НовоНорм
НовоНорм (NovoNorm)
Международное название: репаглинид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки (0,5 мг) белого цвета, круглые, выпуклые, с выдавленным лого компании Ново Нордиск;
таблетки (1 мг) жёлтого цвета, круглые, выпуклые, с выдавленным лого компании Ново Нордиск;
таблетки (2 мг) персикового цвета, круглые, выпуклые, с выдавленным лого компании Ново Нордиск;
Состав 1 таблетка содержит: таблетка 0,5 мг - репаглинида 0,5 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая (E460), кальций кислый фосфорнокислый безводный, крахмал кукурузный, амберлит (калия полакрилин), повидон (поливидон), глицерин 85%, магния стеарат, меглумин, полоксамер;
таблетка 1 мг - репаглинида 1 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая (E460), кальций кислый фосфорнокислый безводный, крахмал кукурузный, амберлит (калия полакрилин), повидон (поливидон), глицерин 85%, магния стеарат, меглумин, полоксамер, оксид железа жёлтый (Е172) - краситель для таблеток 1 мг;
таблетка 2 мг - репаглинида 2 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая (E460), кальций кислый фосфорнокислый безводный, крахмал кукурузный, амберлит (полакрилин калия), повидон (поливидон), глицерин 85%, магния стеарат, меглумин, полоксамер, оксид железа красный (Е172) - краситель для таблеток 2 мг.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемизирующие препараты. Код АТС А10В Х02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. НовоНорм - новый быстродействующий пероральный сахароснижающий препарат. НовоНорм быстро снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина поджелудочной железой, причём эффект препарата зависит от количества функционирующих b-клеток, что сохранились в островках железы.
НовоНорм закривает АТФ-зависимые калиевые каналы в мембране b-клеток специальным белком. Это вызывает деполяризацию b-клеток и приводить к открытия кальциевых каналов, что увеличивает вход в клетку ионов кальция, которые стимулируют секрецию инсулина.
Фармакокинетика. НовоНорм легко всасывается в желудочно-кишечном тракте, который приводит к быстрого повышение концентрации препарата в плазме. Пик концентрации препарата в плазме наступает через 1 час после приема. После достижения пика уровень концентрации препарата в плазме быстро снижается и он выводится в течение 4 - 6 час. Время полувыведения составляет приблизительно 1 час. В людей более 98% репаглинида связывается с белками плазмы крови. Он почти полностью метаболизируется, и ни один из метаболитов не имеет клинически значимого гипогликемического действия.
НовоНорм и его метаболиты экскретируются преимущественно с жёлчью. Незначительная их количество (менее 8% принятой дозы) обнаруживается в моче. Менее 1% действующего вещества выявлено в кале.
Показания к применению. Сахарный диабет 2 типа (инсулинонезависимый сахарный диабет), когда с помощью диеты, снижение массы тела и физических нагрузок не удается достигнуть побочного контролю уровня глюкозы в крови.
Способ использования и дозы. НовоНорм принимают перед каждым основным приёмом еды (то есть препрандиально). Выделение инсулина проистекает в течение 30 минут после еды. Препарат обыкновенно принимают за 15 минут до еды, однако время приема может варьировать от приема непосредственно перед едой до 30 минут до еды. Если пациент пропустив прием еды, следует пропустить также прием препарата НовоНорм.
Подбор доз препарата врач осуществляет соответственно до потребностей больного, которые определяются за уровнем глюкозы в крови. Рекомендуется начинать с дозы 0,5 мг. Увеличение дозы проводят через один-два недели. Если больной принимал другой пероральный сахароснижающий препарат, рекомендована начальная доза составляет 1 мг.
Максимальная рекомендована одноразова доза, которую принимают перед основными приёмами еды, составляет 4 мг.
Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг.
Подбор доз ослабленным и истощенным больным следует проводить особенно тщательно. НовоНорм может применяться в комбинации с метформином. При комплексном лечении препаратом НовоНорм и метформином достигается более эффективный контроль уровня глюкозы в крови, чем при использовании каждого из этих препаратов отдельно. При одновременном приёме метформина может возникнуть необходимость уменьшить дозу препарата НовоНорм. Несмотря на то что НовоНорм в основному выводится с жёлчью, следует с осторожностью назначать его больным с нарушениями функции почек.
