Опатанол
Опатанол (Opatanol)
Общая характеристика:
международное и химическое название: олопатадин; 11-[(Z)-3-(Диметиламино)пропилидин]-6-11-дигидродибенз[b, e] оксепин-2-уксусной кислоты гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: стерильной раствор от бесцветного до слабо жёлтого цвета;
Состав. 1 мл раствора включает олопатадина 1 мг как гидрохлорида;
другие составляющие: бензагексония хлорид, натрия хлорид, динатрия фосфат додекагидрат, кислота хлористоводородная и/или натрия гидроксид (для корректирования рН), вода очищенная.
Форма выпуска лекарственного средства. Капли глазные.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для использования в офтальмологии. Антиаллергические средства. Код АТС S01GX 09.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, который имеет несколько механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и препятствует индуцированному гистамином выведению цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаление. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение препарата Опатанол у пациентов с свободными носослизистыми каналами уменьшает признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не производит клинически значимых изменений диаметра зрачка.
Доклинические сведения, получены при проведении стандартных исследований о безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявили любой небезопасности для человека.
Фармакокинетика. Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного использования. Однако системная абсорбция олопатадина при местном применении является низкой с концентрациями в плазме крови в пределах от значение ниже границы количественного выяснения (< 0, 5 нг/мл) до 1, 3 нг/мл. Эти концентрации в 50–200 раз ниже чем при пероральном применении препарата в дозах, что хорошо переносятся. Исследования с фармакокинетики при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина из плазмы крови приблизительно равна 8–12 часов, препарат выводится преимущественно почками. Приблизительно 60–70% дозы было выявлено в моче в виде действующего вещества. Два метаболита моно-десметил и N-оксид были выявлены в моче в невысоких концентрациях.
Поскольку олопатадин экскретируется в мочу, в основном, в виде неизменного действующего вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек, пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина –13 мл/минут) в 2–3 раза выше сравнительно с здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа пациентам после применения препарата перорально в дозе 10 мг, концентрации олопатадина в плазме крови были значительно меньшими в день проведение гемодиализа чем у день, когда он не проводился, что дает обстоятельства допустить, что выведение олопатадина произошло в процессе гемодиализа.
В сравнительных исследованиях с фармакокинетики при применении перорально дозы в
10 мг молодыми людьми (средний возраст – 21 час) и людьми пожилого возраста (средний возраст 74 года), не выявлено любой существенной разницы в концентрациях в плазме, связывании с белком, выведении с мочой неизмененной лекарственного вещества и метаболитов.
Были проведенные исследования олопатадина при пероральном применении у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что можно ожидать определенной мерой выше концентрацию в плазме при применении Опатанола в этой категории. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического использования олопатадина в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, что хорошо переносятся, нет необходимости корректировать дозировки у людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путём элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в корректировке дозировки у пациентов с нарушениями функции печени.
Показания для использования. Лечение признаков и симптомов сезонных аллергических конъюнктивитов.
Способ использования и дозы. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) следует закапывать по одной капле Опатанола два раза в сутки (с интервалом в 8 часов). В случае необходимости лечения может продолжаться до 4-х месяцев.
Использование пациентами пожилого возраста
Нет необходимости в корректировке дозировки для этой категории пациентов.
Использование у детей и подростков
Опатанол может применяться в педиатрии (дети от 3 лет и старше) с дозировкам таким же, как и у взрослых.
Использование при нарушениях функции печени и почек
Исследований ополатадину в форме глазных капель у пациентов с нарушениями функции печени или почек не проводилось. Однако нет необходимости в корректировке дозировки в случае нарушений функции печени или почек.
Побочное действие. При проведении клинических исследований при участия около 950 пациентов, Опатанол применяли 4 раза в день в оба глаза в течение четырех месяцев как монотерапию или дополнительную терапию до лоратадина 10 мг.
У приблизительно 5% пациентов наблюдались побочные эффекты; однако только 1, 4% с них было исключено с клинических исследований в связи возникновениям побочных эффектов, связанных с применением Опатанола. Во время проведения клинических исследований не было сообщений про любые серьезные офтальмологические или системные побочные явления, связанные с применением препарата. Наиболее распространенным побочным эффектом при применении Опатанола был глазное дискомфорт с частотою возникновения 0, 9%.
