Остемакс
Остемакс. Ostemax. Алендрос 70. Alendros 70. Алендроновая кислота. Acidum alendronicum.
Форма выпуска лекарства. Таблетки 70 мг, 4 шт.
Применение и дозы препарата. Рекомендованная доза остемакса — внутрь по 1 таблетке (70 мг) 1 раз в неделю. Препарат назначают только взрослым. Таблетку необходимо принимать по меньшей мере за 30 мин до первого приема пищи, напитка, либо ее принимают днем, запивая водой. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут уменьшать всасывание алендроната.
Для снижения раздражающего действия препарата на слизистую оболочку полости рта и пищевода необходимо:
- принимать препарат, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл) утром, после того как пациент встал с постели;
- нельзя разжевывать или рассасывать таблетку в полости рта, поскольку при этом существует риск возникновения язв ротовой полости и глотки;
- первый прием пищи возможен лишь через 30 мин после приема таблетки;
- после приема таблетки пациенты не должны лежать по меньшей мере еще 30 мин;
- препарат нельзя принимать перед сном или лежа в постели после ночного сна;
- необходимо дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, при недостаточном поступлении этих веществ с пищей.
У больных с клиренсом креатинина ≥35 мл/мин, а также у лиц пожилого возраста (старше 65 лет) необходимости в коррекции дозы препарата нет. Больным с клиренсом креатинина < 35 мл/мин принимать препарат не рекомендуется в связи с отсутствием опыта его применения у таких пациентов. Действие препарата у детей не изучалось, поэтому назначать его им не следует. Не исследовалось действие препарата и при лечении остеопороза, обусловленного приемом ГКС.
Действие лекарства. Алендроновая кислота — бифосфонат, угнетающий резорбцию костей остеокластами. В доклинических исследованиях была показана стремление препарата к местам активной резорбции кости.
Средняя биодоступность алендроната у женщин при приеме внутрь утром натощак за 2 ч до еды (в диапазоне доз от 5 до 70 мг) составляет 0,64 %. Биодоступность снижалась до 0,46% и 0,39% при приеме алендроната за 1 ч или за 1/2 ч до еды. В целом эффективность препарата достаточна, если его принимать по меньшей мере за 1/2 ч до первого приема пищи.
Биодоступность незначительна, если алендронат принимается во время завтрака или в течение 2 ч после него. При приеме алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность уменьшается приблизительно на 60%.
У здоровых добровольцев пероральный прием преднизона (по 20 мг 3 раза в день в течение 5 дней) не вызвал клинически значимого изменения биодоступности алендроната (последняя повышалась в среднем на 20–44%).
Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации (за исключением костей) у человека составляет по меньшей мере 28 л. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема в терапевтической дозе слишком мала для аналитического определения (<5 нг/мл). Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 78%.
В организме человека не метаболизируется.
После однократного внутривенно введения алендроната приблизительно 50% введенной дозы выводится с мочой в течение 72 ч, в кале присутствовало лишь незначительное его количество. После однократного внутривенно введения препарата в дозе 10 мг почечный клиренс алендроната составлял 71 мл/мин, а системный клиренс — не превышал 200 мл/мин. Концентрация в плазме крови снижалась более чем на 95% в течение 6 ч после внутривенно введения. У пациентов с нарушением функции почек можно ожидать несколько большее накопление алендроната в костях. Конечный период полувыведения препарата у человека превышает 10 лет, что соответствует времени выведения алендроната из костей скелета.
Показания к применению. Лечение постменопаузального остеопороза у женщин.
Противопоказания. период беременности и кормления грудью, стриктура или ахалазия пищевода; неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение по меньшей мере 30 мин; непереносимость алендроновой кислоты; гипокальциемия.
Возможные побочные явления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эзофагеальная эрозия, мелена, абдоминальная боль, диспепсия, запор, диарея, вздутие живота, язва пищевода, дисфагия, регургитация желудочного содержимого.
Расстройства со стороны органов чувств: увеит, склерит, эписклерит.
Расстройства со стороны кожи: кожная сыпь, зуд, эритема.
Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях, мышцах, суставах.
Расстройства центральной нервной системы: головная боль.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек; сообщалось о единичных случаях возникновения синдрома Стивенса — Джонсона и синдрома Лайелла.
Похожие статьи
