Офло таблетки
Офло (Oflo)
международное и химическое название: офлоксацин; (+) 9-фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо-[1, 2, 3-de]-1, 4-бензоксазин-6-карбоновая кислота;
основные физико-химические свойства:
таблетки 200 мг: круглые, обоевыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета;
таблетки 400 мг: круглые, обоевыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, жёлтого цвета;
Состав. 1 таблетка содержит: офлоксацина 200 мг или 400 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремнезем коллоидный безводный, натрия метилгидроксибензоат, тальк очищенный, опадры (краситель).
Форма выпуска лекарственного средства Офло. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Код АТС J01M A01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Офлоксацин оказывает бактерицидное действие, подавляя жизненно значимый фермент микробной клетки – ДНК-гиразу и тем самым нарушая биосинтез ДНК микроорганизмов. Офлоксацин влияет преимущественно на грамнегативные и некоторые грампозитивные аэробные бактерии:
высокочувствительны:
E. coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella sonnei, Yersinia spp., Vibrio spp., Neiseria gonorrhoeae, Neiseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilis ducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Legionella spp., Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Mycoplasma spp., атипичные микобактерии, которые быстро размножаются, а также бактерии, которые вырабатывают бета-лактамазы;
умеренно чувствительны :
Acinetobacter spp., Enterococus spp., Streptococcus spp.(включая пневмококки), Clostridium perfеingens, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum;
стойкие:
Treponemapallidum, вирусы, наипростейши, анаэробные микроорганизмы среди которых большая часть видов бактероидов, клостридии, актиномицетов, фузобактерий, энтерококков, метициллинрезистентных стафилококков, нокардии.
Фармакокинетика. После приема внутрь офлоксацин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (приблизительно 95%). Максимальная концентрация его в плазме крови зависит от дозы и наблюдается уже через 1-2 часа после приема. После однократного приема 200 мг и 400 мг максимальная концентрация составляет 2, 5 мкг/мл и 5, 0 мкг/мл, соответственно. Приём еды может замедлять всасывание препарата, но не производит существенного влияния на биодоступность препарата, которая практически равна 100%. 5% офлоксацина метаболизируется в печени. Связывание офлоксацина с белками плазмы крови незначительное – приблизительно 25%. Поскольку офлоксацин имеет большой объем распределения, почти вся количество введенного препарата может произвольно проникать в клетки, обеспечивая высокие концентрации в органах, тканях и жидкостям организма – в лёгких, желчном пузыре, коже, ЛОР-органах, костях, мочевыводящих путях, половых органах, простате. Офлоксацин проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выводится с грудным молоком. Период полувыведения офлоксацина составляет 6-7 часов. Приблизительно 80 – 90% принятой дозы выводится, в основном, почками в неизменном состоянии; приблизительно 4% - выводится с калом.
Показания к применению. ОФЛО рекомендуется для лечения взрослых пациентов с инфекциями (от легкой до средней формы тяжести), вызванными чувствительными к препарату микроорганизмами. Показаниями для применения препарата является
обострение хронического бронхита, госпитальная пневмония, плеврит, эмпиема плевры, инфицированные бронхоэктазы, муковисцидоз;
инфекционные заболевания кожи и мягких тканей;
острая, неусложненная уретральная и цервикальная гонорея, вызванная Neisseria gonorrhoeae;
уретриты негонококкового происхождения и цервициты, вызванные Chlamidia trachomatis;
смешанные инфекции уретры и половых путей, вызванные Chlamydia trachomatis и /или Neisseria gonnorrhoeae;
неусложненные циститы;
осложненные инфекции мочевого тракта;
абдоминальные инфекции, вызванные сальмонеллами, шингелами и ин;
инфекции органов малого таза;
инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей;
инфекции уха, горла, носа;
Способ использования и дозы. Среднесуточная доза ОФЛО для взрослых с нормальной ренальною функцией (клиренс креатинина 50 мл/минут.) колеблется и подбирается индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести инфекции и общего состояния больного.
Дозу до 400 мг в сутки можно назначать за 1 прием, лучше утром.
Таблетки следует принимать целыми, не разжёвывать, запивая их водой, как до, так и после приема еды. Продолжительность курса лечения – 7-10 дней.
Дозировочный режим.
- Инфекционные заболевания дыхательных путей, кожи и мягких тканей.
ОФЛО назначают по 200 мг два раза в сутки.
Инфекционные заболевания почек и мочевыводящих путей.
Доза офлоксацина составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
Острая неусложненная гонорея.
Возможен одноразовый прием офлоксацина в дозе 400 мг.
Больные с печеночной недостаточностью.
Максимальная суточная доза ОФЛО не должна превышать 400 мг.
Пациенты с нарушением функции почек.