Побочное действие. Опираюсь на опыт использования репаглинида и остальных сахаропонижающих препаратов, можно выделить побочные эффекты, которые встречаются редко (> 1/10 000, < 1/1 000) и очень редко (< 1/10 000).
Нарушения обмена веществ
Редко: гипогликемия.
После приема репаглинида, как и остальных сахаропонижающих препаратов, могут возникнуть гипогликемические реакции. Обычно это реакции умеренного ступени, которые легко купировать с помощью употребления углеводов. В более тяжелых случаях может возникнуть необходимость в вливании глюкозы. Как и при любой сахаропонижающией терапии, развитие этих реакций зависит от таких индивидуальных факторов, как привычки в питании, доза препарата, уровень физической нагрузки и стресс (см. раздел "Особенности применения"). По данным маркетинговых исследований, случаи гипогликемии были зарегистрированы у больных, которые получали комплексную терапию с метформином или тиазолиндионом.
Желудочно-кишечные нарушения
Редко: боль в животе, тошнота.
Очень редко: понос, рвота, запор.
В клинических исследованиях были отмечены такие желудочно-кишечные нарушения, как боль в животе, понос, тошнота, рвота, запор. Частота и выраженность этих симптомов не отличались от тех, что наблюдались при применении остальных пероральных стимуляторов секреции инсулина.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Редко: аллергия.
Реакция гиперчувствительности до препарата может выявлять в виде покраснения, зуда и крапивницы. При этом не следует подозревать наличие перекрестной аллергии на сульфонилмочевину, поскольку эти препараты имеют разную химическую структуру.
Нарушения остроты зрения
Очень редко: нарушение остроты зрения.
Колебание уровня глюкозы в крови может привести к временных нарушений остроты зрения, особенно на начало лечения. Такие нарушение были отмечены в незначительном количестве случаев после начала лечения репаглинидом. По данным клинических исследований, ни в коем таком случае лечения препаратом не было приостановлено.
Нарушения функции печени
Очень редко: повышение активности печеночных ферментов.
При лечении репаглинидом были отмечены единичны случаи повышение активности печеночных ферментов. У большинстве случаев оно было умеренным и кратковременным. Только небольшое количество больных было вынуждено перервать лечения препаратом через повышение активности печеночных ферментов. В единичных случаях были зарегистрированы тяжелые нарушения функции печени, однако считается, что они не были вызванные приёмом препарата.
Противопоказания. § Известна гиперчувствительность к репаглиниду или какого угодно компонента препарата НовоНорм.
§ Сахарный диабет 1 типа (инсулинозависимый сахарный диабет, С-пептиднегативной диабет).
§ Диабетический кетоацидоз с наличием или отсутствием коматозного состояния.
§ Беременность или кормление грудью.
§ Дети до 12 лет.
§ Тяжелые нарушения функции печени.
Передозировка. Как и касающиеся всех гипогликемических пероральных средств, передозировка этого препарата может привести к развитию симптомов гипогликемии – головокружению, потливости, тремору, головной боли и др.
При возникновении этих симптомов следует провести мероприятия, направленные на нормализацию уровня глюкозы в крови, таких как прием внутри углеводов.
При более тяжёлой гипогликемии, что сопровождается судорогами, потерей сознания или коматозным состоянием, следует ввести глюкозу внутривенно.
Особенности использования. Приём препарата НовоНорм, как и остальных стимуляторов секреции инсулина, может повлечь развитие гипогликемии.
Одновременный прием метформина увеличивает риск развития гипогликемии. Сохранение гипергликемии при комбинированном лечении указывает на невозможность достижения адекватного контроля гликемии с помощью пероральных гипогликемических средств. В этих случаях следует переходить на инсулинотерапию.
Гипергликемия может также возникнуть при стрессовых ситуациях, таких как лихорадочные состояния, травмы, инфекционные заболевания или оперативные вмешательства.
на настоящее время не было проведено клинических обследованию больных с нарушениями функции печени. Также отсутствуют сведения про применение препарата НовоНорм больными младше 18 лет и старше 75 лет.
