Новалькет-Здоровье раствор для инъекций
Новалькет-Здоровье раствор для инъекций (Solutio Ketorolac-Zdorovye pro injectionibus)
Общая характеристика.
международное и химическое названия: ketorolac, трометаминовая соль (±)-5-бензоил-2, 3-дигидро-1Н-пиролизин-1-карбоновой кислоты;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный или зеленовато-желтоватый раствор;
Состав 1 мл раствора включает кеторолака трометамина (в перерасчете на 100% вещества) - 30 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат (трилон Б), спирт бензиловый, 0, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Кеторолак. Код АТС М01А В15.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Обезболивающий, противовоспалительный, жаропонижающий препарат. Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путём торможения циклооксигеназы-1, а также снижением образования остальных медиаторов боли и воспаления. Не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает торможение дыхательного центра, не проявляет седативного и анксиолитического действия. Новалькет-Здоровье не вызывает лекарственного зависимости и симптомов отмены. Тормозит агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.
Обезболивающее действие после внутривенного и внутримышечного введения наступает приблизительно через 30 минут, максимальный эффект развивается через 1–2 час., длительность действия 4–6 часов.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения максимальная концентрация кеторолака в крови достигается через 40-50 мин. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Кеторолак метаболизируется в организме в основном путём конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выведение кеторолака осуществляется почками (до 90%), в т. ч. в неизменном состоянии (~ 58%), в состоянии практически неактивного метаболита – р-гидроксикеторолака (~ 11%) и остальных метаболитов, возможно, конъюгатов (~ 31%). Период полувыведения составляет 4–6 час. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности плазменный клиренс кеторолака уменьшается, а время полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.
Показания для использования. Купирование боли средней и сильной интенсивности, преимущественно в послеоперационном и послетравматическом периодах.
Способ использования и дозы. Препарат назначен для кратковременного использования. Препарат вводят внутривенно струйно или внутримышечно медленно, глубоко в седалищную мышцу. Режим дозировки устанавливают индивидуально с учётом выраженности болевого синдрома.
Взрослым до 65 лет внутримышечно вводят 10–30 мг Новалькета-Здоровье (0, 3–1 мл), потом по 10–30 мг каждые 4–6 час. При внутривенном струйном введении (в течение не менее 15 сек) начальная доза составляет 10–30 мг, потом в случае необходимости по 10–30 мг каждые 6 часов. Максимальная разовая доза: при внутривенном введении – 30 мг, при разовом внутримышечному введении – 60 мг, при многоразовом внутримышечному введении – 30 мг.
Максимальная суточная доза при любом пути введения не должна превышать 90 мг. Максимальная длительность терапии – 5 суток.
Больным возрастом более 65 лет или пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки 170–442 мкмоль/л) внутримышечно или внутривенно струйно вводят по 10–15 мг (0, 3–0, 5 мл), при необходимости инъекции повторяют каждые 4–6 час. Максимальная суточная доза при обоих путях введение в этой категории больных не должна превышать 60 мг.
Побочное действие. В отдельных больных возможны:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боль в эпигастрии, редко - метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушение сна, возбуждения, нарушение концентрации внимания, сухость во рту.
С бока мочевыделительной системы: учащение мочевыделение, олигурия, гематурия, описаны случаи острой почечной недостаточности.
С бока системы сворачивания крови: образования гематом, послеоперационные кровотечения, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, анафилаксия, отек гортани, бронхоспазм.
Противопоказания. Эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения или в анамнезе, нарушение функции почек (креатинин сыворотки выше 442 мкмоль/л), гиповолемия, дегидратация, бронхиальная астма, бронхоспазм, нарушение сворачивания крови, высокий риск послеоперационной кровотечения, возможность или наличие желудочно-кишечных и /или черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза, беременность, кормление грудью, возраст до 16 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к кеторолака и остальных нестероидных противовоспалительных средств.
Передозировка. Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудка, гипервентиляция, нарушение функции почек. Лечение: приостановки приема препарата, симптоматическая терапия.
Особенности использования. Необходимо с осторожностью назначать препарат больным возрастом старше 65 лет, пациентам с нарушением функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и бронхообструктивным синдромом, лицам во время деятельности, которая требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
При необходимости препарат можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, при этом их доза может быть снижена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием с пентоксифиллином, антикоагулянтами и декстранами повышает риск кровотечения. Одновременное использование с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может повысить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных с гиповолемией). Повышает токсичность метотрексата, циклоспорина, гастротоксичность нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикоидов. При одновременном применении с солями лития возможно снижение экскреции лития с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме и пролонгирует период его полувыведения.
Препарат Новалькет-Здоровье не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Сроки и условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 о С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
