Офло ТАД 200
Офло ТАД 200 (OfloTAD 200)
Общая характеристика:
международное и химическое название: ofloxacin; (±)-9-фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1, 2, 3-где]-1, 4-бензоксазин-6-карбоновая кислота;
Основные физико-химические характеристики: почти белые, покрытые плёночной оболочкой, таблетки с надписью "200" на одной стороне;
Состав. 1 таблетка содержит офлоксацина 200 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25, кросповидон, магния стеарат, тальк, гипромелоза, макрогол 6000, полоксамер 188, титана диоксид.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M A01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Бактерицидное действие офлоксацина, как и остальных фторхинолонов, обусловлена его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу, вследствие чего нарушается функция ДНК бактерий. Препарат активен против большинства аэробных грамнегативных микроорганизмов: Echerichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Legionella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Neisseeria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Mycoplasma spp., Acinetobacter spp., Chlamydia spp., Helicobacter pylori и аэробных грампозитивных бактерий – стафилококков, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу (штаммы, резистентные к метициллину), стрептококков (в том числе Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. Препарат также активен против Chlamidia trachomatis, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis и некоторых остальных видов Mycobacterium. Установлена синергическое действие офлоксацина и рифабутина против Mycobacterium leprae. К препарату нечувствительны анаэробные бактерии (кроме B. ureоliticus), Treponema pallidum (бледная спирохета), вирусы, грибы и простейшие.
Фармакокинетика. Офлоксацин хорошо и быстро всасывается из пищевого тракта. Пища существенно не влияет на всасывание. Биодоступность препарата при пероральном применении - почти 100%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 - 2 часа после приема. Период полувыведения составляет 5 - 8 час. На терапевтическом уровне концентрация препарата удерживается в течение 8 - 12 час. Связывание с белками плазмы крови составляет 25%. Офлоксацин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в мокроте, желчи, слюне, спинномозговой жидкости, костной ткани, слизистых оболочках, переходить через плацентарный барьер и в грудное молоко. 65 - 80% введенного офлоксацина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение 24 - 48 час. Менее 5% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов - дисметиловой и N-оксидной форм офлоксацина, которые имеют умеренную антибактериальную активность. От 4 до 8% введенного препарата может выделяться с калом.
Показания для использования. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными до препарата микроорганизмами:
- хронические и рецидивирующие инфекции уха, горла, носа, включая отит, синусит;
- инфекции дыхательных путей: пневмония и бронхопневмония, плеврит, эмпиема плевры, заражения при бронхоектатичнии болезни, обострение хронического бронхита, лёгочные абсцессы;
- инфекции мягких тканей и кожи;
- инфекции брюшной полости, включая инфекции малого таза, бактериальная диарея;
- инфекции мочеполовых путей: острый и хронический пиелонефрит, простатит, уретрит, цистит, эпидидимит, хирургические инфекции мочевых путей;
- заболевания уретры, шейки матки, прямой кишки, вызванные стойкими к пенициллину гонококами, хламидиями и другими микроорганизмами, чувствительными до офлоксацина;
- другие инфекционные болезни: брюшной тиф, сальмонеллез, шигеллез, инфекции желчных путей, остеомиелит;
- для профилактики инфекций (в том числе путём селективного кишечного обеззараживания) у пациентов при состояниях с нейтропенией.
В комплексной терапии септицемии, эндокардита, остеомиелита, микобактериальных инфекций, лепры, для предоперационной профилактики или послеоперационного лечения хирургических инфекций.
Способ использования и дозы. Доза препарата зависит от вида и тяжести инфекции, вида микроорганизма, возраста, массы тела и функции почек пациента.
Продолжительность лечения. Зависит от вида и тяжести инфекции. В большинстве случаев рекомендуется продолжать лечение в течение по крайней мере 3 дней после снижения температуры тела и ослабленные симптомов заболевания.
При острых инфекциях обоснованным является лечения в течение 7 - 10 дней. Обычная длительность лечения составляет 7 - 8 дней при сальмонеллезы, 4 - 5 дней - при шигеллезе 3 дня - при кишечных инфекциях, обусловленных Escherichia coli.
При неусложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей обыкновенно достаточным является лечения офлоксацином в дозе 200 мг в течение 3 дней. Для лечения неусложненной гонорее достаточно 2 таблетки ОфлоТАД 200 – 400 мг.
