Осетрон
Осетрон (Osetron)
Общая характеристика:
международное и химическое название: ондансетрон; (+)-1,2,3,4-Тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил]-4Н-карбазол-4-он гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого цвета, круглые, обоевыпуклые, с тиснением товарный знак фирмы с одного бока и гладкие с другого;
Состав. 1 таблетка содержит ондансетрона гидрохлорида эквивалентно ондансетрона 4 мг или 8 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакологическая группа. Противорвотные средства и препараты, которые устраняют тошноту. Антагонисты 5НТ3-рецепторов серотонина. Код АТС А04А А01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ондансетрон _ противорвотный препарат из группы антагонистов серотонина. Селективно блокирует 5НТ3-рецепторы центральной и периферической нервной системы, в т. ч. в нейронных центрах, которые регулируют рвотные рефлексы. Препарат имеет анксиолитическую активность, не вызывает изменений концентрации пролактина в плазме крови, нарушение координации движения или снижение активности и трудоспособности.
Фармакокинетика. Биодоступность ондансетрона после перорального приема составляет 60 %. В организме активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мочой. После перорального приема максимальная концентрация достигается через 1,6 часа. Период полувыведения — 3 часа; у людей пожилого возраста — до 5 часов. Связывание с белками плазмы крови — 70 - 76 %.
Показания для использования. Тошнота и рвота, вызванные цитотоксичной химиотерапией или лучевой терапией; для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвота.
Способ использования и дозы. Осетрон таблетки применяют внутрь. Выбор режима дозировки определяется выраженностью эметогенного действия противоопухолевой терапии. Суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг.
Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия.
Взрослым назначают 8 мг за 1-2 часа до проведения лечения с следующим приёмом 8 мг каждые 12 часов сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии. При выборе дозы необходимо учитывать тяжесть рвота. В случае выраженного рвота эффективность ондансетрона может быть повышена путём разового внутривенного введения глюкокортикостероидов (например, 20 мг дексаматазона натрия фосфата на начало химиотерапии).
Для предотвращения приступам поздней и отсроченной рвоты рекомендуется после первых 24 часов принимать Осетрон внутри по 8 мг дважды в сутки сроком до 5 дней.
Послеоперационная тошнота и рвота.
Взрослым для предотвращения послеоперационной тошноты и рвота Осетрон можно назначать внутри по 16 мг за час до анестезии.
Изменять режим дозировки у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции почек нет необходимости. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг в сутки.
Детям от 4 лет можно назначать препарат Осетрон из расчета 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно непосредственно перед началом химиотерапии, потом через 12 часов – по 4 мг внутри; рекомендуется продолжить лечение препаратом по 4 мг 2 раза в сутки перорально в течение следующих 5 дней.
Побочное действие. В целом препарат хорошо переносится больными, но случаются побочные реакции: головная боль, недомогание/утомляемость, запор, диарея, головокружение, ощущение тепла или прилив крови к лицу, транзиторное безсимптомное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Редко отмечались высыпания, реакции гиперчувствительности немедленного типа, бронхоспазм, тахикардия, гипокалиемия, транзиторные нарушения зрения, непроизвольные движения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ондансетрону, беременность, кормление грудью.
Передозировка. При введении однократно 48 мг ондансетрона отмечалось гипотензия и выраженная слабость. Специфических антидотов нет, при передозировке необходимо проводить симптоматическую терапию.
Особенности использования. При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени рекомендуется не превышать дозу 8 мг/сутки.
Осетрон не вызывает тератогенных эффектов в животных, однако клинических данных про безопасность использования у женщин в период беременности нет. Осетрон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью нужно отменить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ондансетрон метаболизируется ферментативною системою цитохром Р450, таким образом, индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов могут изменять клиренс и период полувыведения препарата; с осторожностью следует применять с индукторами ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, закис азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, толбутамид), с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпротат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинид, верапамил).
Ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, тамазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом. Кармустин, этопозид, цисплатин не влияют на фармакокинетику ондансетрона.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-25°С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
