Офлоксин ИНФ
Офлоксин ИНФ (Ofloxin INF)
международное и химическое название: ofloxacin; (RS)-9-фторо-3-метил-10-(4-метилпиперазин-1-ил)-7-оксо-2, 3-дигидро-7Н-пиридо[1, 2, 3-где]-1, 4-бензоксазин-6-карбоксилова кислота;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор светло-жёлто-зеленого цвета без механических примесей;
Состав. 100 мл инфузионного раствора содержат офлоксацина 200 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, эдетата динатрия дигидрат, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Код АТС J01MA01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Офлоксацин – синтетический противомикробный препарат фторированного хинолона широкого спектра действия.
В концентрациях, идентичных с минимальной подавляющею концентрацией (МІС) или в немного высших, он проявляет бактерицидное действие (путём торможения ДНК-гиразы = фермента, необходимого для дублювання и транскрипции бактериальной ДНК).
Противомикробный спектр охватывает: грамнегативные и грампозитивные бактерий, чувствительны к офлоксацину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, виды Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia), Pseudomonas spp, в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр, Campylobacter spр, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр, Brucella melitensis; стафилококки, в том числе и штаммы, что вырабатывают пенициллиназу и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; также он имеет активность относительно Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при граничных значениях МІС), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторых остальных микобактерий.
Чувствительность стрептококков группы А, В и С является граничною.
Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens, является резистентными.
Офлоксацин неактивный относительно Treponema pallidum.
Фармакокинетика. Офлоксацин хорошо проникает в ткани. Он также хорошо распространяется в жидкостям тела, в том числе в цереброспинальной. Относительно высокие концентрации его в желчи. Объем распределения колеблется в пределах от 1,5 до 2, 5 л/кг. Связь с плазматическими протеинами составляет 25%.
Офлоксацин только в ограниченный мере превращается в дезметил-офлоксацин и офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин имеет слабое противомикробная активность.
Плазматический полупериод офлоксацина составляет приблизительно 5-8 часов, при почечной недостаточности он продлевается в зависимости от степени этой недостаточности вплоть до 15-60 часов. Офлоксацин выводится, в основном, почками, тубулярною секрецией и гломерулярной фильтрацией. 75-80% выведенной дозы выводится в неизменном состоянии с мочой в течение 24-48 часов, менее, чем 5% выводится в форме метаболитов. 4 – 8% выведенной дозы выводится вместе с калом. Выведение офлоксацина может быть медленно у больных с тяжелым повреждением печени (например, циррозом). Вне зависимости от дозы почечное выделение офлоксацина составляет 173 мл/минут, общее выделение доходить до 214 мл/мин. Только незначительный объем можно удалить путём гемодиализа (15 – 25%), биологический полупериод в течение гемодиализа составляет приблизительно 8 – 12 часов. При перитонеальном диализе биологический полураспад колеблется приблизительно 22 часов.
Офлоксацин проявляет пост-антибиотичное действие.
Офлоксацин проходит через плаценту, попадая в молоко матерей-кормилиц.
Показания к применению. Офлоксацин назначают взрослым для лечения инфекций средней тяжести и тяжелых инфекций, обусловленных чувствительными штаммами микроорганизмов. Офлоксацин следует назначать, исходя из результатов микробиологического обследования и выяснения чувствительности данного микроорганизма.
Инфекции нижних дыхательных путей. Инфекции уха, горла, носа. Инфекции мочевых путей, простатит. Инфекции костей, кожи и мягких тканей, в том числе и раневые инфекции. Внутреннебрюшные инфекции, в том числе и холангит и инфекции малого таза, вызванные чувствительными микроорганизмами. Респираторные инфекции при кистозном фиброзе; формы туберкулёза лёгких, вызванные микобактериями с смешанной резистентностью, в том числе в ослабленных больных в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами. Инфекции, которые передаются половым путём, за исключением сифилиса. Шигеллез, сальмонеллез. Сепсис, бактериямия. Инфекции больных с иммунодефицитом (в т.ч. СПИД).
Способ использования и дозы. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции и клинического состояния больного. Если состояние улучшается, то можно после начальной парентеральной терапии препаратом "Офлоксин Инф" продолжать её путём использования перорального препарата (Офлоксин 200, таблетки, покрытые оболочкой) в том ж дозировании. Вообще офлоксацин применяют в течение 7 – 10 дней.
Взрослые больные с нормальной функцией почек
Обычная разовая доза равна 200 – 400 мг офлоксацина (1 – 2 инфузионные флаконы Офлоксина Инф) в интервале 12 часов.
Больные с пониженной функцией почек
|
Þ клиренс креатинина – выше за 50 мл/минут.: |
дозировки не необходимо снижать; |
|
Þ клиренс креатинина – 20 - 50 мл/минут.: |
первая доза 200 мг, потом 100 мг 1 раз на 24 часа; |
|
Þ клиренс креатинина – ниже 20 мл/минут.: |
первая доза 200 мг, потом 100 мг 1 раз на 48 часов. |
Больные с тяжелым поражением печени
Нельзя превышать дозу в сутки – 400 мг офлоксацина.
Способ введения: 1 инфузионный флакон препарата "Офлоксин Инф" вводят внутривенно в течение не менее чем 30 минут.