При инфекциях костей длительность лечения составляет 3 - 4 недели, в отдельных случаях даже дольше.
Лечение инфекций, обусловленных бета-гемолитическим стафилококком, при определеннной чувствительности возбудителя до офлоксацина следует проводить в течение 10 дней, чтобы уберечься от поздних последствий болезни, таких как ревматизм или гломерулонефрит. Лечение таких инфекций требует подтверждения чувствительности микроорганизмов до офлоксацина в каждом отдельном случае.
Рекомендуется не превышать 2-месячную длительность терапии.
ОфлоТАД 200 следует принимать, не разжевывая, вместе с достаточным количеством жидкости (0, 5 - 1 стакан воды) как натощак, так и в период приема еды.
Одноразовая доза может составлять до 400 мг офлоксацина, которую принимают преимущественно утром.
Суточную дозу обыкновенно делят на две одинаковые дозы и принимают утром и вечером. Важно, чтобы промежутки времени между приёмами были приблизительно одинаковыми.
Максимальная суточная доза – 800 мг.
Дозировка при нормальной функции почек
|
Показания |
Одноразовые и суточные дозы |
|
Инфекции дыхательных путей, а также уха, горла, носа |
100 мг офлоксацина дважды в сутки |
|
Инфекции кожи и мягких тканей |
200 мг офлоксацина дважды в сутки |
|
Инфекции брюшной полости (включая диарею, вызванную бактериями) |
200 мг офлоксацина дважды в сутки |
|
Инфекции почек, мочевыводящих путей и половых органов |
200 мг офлоксацина дважды в сутки |
|
Неусложненные инфекции нижних мочевыводящих путей |
100 мг офлоксацина дважды в день |
|
Неусложненная гонорея |
400 мг офлоксацина 1 раз в сутки как одноразова доза |
|
Инфекции костей |
200 мг офлоксацина дважды в сутки |
В отдельных случаях, например при наличии патогенных микроорганизмов с различной чувствительностью, при недостаточный чувствительности пациента к препарату, при инфекциях костей доза может быть увеличена до 400 мг офлоксацина дважды в сутки.
Для профилактики больным на нейтропению рекомендуется назначать офлоксацин в дозе 400 - 600 мг в сутки.
Дозировка при нарушении функции почек
Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением почечной функции, которую определяют за сменами уровня креатинина в сыворотке крови и клиренсом креатинина, назначают такие дозы препарата. Перша доза является подобной до такой же у пациентов с нормальной функцией почек соответственно до типа и тяжести заболевания.
Поддерживающая доза определяется в зависимости от клиренса креатинина в такой способ:
|
Клиренс креатинина |
Креатинин сыворотки |
Поддерживающая доза |
|
50 - 20 мл/минут |
1, 5 - 5 мг/дл |
100 - 200 мг офлоксацина в сутки |
|
≤ 20 мл/минут |
≥ 5 мг/дл |
100 мг офлоксацина в сутки |
|
Гемодиализ или перитонеальный диализ |
100 мг офлоксацина в сутки |
Дозировка при нарушении функции печени
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (например цирроз с асцитом) выделение офлоксацина может быть сниженным. В таких случаях рекомендуется не превышать максимальную суточную дозу 400 мг офлоксацина.
Побочное действие. Симптомы в целом возникают редко и быстро исчезают после отмены препарата.
Желудочно-кишечный тракт. Жалобы на боль в животе, отсутствие аппетита, тошноту, рвота и диарею. Очень редко может наблюдаться псевдомембранозный колит.
Печенка и желчные протоки. Повышается уровень печеночных ферментов и увеличивается уровень билирубина. Очень редко развиваются холестатическая желтуха, гепатит или признаки гепатотоксичности.
Нервная система. Жалобы на головная боль, головокружение, нарушение сна, беспокойство, затуманивание сознания, тремор, неуверенную походку. Очень редко - парестезия и гиперестезия, сонливость, интенсивны сновидения (вплоть до кошмарных), состояние тревоги, депрессии и галлюцинации. Сердечно-сосудистая система. Могут возникнуть тахикардия и кратковременная гипотензия.
Картина крови и гемопоэз. Имеют место анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбопения или панцитопения. В единичных случаях может развиться гемолитическая анемия.
