаться осторожности при назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции почек; в этих случаях инфузии Памиреда проводят со скоростью, что не превышает 20 мг/час.
Биохимические смены, которая наблюдается при лечении препаратом Памиред, характеризуются снижением содержимого кальция в сыворотке, а также снижением содержимого в моче кальция, фосфатов и гидроксипролинов.
Продолжительность лечебного эффекта может быть различной; при рецидивах гиперкальциемии проводят повторное лечение. Памиред может становиться менее эффективным в меру увеличение числа курсов лечения.
Памиред нельзя вводить внутривенно струйно. Для разведения не можно применять растворы, которые содержат кальций. Не следует применять другие бисфосфонаты вместе с препаратом Памиред.
Во время терапии необходимо регулярно контролировать концентрации кальция и фосфата в крови. У пациентов, которым проводят частые инфузии препарата в течение длительного времени, необходимо проводить периодическое исследования функции почек.
Введение раствора натрия хлорида, используемого для приготовления инфузионного раствора препарата, может вызывать возникновение или усиление признаков сердечной недостаточности в склонных к этого пациентов.
Следует предупреждать пациентов, что после инфузии Памиреда в отдельных случаях возможны сонливость и /или головокружение. В связи с этим пациентам, что получают препарат, стоит удерживаться от занятий потенциально небезопасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций (вождения автомобилем, работа с механизмами).
Взаимодействие с лекарственными средствами. При одновременном применении препарата Памиред и кальцитонина для лечения пациентов с выраженной гиперкальциемией, наблюдается суммирование действия, что выражается в ускоренном снижении содержимого кальция в сыворотке крови. Совместное использование Памиреда с противоопухолевыми средствами не сопровождается нежелательными взаимодействиями. Препарат Памиред несовместим с инфузионными растворами, которые содержат кальций.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 2–25 °С. Не замораживать. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
