Офлоксацин
Офлоксацин (Ofloxacin)
Синонимы
Веро-Офлоксацин, Офлоксацин-ICN, Тирифе-рид, Тарицин (Россия); Заноцин, Офло,Таривид (Индия); Заноцин (Ирландия), Офлоксин-200 (Чешская Республика); Таривид (Германия)
Хинолоны и фторхинолоны (Антимикробные лекарственные средства)
Форма выпуска препарата
Таблетки, и.о., 200 мг Р-р д/инф. 200 мг
Фармакокинетика
Хорошо и полно (биодоступность составляет 96—100%) всасывается при приеме внутрь. Максимальные концентрации в крови определяются через 1—2 ч и зависят от дозы. Т1/2 составляет 6—7 ч.
Связывается белками крови на 25%, имеет большой объем распределения (около 100 л). Достаточно равномерно распределяется в организме, хорошо проникает в различные органы и ткани. В больших количествах содержится в клетках (макрофаги, нейтрофилы).
Биотрансформируется в печени в небольших количествах (около 5%).
Выводится преимущественно почками (80— 90%) в основном в неизмененном виде. В небольших количествах выводится с желчью, фекалиями.
При почечной недостаточности наблюдаются выраженные изменения в фармакокинетике лекарственных средств.
Показания для использования.
• Тяжелые инфекции нижних дыхательных путей.
• Туберкулез легких (в комплексе с противотуберкулезными лекарственными препаратами).
• Инфекции кожи и мягких тканей (госпитальная пневмония, тяжелое обострение хронического бронхита, бронхоэктазы).
• Инфекции костей и суставов.
• Интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом).
• Инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит).
• Гинекологические инфекции.
• Сепсис/бактериемия.
• Гонорея.
• Урогенитальный хламидиоз.
Способ применения и дозы
Внутрь: по 200—400 мг 2 р/сут или 400—800 мг
1 р/сут 7—10 дней; таблетки принимают не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (лекарственные препараты, содержащие катионы металлов, применяют за 2 ч до или после приема офлоксацина).
В/в (капельно 0,5—1 ч): по 200—400 мг 1—2 р/сут.
При почечной недостаточности дозируют в зависимости от клиренса креатинина.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к офлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам.
• Детский возраст.
• Беременность.
• Кормление грудью.
• Заболевания ЦНС, сопровождающиеся судорожным синдромом.
Предостережения, контроль терапии
• У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов).
• При быстром в/в введении возможно резкое снижение артериального давления.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:
диспепсия; тошнота; рвота; понос; анорексия; боль в животе; сухость во рту; псевдомембранозный колит; гепатит; желтуха.
Со стороны ЦНС:
головная боль; головокружение; нарушение сна. Аллергические реакции: кожная сыпь; зуд.
Со стороны системы кроветворения:
апластическая анемия; агранулоцитоз; панцитопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
коллапс.
Со стороны костно-мышечной системы:
тендинит; миалгия; артралгия.
Со стороны мочевыводящей системы:
острый интерстициальный нефрит. Метаболические реакции: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Местные реакции:
при применении в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение. Другие эффекты:
• васкулит;
• вагинит;
• дисбактериоз;
• фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: антидота нет. Отмена лекарственных средств. Промывание желудка, адекватная гидратационная терапия, назначение симптоматических средств.
Взаимодействие
Группы и лекарственные препараты |
Результат |
Антациды, содержащие |
Уменьшение всасывания |
Солевые слабительные |
Уменьшение всасывания |
Гепарин |
Несовместимость |
преципитации)** |
|
Глибенкламид |
Увеличение концентрации |
Железа сульфат |
Уменьшение всасывания |
Метотрексат |
Замедление выведения |
Пробенецид |
Замедление выведения |
Сукральфат |
Уменьшение всасывания |
Фуросемид |
Замедление выведения |
Циметидин |
Замедление выведения |
Цинк |
Уменьшение всасывания |
Интервал между приемами лекарственными препаратами не менее 2 ч Нельзя смешивать в одной емкости