Лёгкие. Очень редко наблюдается нарушение функции почек с увеличением креатинина сыворотки крови и острым интерстициальным нефритом.
Кожа и слизистые оболочки. Могут возникнуть зуд и экзантема, очень редко – проходящая эритема, синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, васкулит, который может поражать также внутренних органы.
Повышение светочувствительности. Очень редко может наблюдаться повышена светочувствительность кожи, поэтому пациенты, которые принимают ОфлоТАД 200, должны избегать влияния солнечного света и облучения УФ-светом (солнечная лампа, солярии).
Анафилактические или анафилактоидные реакции. Наблюдаются очень редко в виде жгущего боли в глазах, раздраженного кашля или выделенный с носа, отеке кожи и слизистых оболочек, лица, языка и гортани. В наиболее тяжелых случаях может иметь место удушье, обусловлена бронхзоспазмом, и/или шок. В таких случаях использования препарата немедленно приостанавливают и проводят противошоковую терапию.
Тендинит. Встречается очень редко и имеет место в пределах 48 час от начала лечения.
Другие побочные эффекты. В единичных случаях могут иметь место боль в мышцах или слабость, что особенно важно для больных на миастению. Очень редко может возникнуть гипогликемия или гипергликемия, особенно у больных сахарным диабетом.
В случаях развития побочного действия препарат следует немедленно отменить.
Противопоказания. Не назначают детям и подросткам до 18 лет, беременным и в период лактации, больным эпилепсией, при поражении центральной нервной системы со сниженным судорожным порогом, при заболеваниях печени, гепатите, при заболеваниях/повреждении сухожилий, обусловленных предварительною терапией хинолонами, при повышенной чувствительности к хинолонам и фторхинолонов.
Передозировка. Наиболее важными симптомами, что могут иметь место при острой передозировке, является нарушение со стороны центральной нервной системы, такие, в том числе, как затуманивание и подавленности сознания, головокружение, головная боль, рвота, боли в животе, диарея, эрозии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Лечение. Специфического антидота нет; рекомендованные общие средства неотложной помощи: промывание желудка, приема адсорбентов и сульфата магния (если возможно – в пределах первых 30 минут), антациды для защиты слизистой оболочки желудка. Если случаются спазмы, целесообразною является успокаивающее терапия с использованием диазепама. Гемодиализ и перитонеальный диализ незначительной мерой снижают концентрацию офлоксацина в крови.
Особенности использования. Препарат не назначается при пневмонии, которая вызванная пневмококами, для лечения острого тонзиллита.
У больных с нарушениями функции печени или почек необходимый контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (необходима понижающее коррекция дозы).
При применении препарата женщинам не рекомендуется применять гигиенически тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы.
Во время лечения не употреблять алкогольные напитки.
Влияние на лабораторные показатели. Определение опиатов или порфирину в моче может давать ложнопозитивный результат в период лечения с применением ОфлоТАДу 200.
Влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы. Некоторые побочные эффекты (головокружение, головная боль, подавленности сознания) могут ухудшать способность пациента зосереджувати и снижать его реактивность и таким образом повышать риск при вождении транспортом или обслуживании механизмов. Во время терапии офлоксацином запрещается управлять транспортными средствами, работать с потенциально небезопасными механизмами, употреблять алкоголь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное введение неорганических антацидных средств, сукральфата, препаратов, которые содержат ионы металлов (алюминия, железа, магния, цинка), например витаминов с микроэлементами, снижает эффект офлоксацина, поэтому препарат следует принимать приблизительно за 2 часа до приема таких препаратов.
При одновременном приёме офлоксацина и некоторых нестероидных противовоспалительных средств например фенбуфена) или теофиллина повышается вероятность появления судорог.
При одновременном применении с лекарственными препаратами, которые выделяются почечными канальцами (пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат) может происходить взаимное ингибирование их выделение, что может приводить к повышению уровней в сыворотке и к увеличению побочных эффектов. Хинолоны могут усиливать эффект производных кумарина, поэтому у пациентов следует регулярно контролировать показатели коагулограммы.
При одновременном использовании с пероральными противодиабетическими препаратами следует проводить детальный мониторинг сахара крови через способность офлоксацина повышать сывороточные уровни глибенкламида.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
Похожие статьи
