ОСТ 10
ОСТ 10 (OST 10)
Международное название: acidum alendronicum;
Основные физико-химические характеристики: белые круглые таблетки с однородной поверхностью, без пятен и повреждений;
Состав 1 таблетка содержит алендроната натрия – 13,05 мг, что соответствует 10 мг алендроновой кислоты;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на опорно-двигательный аппарат.
Код АТС М05В А04.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Бифосфонаты – это синтетические аналоги пирофосфатов, которые связывают гидроксиапатит, который содержится в костях. Действующие вещества ОСТ 10 - алендронат натрия является аминобифосфонатом, что действует как сильный специфический ингибитор резорбции костной ткани остеокластами. Алендронат, как довели исследования на животных, преимущественно локализуется в очагах резорбции костной ткани, особенно под остеокластами и тормозит остеолизисную костную резорбцию, но не влияет непосредственно на процесс их образования. В связи с тем, что процесс образования костей и костная резорбция связанные между собою, активность процесса образования также уменьшается, однако в меньшем мере, чем резорбция. Это ведет до постепенного приросту костной массы. Во время контакта с алендронатом натрия проистекает образования нормальной костной ткани с включением лекарственного средства в матрикс кости, где он остается фармакологически неактивным.
Фармакокинетика. При пероральном применении алендронат натрия резорбируется, как и другие алендронаты, в незначительных количествах: приблизительно 0,7% у женщин при применении натощак в дозах 5 – 40 мг (после 12-часовой перерыва в пище) и за две часа до стандартного завтрака. Биодоступность препарата у мужчин после перорального использования составляет 0,59% при дозе 10 мг, которую принимают натощак за 2 часа до еды.
У женщин в периоде постменопаузы, в случае использования 10 мг алендроната натрия за 0,5 – 1 час до стандартного завтрака биодоступность препарата снижалась приблизительно на 40% в сравнении с применением за 2 часа до приема еды и напитков.
Биодоступность алендроната натрия была незначительной, когда лекарственный препарат был принят в период завтрака или через 2 часа после стандартного завтрака. Использование вместе с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность алендроната приблизительно на 60%.
До 78% алендроната натрия связывается с белками плазмы.
Не существует доказательств того, что алендронат натрия поддается метаболизму у людей или животных.
Период полураспада лекарственного средства в сыворотке является коротким и составляет у людей около 1 часа. Период полураспада алендроната натрия в костной ткани человека превышает 10 лет, что показывает высвобождение препарата с костей.
Показания к применению. ОСТ 10 показан для лечения остеопороза, особенно у женщин в период постменопаузы и у женщин, которые имеют остеопоротические переломы.
Способ использования и дозы. Рекомендованная доза 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. ОСТ 10 следует принимать утром, натощак, не менее чем за 30 мин. до первого приема еды (стоя или сидя прямо), запивая полным стаканом кипяченой воды (200 - 250 мл), охлажденной до комнатной температуры.
Для того, чтобы таблетка быстро попала в желудок и для снижения минимального риска раздражения пищевода или остальных нежелательных реакций:
препарат следует принимать только утром, сразу после того, как пациент проснется и встане, запивать полным стаканом кипяченой воды;
таблетку нельзя разжёвывать или рассасывать во рту;
после приема препарата нельзя ложиться минимум 30 минут;
не рекомендуется применять ОСТ 10 перед сном или лежа.
В случае, если пациент забудет принять ОСТ 10 утром, нельзя принимать препарат позднее, в течение дня или вечером.
Печеночная недостаточность, умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 35 - 60 мл/минут.) и пожилой возраст не нуждаются изменений в дозировании. У больных, которые имеют немаловажную почечную недостаточность (клиренс креатинина < 35 мл/минут.) применять препарат не рекомендуется.
До начала курса лечения следует провести коррекцию нарушений обмена кальция и компенсировать недостаток витамина D3, в дальнейшем поддерживать уровень кальция и витамина D3 в пределах нормы.
Побочное действие. Алендронат натрия, как и другие бифосфонаты, может вызывать раздражения слизистой оболочки верхних отделов пищевого канала, воспаление, язвы и эрозии пищевода, дисфагию, вздутие живота, метеоризм, миалгию, головная боль, умеренное транзиторное снижение содержимого кальция и фосфонатов в сыворотке крови; в единичных случаях могут возникать высыпание и эритема на коже.
Противопоказания. Повышенная чувствительность и сенсебилизация к алендронату натрия или вспомогательных веществ, которые входят в состав препарата; заболевания пищевода, которые затрудняют эвакуацию с него, такие как: стриктуры, язва, ахалазия; неспособность пациента находиться в вертикальном положении как минимум 30 мин. после приема препарата; гипокальциемия; значительна почечная недостаточность (клиренс креатинина < 35 мл/минут.); беременность и период кормления грудью.
Передозировка. Передозировка может вызывать гипокальциемию, гипофосфатемию и повреждения верхних отделов пищевого канала, такие как эзофагит, гастрит или язва желудка, сопровождающиеся жгучим болью, тошнотой, рвоте, ощущением переполнение в надбрюшной области.
В случае возникновения затруднение или боли при проглатывании, загрудинной боли, а также возникновения или усиление жжения пациент должен обязательно прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.
В таких случаях следует назначить молоко или нейтрализатор, который включает кальциевые части чтобы связать алендронат натрия. Поскольку возможны явления раздражения слизистой пищевода, не следует вызывать рвота, а пациент должен оставаться в вертикальном положении.
Особенности использования. Для оценки эффективности использования препарата ОСТ 10 в течение курса лечения остеопороза рекомендуется каждые 1 - 2 года проводить измерения плотности костей (клиницисты рекомендуют измерять минеральную плотность клубовой кости, бедра и позвоночника; показатели результатов измерения должны в ходе лечения увеличиться) и каждые 6 - 12 месяцев измерять концентрацию кальция в сыворотке крови (это значение также должно увеличиться в процессе лечения).
Пища и напитки (особенно те, которые содержат кофеин), кроме чистой воды, снижают всасывание и эффективность ОСТ 10.
Данные касающиеся влияния препарата на способность управлять автотранспортными средствами и обслуживать механические пристрой – отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Использование препаратов кальция, лечения нейтрализаторами желудочного сока может нарушить всасывание алендроната натрия, в связи с чем следующий лекарственный препарат следует применять не раньше чем через 30 мин. после приема ОСТ 10.
Ацетилсалициловая кислота и другие салицилаты повышают риск повреждения алендронатом натрия верхних отделов пищевого канала, особенно возникновения язвы желудка.
Считается, что внутривенное введение ранитидина повышает абсорбцию примененного перорально алендроната натрия.
Не выявлено клинически значимое взаимодействие между алендронатом натрия и эстрогенами (натуральными и конъюгированными эстрогенами, хлортрианизеном, стильбэстролом, тиболоном).
Условия и сроки хранения. Препарат хранят при температуре 15 - 25 °С, в местах, недоступных для детей. Срок хранения - 2 года.
Похожие статьи
