Озерлик
Озерлик (Ozerlyk)
Общая характеристика:
международное и химическое название: gatifloxacin; (±)-1-циклопропил-6-флоро-1, 4-дигидро-8-метокси-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоксилин кислоты сесквигидрат;
Основные физико-химические характеристики: круглые таблетки, покрытые оболочкой жёлтого цвета;
Состав. 1 таблетка Озерлика содержит гатифлоксацина секвигидрата эквивалентно гатифлоксацина 200 мг или 400 мг;
другие составляющие: крахмал кукурузный, поливинилпиролидон (K-30), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармелоза, краситель Опадрай 03В52014 жёлтый: (HPMC 2910, титана диоксид, макрогол, Yellow Aluminum Lake, оксид железа жёлтый).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Фторхинолоны. Код АТС J01M A16.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Гатифлоксацин активный против широкого диапазона грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов, поэтому он показан для лечения заболеваний, которые вызванные такими возбудителями:
- грампозитивные микроорганизмы: чувствительны – Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительны – Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
- грамнегативные микроорганизмы: чувствительны – Haemophillus influenzae (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы) и относительно чувствительны – Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
- относительно чувствительны анаэробы – Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;
- чувствительны атипичные возбудители – C.pneumoniae, C. trachomatis, M.pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;
- относительно чувствительны атипичные формы – Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
До гатифлоксацина чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулёза и H. рylori.
Противобактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря подавлению ДНК- гиразы и топоизомеразы IV. ДНК- гираза является важным ферментом, который берёт участие в редупликации ДНК возбудителям. Топоизомераза IV является ферментом, который играет проводящую роль в распределении хромосом при делении бактериальной клетки.
Гатифлоксацин эффективный относительно бактерий, резистентных до β-лактамных и макролидных антибиотиков.
Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина – 96%. Пик концентрации в плазме наступает через 1 - 2 часа после перорального использования. Связывание с белками плазмы крови составляет почти 20%. Гатифлоксацин хорошо проникает в большая часть тканей организма и быстро распределяется в жидкостях биологических. Высокие концентрации образуются в лёгочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, тканях кожи, тканях и секрете простаты, слюне, желчи, семявыводящей жидкости, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.
Выводится почками. Период полувыведения гатифлоксацина составляет от 7 до 14 час.
Показания к применению. Лечение инфекционно-воспалительных процессов, обусловленных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:
- инфекции дыхательных путей (в том числе острый бронхит, обострение хронического бронхита, хронический гнойный бронхит, бронхоэктатическая болезнь, кистозный фиброз, пневмония);
- инфекции почек и мочевыделительной системы (в том числе острый пиелонефрит, цистит; уретрит, хронические инфекции мочевыделительной системы);
- инфекции ЛОР-органов (в том числе синуситы тяжелого течения; гнойные и не уточнены средние отите, тонзиллиты);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции пищеварительного тракта;
- послеоперационные инфекционные осложнения;
- инфекции урогенитальной сферы (в том числе гонорея, бактериальный простатит, аднексит, эндометрит).
Способ использования и дозы. Озерлик принимают независимо от приема еды.
При инфекциях дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей, остром пиелонефрите и усложненных инфекциях мочевыделительного тракта доза препарата составляет 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 - 10 суток.
При цистите, уретрите по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза на сутки в течение 3 суток.
При синуситах тяжелого течения назначают 400 мг препарата 1 раз на сутки или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 суток.
При инфекциях желудочно-кишечного тракта, обусловленных чувствительными до препарата возбудителями, – по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 3 - 5 суток.
При неусложненной уретральной гонорее у мужчин, цервикальной гонорее у женщин – 400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изжога, абдоминальная боль, нарушение вкуса, запор, диспепсия, глоссит, стоматит, кандидоз ротовой полости, язвы ротовой полости.
Со стороны центральной нервной системы и сенсорных органов: головокружение, головная боль, нарушение сна, парестезии, тремор, судороги, нарушение зрения и слуха, раздражительность, кошмарные сновидения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинения интервала QT на электрокардиограмме.
Аллергические реакции: зуд, высыпание, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Другие: понос, жар, боль в спине, боль в грудной клетке, периферические отеки, диспноэ, фарингит, потливость, дизурия и гематурия, вагинальный кандидоз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к фторхинолонам, гатифлоксацина и остальных компонентов этого препарата; беременность и лактация; дети до 18 лет.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, головокружение, нарушение зрения и слуха, удлинения интервала QT на электрокардиограмме.
В случае передозировки Озерлика необходимо провести промывание желудка. Лечение симптоматическое. Следует применять соответствующую гидратационную терапию. Препарат Озерлик недостаточно эффективно выводится из организма путём гемодиализа (приблизительно 14% в течение 4 час).
Особенности использования. С осторожностью применять препарат пациентам с нестабильной стенокардией и брадикардией.
Гатифлоксацин не должен применяться при первых проявлениях повышенной чувствительности – высыпаниях на коже или остальных аллергических реакциях.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими сложными техническими средствами.
Осторожно применять в период управление транспортными средствами и работе с сложными механизмами (возможно головокружение).
При наличии почечной недостаточности следует назначать гатифлоксацин с осторожностью. Для пациентов с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина < 40 мл/минут) доза гатифлоксацина должно быть снижена для избежания кумуляции гатифлоксацина. В пациентов больных сахарным диабетом, которые получают лечения пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином, рекомендуется проводить контроль уровня глюкозы в крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. На всасывание гатифлоксацина воздействуют антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов, такие как ранитидин. Однако в период проведенных исследований прием гатифлоксацина через 1 час после ранитидина (1 раз в день, перорально, в дозе 200 мг) не влиял на фармакокинетику гатифлоксацина.
Гатифлоксацин может вызвать увеличение QT-интервалов электрокардиограммы у некоторых пациентов. Через недостаточный клинический опыт гатифлоксацин не должен применяться пациентами с продленными QT-интервалами, пациентами с неадекватною гиперкальциемией и пациентами, которые получают класс І А (например, квинидин, прокаинамид) или класс ІІІ (например, амиодарон, соталол) протиаритмических препаратов.
Фармакокинетические исследования не были проведенные для гатифлоксацина и препаратов, которые удлиняют QT-интервалы, таких как цизаприд, эритромицин, протипсихотики и трициклические антидепрессанты, поэтому Озерлик должен назначаться с осторожностью одновременно с этими препаратами. Использование гатифлоксацина не влияет на фармакокинетику и клиренс мидозолама, что применяли внутривенно.
Параллельное использование гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов. При одновременном применении гатифлоксацина и варфарина протромбиновое время не изменяться.
У пациентов, больных диабетом, которые получают одновременное лечение, применяя пероральные гипогликемические препараты или инсулин, возможны нарушение содержимого глюкозы в крови, включая симптоматические гипер- и гипогликемию.
При исследовании одновременного использования гатифлоксацина и дигоксина не отмечалось смены фармакокинетики гатифлоксацина. В случае, если у пациентов, которые принимают дигоксин, появляются признаки и симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке должна быть перевирена, а доза дигоксина откорректирована соответственно.
Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