Если клиренс креатинина составляет 50 – 20 мл/минут, разовая доза должна составлять 100мг в сутки. Если клиренс креатинина менее чем 20 мл/мин. – по 100 мг в сутки через день.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, метеоризм, временное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина в плазме крови, псевдомемранозный колит.
Со стороны центральной нервной системы - головная боль, головокружение, депрессия, ощущение тревоги, нарушение сна, возбуждения, тремор, изредка судороги мышц, парестезии в конечностях, галлюцинации (эти явления требуют немедленной отмены препарата).
Со стороны органов чувств - диплопия, нарушение световосприятие, нарушение вкусовых ощущений, нюху, слуха и ощущение равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы - тахикардия, кратковременная артериальная гипотензия.
Со стороны мочевыделительной системы - кристаллурия, редко – острый интерстициальный нефрит и нарушение функции выделение азота с некоторым повышением содержимого мочевины и креатинина в плазме крови.
Со стороны кроветворной системы очень редко наблюдается лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Аллергические реакции - кожное высыпание, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, бронхоспазм, редко – ангионевротический отек, отек Квинке, артралгий, очень редко – анафилактический шок;
Другие - артралгий, миалгии, тендиниты, разрыве сухожилий, гипогликемия (у больных диабетом).
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к офлоксацину и остальных производных фторхинолона в анамнезе;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
эпилепсия;
поражения ЦНС со сниженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных заболеваний головного мозга);
беременность, лактация;
дети и подростки до 18 лет.
Передозировка. Симптомы: головокружение, затуманивание сознания, заторможенность, рвота. Лекарственные меры: промывание желудка, дезинтоксикационное и симптоматическая терапия, которая должна быть направленная на коррекцию изменений со стороны внутренних органов. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ и перитонеальный диализ не является эффективными в этом случае.
Особенности использования. При применении ОФЛО необходимо поддерживать адекватную гидратацию организма пациента, чтобы избежать образованию более концентрированном сечи.
У больных с нарушением функции печени и почек ОФЛО следует назначать с большой осторожностью. До начала лечения препаратом и в период лечения состояние таких больных подлежит строгом клиническому и лабораторному контролю. Для пациентов с пониженной функцией почек назначена доза офлоксацина должна быть скорректированной.
У пациентов, что принимали лекарства класса хинолонов и подвергались действию прямых солнечных лучей, наблюдались реакции (от средней до тяжёлой) фототоксичности. Поэтому в период лечения ОФЛО следует избегать прямых солнечных лучей.
Как и другие хинолоны, ОФЛО следует назначать с осторожностью пациентам с имеющимися или подозреваемыми больными центральной нервной системы (нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия и др.), поскольку прием препарата может спровоцировать судороги, или снизить судорожный порог; у пациентов, которые болеют диабетом, поскольку препарат может повлечь потенцирование гипогликемического действия инсулинов.
Беременность, лактация и грудное кормление. Поскольку неизвестны хорошо контролированные исследования тератагенного действия офлоксацина, проведенные на беременных женщинах, ОФЛО не рекомендуется назначать беременным.
У женщин, которые кормят грудью, одноразовый прием ОФЛО в дозе 200 мг приводит к того, что концентрация офлоксацина в молоке достигает такого ж уровня, как и в крови матери. Поэтому через возможны серьезные побочные реакции со стороны новорожденного следует принимать одновременное решение: прекращать или кормление грудью, или лечения матери препаратом ОФЛО.
Влияние на способность управлять автотранспортом и управлять другими механизмами.
Поскольку офлоксацин может вызвать побочные эффекты неврологического характера (головокружение, головная боль и др.), не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами в период лечения ОФЛО.
Не следует употреблять алкоголь в период использования офлоксацина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование офлоксацина с препаратами железа, сукральфатом и антацидными средствами, которые содержат магний, алюминий кальций, приводит к снижению всасывания офлоксацина. Через это интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее чем 4 часа.
При применении ОФЛО параллельно с нестероидными противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантинами повышается риск развития нейротоксических эффектов.
Если офлоксацин применяется одновременно с глюкокортикоидами, растет риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении ОФЛО с препаратами, что ощелачивают мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия дикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Одновременное применение препарата с циметидином, пробенецидом, фуросемидом и метотрексатом приводит к увеличению концентрации офлоксацина в плазме крови.
Поскольку одновременное использование большинстве хинолонов, включая офлоксацин, ингибирует ферментную активность цитохрома Р450, одновременный прием ОФЛО с препаратами, которые также метаболизируются этой системой (циклоспорин, теофиллин / метилксантины, варфарин и др.), пролонгирует час полураспада указанных лекарственных средств.
Если ОФЛО принимают одновременно с антагонистами витамина К, необходимо постоянно осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При одновременном назначении ОФЛО с пероральными противодиабетическими средствами, инсулином возможны гипогликемия или гипергликемия.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Не использовать после окончания срока годности.
Похожие статьи
