Оспен
Оспен (Ospen)
международное и химическое название: рhenoxymethylpenicillin; бензатинова соль (2S, 5R, 6R)-3,3-диметил-7-оксо-6-(2-феноксиацетамидо)-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоксилова кислота;
Основные физико-химические характеристики: оранжево-желтые гранулы с фруктовым запахом;
Состав 5 мл готовой суспензии (1 мерная ложка) содержат бензатин-феноксиметилпенициллина 400000 МЕ;
другие составляющие: натрия бензоат, отдушка банановая, железа оксид жёлтый, натрия сахарин, от душка малиновая, смола гуаровая, кремния диоксид коллоидный, симетикон, отдушка "Тути-Фрути", сахароза.
Форма выпуска лекарства. Гранулы для приготовления суспензии.
Фармакотерапевтическая группа. Бета-лактамные антибиотики. Код АТС J01C A04.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Феноксиметилпенициллин – это бета-лактамный антибиотик узкого спектра действия для перорального приема. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Препарат высокоактивен против пневмококков, гонококков, листерию и Neisseria spp., стрептококков групп A, C, G, H, L и M и стафилококков, что не продуцируют пенициллиназу. К препарату чувствительны коринебактерии, актиномицеты, клостридии, бледная трипонема, лептоспиры. К препарату резистентные стрептококки группы D (энтерококки), микоплазмы, бордетели, микобактерии и простейшие.
Феноксиметилпенициллин не инактивируется желудочным соком.
Фармакокинетика. Приём еды замедляет всасывание препарата, но не уменьшает его объем. За счет быстрого и почти полного всасывания, в сыворотке крови и в тканях быстро (через 30 - 60 минут) достигаются концентрации препарата, что гарантируют надежный терапевтический эффект. Терапевтическая концентрация препарата сохраняется в крови в течение 4 часов. Период полураспада составляет 30 - 45 минут, уровень связывания с белками крови достигает 55% принятой дозы. Препарат хорошо проникает в почки, легкие, печень, кожу, мышцы и большая часть жидкостей организма, хуже в кости. Большая количество препарата выводится с мочой в неизменном виде. Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Показания к применению. Лечение инфекций легкой и средней тяжести, обусловленных чувствительными к пенициллинам микроорганизмами, а именно:
– инфекций ЛОР-органов: инфекции, вызванные стрептококом (скарлатина, ангина, ангина Венсана, гнойный ринофарингит, острый средний отит, синусит);
– инфекций дыхательных путей: бактериальный бронхит, бактериальная пневмония за исключением инфекций, которые нуждаются парентерального введения пенициллина;
– инфекций кожи: бешиха, эризипелоид, пиодермия (импетиго, фурункулёз), абсцессы, флегмоны, хроническая мигрирующая эритема и другие проявления болезни Лайма;
– остальных инфекций: укусы (раны лица и глубокие раны рук) и ожоги.
Профилактика:
– стрептококковых инфекций а также осложнений, а именно: ревматической лихорадки или малой хорей, полиартрита, эндокардита, гломерулонефрита;
– бактериального эндокардита у пациентов с врожденными или ревматическими нарушениями сердца до или после небольшого хирургического вмешательства (тонзилоэктомии, удаления зубов);
– инфекций, обусловленных пневмококами у детей, что страдают на серпоподобную анемию.
Способ использования и дозы. Суточные дозы феноксиметилпенициллина у детей представляют 50 000 - 100 000 МЕ на кг массы тела. Суточную дозу пенициллина, как правило, рекомендуется делить на 2 - 3 приема. Средняя суточная доза для взрослых составляет 1,5 г и более. У детей суточная доза феноксиметилпенициллина должна быть не менее 25 000 МЕ на кг массы тела.
Общие рекомендации касающиеся дозировки.
Дети возрастом от 3 до 12 месяцев жизни (6 - 10 кг): ½ мерной ложки каждые 8 час 3 раза в сутки;
дети от 1 до 6 лет (10 - 22 кг): 1 мерная ложка каждые 8 час 3 раза в сутки;
дети от 6 до 12 лет (22 - 28 кг): 2 мерные ложки каждые 8 час 3 раза в сутки.
Лечение Оспеном следует продолжать в течение 2 - 5 дней после исчезновения основных симптомов заболевания. С целью профилактики поздних осложнений при стрептококковых инфекциях минимальная длительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
Особенные рекомендации касающиеся дозировки.
Профилактика стрептококковых инфекций (скарлатине): лицам, которые контактировали с больными на скарлатину, показан 10-дневное курс лечения препаратом в терапевтических дозах.
Ревматический понос, мала хорея и серповидноклеточная анемия: детям массой тела менее 30 кг назначают ½ мерной ложки Оспена каждые 12 час 2 раза в сутки, детям массой тела более 30 кг – по 1 мерной ложке Оспена каждые 12 час 2 раза в сутки.