100 мл препарата "Офлоксин Инф" включает 15, 4 ммоль ионов Na+ и 15, 9 ммоль ионов Сl-.
В инфузионный флакон с препаратом "Офлоксин Инф" не стоит вводить никаких остальных растворов и лекарственных средств. Офлоксин Инф совместим с следующими растворами: физиологическим раствором, 5% глюкозой, 10% глюкозой, раствором Рингер лактата, раствором Хартмана, бикарбонатом 4, 2%.
Офлоксин Инф несовместим с гепарином и манитолом.
Остаток неиспользованного препарата необходимо ликвидировать согласно с рецептом. Его нельзя сохранять в холодильнике, замораживать или удерживать любым другим способом для возможного дальнейшего использования.
Побочное действие. Побочные действия не бывают, как правило, тяжелого характера. Были описаны такие нарушения пищеварения, как тошнота, рвота, понос. В единичных случаях отмечали боль в животе, отсутствие аппетита, сухость во рту, метеоризм, запор. Иногда встречаются неврологические осложнения – головная боль, бессонница, головокружение, изредка нервозность, затуманивание сознания, дрожание, сонливость, галлюцинации. Далее наблюдали высыпание на коже и зуд, аллергические реакции, нарушения зрения (ухудшение зрения, удвоение в глазах, нарушения восприятия цвета), нарушения слуха и равновесия, нарушения нюху, фотосенсибилизация. Отмечали возбуждения, анемию, тромбоцитопению, лейкопению, нейтропению, агранулоцитоз.
Внутривенное введение офлоксацина может сопровождаться тахикардией и падениям давления крови.
При внутривенном введении офлоксацина может произойти раздражения вены, по средний линии от места введения, которое сопровождается покраснением и болезненностью (наличие растет в зависимости от скорости приподнятоя вливания). Эти побочные явления исчезают в течение нескольких часов после окончания вливания или при смене места введения. Они, как правило, не нуждаются в приостановке терапии. В некоторых случаях может наблюдаться тромбофлебит.
В отдельных случаях при лечении фторованными хинолонами наблюдали воспаление сухожилий, что даже может привести к его разрыву. Фактором риска для развития такого воспаление (тендинита) при лечении фторованными хинолонами является, в том числе, одновременное лечение кортикостероидными препаратами. Подозрение на воспаление сухожилий является причиной для приостановка курса лечения офлоксацином.
Противопоказания. Известна повышенная чувствительность к офлоксацину или другой составляющей препарата, или до противомикробных средств хинолона.
Препарат противопоказано применять в период беременности и кормление грудью.
Детский и подростковый возраст (до 18 лет), эпилепсия, нарушение функции ЦНС со сниженным судорожным порогом (черепно-мозговые травмы, инсульт, воспалительные заболевания ЦНС).
Передозировка. Симптомы передозировки: головокружение, затуманивание сознания, заторможенность, рвота. Обработка передозировка включает стандартный прием, лечения является симптоматическим и вспомогательным, сосредатачивая внимание на обеспечении жизненнозначимых функций. Офлоксацин, в основном, выводится почками (75 – 80% введенной дозы выводится в неизменном состоянии вместе с мочой в течение 24 – 48 часов), его элиминацию можно ускорить путём форсированного объемного диуреза. Только в ограниченный количества офлоксацин возможно удалить из организма гемодиализом (в среднем 15 – 25%) или перитонеальным диализом (менее 2%).
Особенности использования. Осторожность необходима у больных с атеросклерозом основных сосудов. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, диметадином, циклоспорином, нестероидными противовоспалительными средствами антикоагулянтами.
При быстром внутривенном введении возможно падения артериального давления.
Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
При лечении офлоксацином стоит избегать солнечного облучения или экспозиции УФ света остальных источников.
Препарат может делать неблагоприятное действие на активность, которая требует в повышенном внимании, координации движений, высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении офлоксацина с нестероидными противоревматическими средствами или лекарственными средствами, которые снижают порог судорог, риск развития судорог может вырасти.
Одновременное введение офлоксацина с прокаинамидом может привести к повышению уровня прокаинамида – у больных необходимо проводить тщательный мониторинг уровня прокаинамида в плазме, ЭКГ и в случае потребности подобрать его дозировки.
При одновременном применении офлоксацина с антигипертензивными средствами или анестетическими барбитуратами можно в отдельных случаях наблюдать внезапное падения давления крови.
Одновременное введение офлоксацина с теофиллином может в единичных случаях привести к снижению выведение теофиллина, которое, однако, не бывает клинически достоверным.
Одновременное введение офлоксацина в крупных дозах с лекарственными средствами, которые выделяются путём тубулярной секреции, может привести к повышению плазматических концентраций через их снижены выведение.
При одновременном введении с варфарином или его производными необходимо следить за протромбиновым часом или проводить другие соответствующие исследования на сворачивания.
Учитывая на возможную гипергликемию или гипогликемию при введении офлоксацина у больных, которых лечили противодиабетическими средствами, необходимо обязательно проводить мониторинг параметров их компенсации. Во время лечения офлоксацином могут наблюдаться псевдопозитивные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче.
Условия и сроки хранения. Препарат необходимо сохранять в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 10 – 25 °С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
