Ондансетрон раствор для инъекций (Ondansetron pro injectionibus)

международное и химическое название: ondansetron, (3RS)-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)-метил]-1,2,3,9-тетрагидро-4Н-карбазол-4-ОН гидрохлорида дигидрат;

Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная жидкость;

Состав. 1 мл раствора включает ондансетрона гидрохлорида дигидрата в перерасчете на ондансетрон 2 мг;

другие составляющие: кислота лимонная, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства и препараты, которые устраняют тошноту.

Антагонисты 5НТ₃-рецепторов серотонина. Код АТС А04А А01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Противорвотный препарат. Механизм действия Ондансетрона обусловлен конкурентной высокоселективной блокадой центральных и периферических 5НТ₃‑рецепторов серотонина (рецепторы тригерной зоны, рвотного центра). Подавляет рвотный рефлекс, устраняя и предупреждая тошноту при применении цитотоксических химиотерапевтических средств, лучевой терапии, в послеоперационный период. При многоразовом применении замедляет перистальтику и прохождения содержимого по кишечнику.

Фармакокинетика. При внутривенном введении в дозе 0,15 мг/кг взрослым до 75 лет максимальная концентрация в крови составляет, в среднем, около 100 нг/мл, у пациентов старше 75 лет – 170 нг/мл. При внутривенной инфузии 32 мг в течение 15 минут максимальная концентрация достигает 264 нг/мл. При внутримышечном введении максимальная концентрация ондансетрона в крови регистрируется через 10 минут после инъекции и составляет около 25 нг/мл. Связывание с белками плазмы - 70-76%. Основная часть введенной дозы (85-90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома P‑450 до соединений индольного цикла, а далее конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг, период полувыведения в зависимости от возраста - от 3,5 до 5,5 часа. Препарат экскретируется из организма почками, при этом 5% введенной дозы выводится в неизменном виде. Фармакокинетические параметры ондансетрона не меняются при его многоразовом введении.

У детей, а также у лиц с поражениями печени уменьшается общий клиренс, у пациентов пожилого возраста увеличивается период полувыведения и общий клиренс препарата. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/минут) снижены системный клиренс и объем распределения ондансетрона, результатом чего является клинически незначительное увеличение периода полувыведение препарата. В женщин уровень максимальной концентрации и биодоступность препарата выше, а клиренс и уровень распределения более низкие, чем у мужчин.

Показания к использованию. Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных цитотоксичной химио- или лучевой терапией; послеоперационных тошноты и рвоты.

Способ использования и дозы. Препарат может вводится внутримышечно или внутривенно, путём однократной медленной инъекции или путём инфузии. Для приготовления раствора ондансетрона для инфузии могут применяться 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера. Раствор ондансетрона для инфузионного введения готовят непосредственно перед введением; однако в случае необходимости его можно сохранять до полного использования не более 24 часов при температуре 2-8°С. Во время проведения инфузии не требует защиты от света при нормальном освещении.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия

Взрослым назначают раствор в дозе 8 мг внутривенно, медленно, непосредственно перед проведением химиотерапии.

Высокоэметогенная химиотерапия

одноразова доза 8‑32 мг внутривенно, медленно, непосредственно перед проведением химиотерапии; при введении в дозе выше 8 мг Ондансетрон необходимо растворить в 50–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого совместного раствора для внутривенного введения и проводить инфузию не менее 15 минут;

доза 8 мг внутривенно, медленно, непосредственно перед проведением курса химиотерапии, потом 2 раза внутривенно, медленно, в дозе 8 мг с интервалом 2‑4 часа или внутривенно капельно в дозе 1 мг/час в течение 24 часов.

Выбор режиму дозировки устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности эметогенного эффекта.

Детям можно назначать в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м² непосредственно перед проведением химиотерапии.

Послеоперационные тошнота и рвота

Взрослые. Возможно назначение 4 мг в виде медленного внутривенного введения или внутримышечной инъекции в период индукции анестезии. Для устранения развития послеоперационных тошноты и рвоты рекомендуется одноразовое введения 4 мг внутримышечно или внутривенно медленно.

Дети. Для предотвращения послеоперационным тошноты и рвоты можно назначить в дозе 0,1 мг/кг (максимально 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, в период или после начала анестезии. Для устранения развития послеоперационных тошноты и рвоты рекомендуется одноразовое введения в дозе 0,1 мг/кг (максимально 4 мг) внутримышечно или внутривенно медленно.