Профилактика эндокардита (после небольшого хирургического вмешательства, на пример тонзилоэктомии, удаления зуба): детям назначают по 1 мерной ложке/8 кг массы тела за 1 час до операции и половину этой дозы – через 6 час после операции.
Дозировка у пациентов с печеночной/почечной недостаточностью.
В случае почечной/печеночной недостаточности, как правило, изменять дозу не нужно в связи с довольно низкой токсичностью пенициллина. Однако доза должна назначаться индивидуально.
При стафилококковых инфекциях желательно проводить выяснения чувствительности микроорганизмов.
Препарат можно применять независимо от приема еды.
Приготовление суспензии: наполнить флакон питьевой водой, не доходя до круговой отметки на флаконе и хорошо взболтайте; потом додайте воды точно до отметки и снова взболтайте.
Готовую суспензию необходимо взбалтывать перед каждым применением.
Побочное действие. Возможны проявления аллергических реакций в виде крапивницы, ангионевротического отека, мультиформной эритемы, эксфолиативного дерматита, лихорадки, боли в суставах или анафилактического шока с сосудистым коллапсом и анафилактоидными реакциями (приступ удушья, пурпура). У больных на грибковые заболевания аллергические реакции могут быть спровоцированы потенциальной перекресною сенсибилизацией касающиеся продуктов метаболизма кожных грибов в пенициллина.
Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в желудке, стоматит, глоссит. При появлении диареи следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита.
Гематологические нарушение: в единичных случаях – эозинофилия, позитивная реакция Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллинов в анамнезе; пациентам с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам необходимо помнить про возможность перекрестной аллергической реакции; желудочно-кишечные заболевания, что сопровождаются персистуальной диареей или рвоте, через ухудшение всасывание.
Передозировка.
Симптомы: усиление побочных эффектов, особенно желудочно-кишечные нарушения и нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение включает проведение гемодиализа, промывание желудка, назначение симптоматической терапии, при которой особенное внимание уделяют поддержке водно-электролитного баланса.
Особенности использования. Следует с осторожностью применять Оспен больным на аллергический диатез и астму.
При возникновении аллергических реакций необходимо прекратить прием препарата и назначить терапию адреналином, антигистаминными препаратами и кортикостероидами.
При подозрении на стафилококковую этиологию следует провести бактериологическое исследования.
У пациентов, которые получают профилактическое дозу пенициллина с целью профилактики поворотной ревматической лихорадки, перед проведением планового оперативного вмешательства (тонзилоэктомии, удаления зуба) доза для послеоперационной профилактики должна быть увеличена в 2 раза.
При длительном лечении необходимо мониторинг клинического и биохимического анализа крови, функции печени и почек; также следует учитывать возможность чрезмерного роста резистентных микроорганизмов и грибов.
При подозрении на псевдомембранозный колит (наличие тяжёлой диареи, опорожнений с кровью, слизью, водянистостями; тупого с неясною локализацией или схваткоподобной боли; лихорадки и иногда тенезмов) необходимо прекратить прием препарата и начинать лечение соответственно до результатов бактериологических исследований (перорально – ванкомицин по 250 мг 4 раза в сутки). Препараты, которые замедляют перистальтику, противопоказаны.
При лечении тяжёлой пневмонии, эмпиемы, сепсису, перикардита, эндокардита, менингита, артрита и остеомиелита в острые стадии пенициллин необходимо вводить парентерально.
Информация для больных сахарным диабетом.
Оспен в виде гранул для приготовления суспензии содержат приблизительно 1,7 (2 г) сахара в 1 мерной ложке.
Беременность и лактация. Данные про возможное эмбриотоксическое, тератогенное или мутагенное действие при приёме Оспена в период беременности отсутствуют. Однако следует помнить про то, что препарат проникает в грудное молоко.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Учитывая, что Оспен действует только на бактерии, что размножаются, не следует объединять его с бактериостатическими антибиотиками. При наличии позитивных результатов тестов на синергическое действие можно использовать комбинации с другими антибиотиками.
При одновременном применении с противовоспалительными, противоревматическими, жаропонижающими (особенно индометацином, фенилбутазоном и салицилатами в высоких дозах) препаратами или пробенецидом следует иметь ввиду возможность перекресного торможение экскреции этих препаратов.
Подобно к остальным антибиотиков Оспен может снижать активность пероральных контрацептивов.
Следует учитывать возможность хибнопозитивных результатов при неферментативных исследованиях уровня глюкозы в моче, уробилиногеновых тестов, а также при количественном определении аминокислот в моче с помощью нингидрина.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света, сухом месте при температуре не выше 25°С. Готовую суспензию следует сохранять при температуре ниже 25°С; её необходимо использовать в течение 14 дней.
Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
