Осельтамивир - Тамифлю
Осельтамивир (Oseltamivirum), Тамифлю (Tamiflu).
C16H28N2O4
этил(3R,4R,5S)4ацетамидо5amino3(1этилпропокси)1циклогексен1карбоксилат.
Форма выпуска препарата: капсулы 75 мг, порошок для приготовления суспензии для перорального применения.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения.
Код АТС J05A H02.
Фармакологические свойства: Осельтамивир - противовирусное средство, ингибитор вирусной нейраминидазы. Осельтамивир является пролекарством;
его активный метаболит ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В, подавляя репликацию вирусов in vivo, при этом не влияя на образование противогриппозных антител, в том числе в ответ на вакцинацию инактивированной гриппозной вакциной. Препарат уменьшает выраженность симптомов и сокращает продолжительность заболевания, ускоряет элиминацию вируса из организма, снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих проведения применения антибиотиков (бронхит, пневмония, синусит, средний отит).
После приема внутрь осельтамивир полностью всасывается в пищеварительном тракте; под действием печеночных эстераз более 90% вещества биотрансформируется в активный метаболит. Активный метаболит осельтамивира в крови начинает определяться в течение получаса после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа и более чем в 20 раз превышает концентрацию пролекарства.
Не менее 75% принятой внутрь дозы препарата поступает в системный кровоток в виде активного метаболита. Концентрация как осельтамивира, так и его активного метаболита в плазме крови пропорциональна дозе и не зависит от приема пищи. Объем распределения активного метаболита составляет примерно 23 л. Активный метаболит осельтамивира определяется в ткани легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Связывание активного метаболита с белками плазмы крови незначительно (около 3%). Связывание осельтамивира с белками плазмы крови составляет 42%.
Показания к применению: лечение гриппа, вызванного вирусами типов А и В, также гриппа H1N1 у взрослых и детей старше 12 лет.
Способ использования и дозы препарата. Взрослым и детям старше 12 лет Осельтамивир назначают внутрь, независимо от приема пищи по 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение следует начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа. У
некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.
У больных с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется снизить дозу до 75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) фармакокинетика осельтамивира не изучалась, поэтому при его назначении необходимо соблюдать осторожность.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.
Побочные эффекты: преходящие тошнота, рвота.
Передозировка: в настоящее время случаев передозировки осельтамивиром не описано. При приеме внутрь в разовых дозах до 1 г препарат не вызывал клинически значимых симптомов интоксикации. Наиболее вероятные симптомы острой передозировки — тошнота, рвота.
Особые указания: в настоящее время клинических данных по применению осельтамивира беременными недостаточно. Осельтамивир следует назначать в период беременности или кормления грудью только в том случае, если предполагаемая польза от его применения превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка. Безопасность и эффективность осельтамивира у детей в возрасте до 12 лет не установлена.
Похожие статьи