При проведении клинических исследований сообщается про возникновения таких побочных эффектов, которые оценивались как бесспорно, вероятно или возможно связанные с применением Опатанола. Возникновения всех побочных эффектов было единичным (0, 1 – 1%).
Офтальмологические эффекты
Единичные: дискомфорт, зуд, гиперемия, выделение, кератит, сухость глаз, отек век, ощущение стороннего тела, фотофобия.
Системные побочные эффекты
Единичные:
Организм в целом: головная боль, астения.
Нервная система: головокружение.
Респираторная система: сухость в носу.
Про другие дополнительные побочные эффекты, выявлены в постмаркетинговом периоде применение препарата Опатанол, сообщается очень редко (< 0, 01%). Они, как правило, были связанные с применением противоаллергических/антигистаминных препаратов: нечеткость зрения, сухость во рту, ринит, и эритема.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к олопатадина или к какому угодно из эксципиентов.
Передозировка. Нет данных касающихся передозировки для человека при случайном или преднамеренном проглатывании. Олопатадин выявил низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывания содержимого всего флакона Опатанола приведет к максимальной системного действия 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при применении конечной дозы 0, 5 мг/мл в ребенка весом 10 кг в случае 100% абсорбции.
Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, которые существенно превышали максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличение интервала QT при клиническому применении. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, людей пожилого возраста, которые применяли 5 мг препарата дважды в сутки перорально в течение 2, 5 дней, наблюдалось незначительное увеличение интервала QT сравнительно с плацебо. В этом исследовании выявлены уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме (35 до 127 нг/мг) как минимум в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадина касающиеся влияния на сердечную реполяризацию.
В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечения пациента.
Особенности использования.
Опатанол является противоаллергическим/антигистаминным средством, применяемое местно, но абсорбируется системно. В случае каких-либо признаков серьёзных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.
Сообщалось про случаи точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии, которые связанные с использованием бензагексония хлорида в офтальмологических лекарственных средствах как консерванта. Поскольку Опатанол включает бензагексония хлорид, следует внимательно наблюдать за пациентами с "синдромом сухого ока" или повреждениями роговицы, которые часто или в течение длительного времени используют препарат.
Чтобы предупредить загрязнения кончика капельнице и раствора, необходимо придерживаться осторожности и не касаться век, прилегающих участков или остальных поверхностей кончиком флакона – капельнице.
Контактные линзы
Пациенты должны быть проинформированы про то, что необходимо подождать 10–15 минут после закапывания Опатанола, прежде чем вставлять контактные линзы. Не следует применять Опатанол во время ношение контактных линз.
Беременность и лактация
Нет клинических данных касающихся применения препарата Опатанола в течение периода беременности. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого вредного влияния в период беременности на развитие эмбриона/плоду, роды и на развитие новорожденной ребенка. Следует придерживаться осторожности при назначении препарата беременным женщинам.
Опатанол не рекомендуется для использования в период лактации. Олопатадин обнаруживался в молоке крыс после перорального введения. Исследования на животных продемонстрировали замедленный рост младенцев самок, которым вводились системные дозы олапатадину, что значительно превышали максимальные рекомендованные дозы при применении в глаз человека. Не известно, или местное использование для человека может повлечь системное абсорбцию, достаточное для появления прописанных количеств препарата в грудном молоке.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами. Как и в случае использования остальных глазных капель, временное нечеткость зрения или другие нарушение зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами. Если нечеткость зрения возникает в период закапывание, пациенту необходимо подождать до тех пор, пока зрение проясниться, прежде чем управлять автотранспортом или механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Исследования касающиеся изучения взаимодействий Опатанола с другими лекарственными средствами не проводилось.
Исследования in vitro показали, что олопатадин не подавляет метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома Р-450. Эти результаты свидетельствуют про то, что олопатадин не приводить к метаболический взаимодействий с другими активными веществами, в случае их совместного использования.
В случае использования остальных офтальмологических средств следует придерживаться интервала 5–10 минут между их применением.
Сроки и условия хранения. Срок годности препарата – 3 года. Не применять более 4 недели после первого открытия флакона. После каждого использования следует плотно закрывать флакон - капельницу.
Похожие статьи