Следует избегать приема препарата НовоНорм в соединении с гемфиброзилом. Однако при необходимости одновременного приема указанных препаратов следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови, потому что при этом может возникнуть потребность уменьшить дозу препарата НовоНорм.
Беременность и кормление грудью
В связи с отсутствием данных про эффекты, что вызывает НовоНорм у беременных и при кормлении грудью, следует избегать его приема в этих ситуациях.
Способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
Как и при применении всех пероральных гипогликемических средств, больным следует употреблять мероприятий, которые предотвращают развития гипогликемии в период управление транспортными средствами или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Как известно, некоторые препараты могут влиять на обмен глюкозы. Это следует учитывать при подборе доз препарата НовоНорм.
Такие препараты могут усиливать и/или пролонгировать гипогликемический эффект репаглинида: гемфиброзил, кларитромицин, итраконазол, кетоконазол, другие противодиабетические средства, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), салицилаты, нестероидные противовоспалительные средства, октреотид, алкоголь и анаболические стероиды.
При совместном применении репаглинида и гемфиброзила (ингибитор CYP2C8) здоровыми добровольцами значение площади под кривой "концентрация репаглинида – время" увеличилось в 8,1 раза, а его максимальная концентрация в крови – в 2,4 раза. Продолжительность его полувыведения с крови увеличилась с 1,3 час до 3,7 час, а концентрация в плазме крови через 7 час после приема пидвищилась в 28,6 раза.
Влияние кетоконазола (протопип потужного конкурентного ингибитора CYP3А4) на фармакокинетику репаглинида был исследованный на здоровых добровольцах. Одновременный с репаглинидом прием 200 мг кетоконазола увеличивает значение площади под кривой "концентрация репаглинида – время" на 15%, а значение его максимальной концентрации в крови – на 16%. Совместное с репаглинидом использование 100 мг итраконазола также исследовали на здоровых добровольцах. Было показано, что при этом значение площади под кривой "концентрация репаглинида – время" увеличились на 40%. Существенных изменений уровня глюкозы в крови в обследованных отмечено не было.
В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что после приема репаглинида в соединении с 250 мг кларитромицина (ингибитор CYP3А4) значение площади под кривой "концентрация репаглинида – время" увеличились на 40%, а максимальная концентрация – на 67%. При этому значение площади под кривой "концентрация инсулина в сыворотке крови – время" увеличились на 51%, а максимальная концентрация инсулина – на 61%. Механизм этой взаимодействий пока не выяснен.
b-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
В исследовании на здоровых добровольцах, которые многоразово принимали репаглинид, было показано, что одновременный прием остальных соединений, которые метаболизируются с участием CYP3А4, таких как циметидин, нифедипин и эстроген, существенно не повлиял на интенсивность всасывание и распределение репаглинида. Совместим прием симвастатина и репаглинида здоровыми добровольцами не повлиял на действие последнего, но повысил его максимальную концентрацию на 25% (при этом отмечено очень большое вариабельность: 95% достоверный интервал был в пределах 0,95-1,68). Клиническая значимость этих данных пока не выяснена.
В исследовании на здоровых добровольцах было показано, что рифампицин уменьшает значение площади под кривой "концентрация репаглинида – время" на 25%. Клиническая значимость этих данных также пока не выяснена. Репаглинид у здоровых добровольцев клинически значимо не влияет на фармакокинетику дигоксина, теофиллина и варфарина. Поэтому при применении этих средств одновременно с репаглинидом подбирать их дозы не нужно.
Такие препараты могут ослаблять гипогликемический эффект репаглинида: пероральные контрацептивы, тиазиды, кортикостероиды, даназол, тиреоидные гормоны и симпатомиметики. При применении или отмене этих препаратов у больных, которые принимают НовоНорм, необходимо тщательно контролировать смены уровня гликемии.
При совместном применении репаглинида с препаратами, что в основном выводятся с жёлчью, следует учитывать возможность их взаимодействий.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом месте при температуре от 15 до 25°С для предотвращения отсырения.
Срок годности - 5 лет.
Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте. Не употреблять препарат после окончания срока годности, отмеченного на упаковке.
Похожие статьи