Побочное действие.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, временное нарушение остроты зрения (при быстром внутривенном введении), спонтанные двигательные нарушения, приступы судорог, торможение центральной нервной системы, парестезии, слабость, экстрапирамидная симптоматика, обморок;

со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение жара и прилив крови до лица, аритмия, тахикардия или брадикардия, гипотензия или гипертензия;

со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, икота, сухость во рту, транзиторное повышение активности аминотрансфераз, недостаточность функции печени;

аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, в единичных случаях – анафилактические реакции;

другие: кашель, боли в грудной клетке (ангинозного типа), покраснение и жжение в месте инъекции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Недостаточность функции печени; хирургические операции на брюшной полости; беременность (особенно I триместр); период лактации; детский возраст: при химио- и лучевой терапии – до 4 лет; при анестезии – до 2 лет.

Передозировка. При передозировке возможно обострение симптомов, что описаны в разделе "Побочное действие".

Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на поддержку жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Особенности использования. При назначении пациентам Ондансетрона с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг/сутки. При очень выраженной рвотной реакции в результате химиотерапии эффективность препарата можно повысить путём разового внутривенного введения глюкокортикоидов (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

С осторожностью назначают пациентам, которые имеют в анамнезе реакции гиперчувствительности к остальным селективных антагонистов серотониновых 5НТ₃-рецепторов. С осторожностью и под тщательным медицинским надзором следует применять препарат при лечении пациентов с признаками подострой непроходимости кишечника.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат в виде инфузионного раствора при концентрации ондансетрона 16-160 мкг/мл (8 мг/500 мл - 8 мг/50 мл) может вводится через Y-подобный катетер совместно с такими препаратами:

цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл в течение 1-8 часов;

карбоплатин в концентрации 0,18-9,90 мг/мл в течение 10-60 минут;

5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью не менее 20 мл/час, при этом следует учитывать, что более высокие концентрации 5-фторурацила могут вызывать преципитацию ондансетрона;

этопозид в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 минут;

цефтазидим в дозе 0,025-2,0 г, разведенный водой для инъекций соответственно до рекомендаций производителя, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;

циклофосфамид в дозе 0,1-1,0 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;

доксорубицин в дозе 10-100 мг, разведенный водой для инъекций соответственно до рекомендаций производителя, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;

дексаметазон в дозе 20 мг внутривенно, медленно, в течение 2-5 минут совместно с 8-32 мг ондансетрона в 50-100 мл раствора.

Ондансетрон раствор для инъекций не следует применять в одном шприце или в одной капельнице с другими лекарственными средствами.

Одновременное использование ингибиторов микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома P‑450 может увеличивать время полувыведения и снижать общий клиренс препарата.

При одновременном применении с индукторами микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома P‑450 (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закис азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и другие гидантоини, рифампицин, толбутамид) возможно снижение клинической эффективности препарата.

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 2 года.

Похожие статьи

• 

  Метандростенолон. Methandrostenolonum. Dianabol. Metanabol. Metandienonum. Nerobol. 17а-Метиландростадиен-1,4-ол- 17β-он-3. Форма выпуска лекарства. Таблетки по 0,001 и 0,005 г. Применение и дозы ...

  Метандростенолон

• 

  Апоморфина гидрохлорид. Apomorphini hydrochloridum. Apomorphinum hydrochloricum. 3,4-Дигидроксиапоморфин. Форма выпуска лекарства. Порошок, растворы готовят перед употреблением. Применение и дозы преп ...

  Апоморфина гидрохлорид

• 

  Цито-деин (Cito–dein) Основные физико-химические характеристики: круглые, плоские с обоих боков белого цвета шипучие таблетки с скошенными краями; Состав каждая таблетка содержит парацетамола 500 мг, ...

  Цито-деин

• 

  Флюколдекс (Flucoldех) Общая характеристика: Основные физико-химические характеристики: круглые, плоские таблетки с скошенными краями оранжевого цвета с более темными вкраплениями, на одной стороне – ...

  Флюколдекс

• 

  Грипго (Gripgo) Основные физико-химические характеристики: обоевыпуклые таблетки, которые имеют форму капсулы, белого цвета; Состав. 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, кофеина безводного 30 мг, ...

  Грипго