Нимулид
Нимулид (Nimulid)
международное и химическое название: nimesulidе; N-(4-нитро-2-феноксифенил)-метан сульфанамид;
Основные физико-химические характеристики: бледно-желтые, круглые, обоевыпуклые таблетки, не покрытые оболочкой, на одной стороне таблетки надпись "NIMULID", на другой – логотип компании;
Состав. 1 таблетка содержит нимесулида 100 мг;
другие составляющие: лактоза, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, повидон, натрия докузат, полисорбат-80, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01А Х17.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие Нимулида подтверждена результатами ряда экспериментальных и клинических исследований.
Нимулид - это селективный ингибитор циклооксигеназы-2; он ингибирует образования супероксид анионов из полиморфноядерных лейкоцитов, ингибирует фактор активации синтеза тромбоцитов, препятствует индуцированию брадикинином-цитокином гипералгезии нервов (ингибируя высвобождение фактора некроза опухолей TNF-a), является акцептором хлорноватистой кислоты, блокирует высвобождение гистамина из тучных клеток, ингибирует активность протеаз (эластаза, коллагеназа), уменьшает процессы дегидратации матрикса хряща за счет ингибирования синтеза металопротеаз, ингибирует фосфодиэстеразу типа IV.
Фармакокинетика. При пероральном приёме 100 - 200 мг Нимулида достигаются максимальные сывороточные концентрации в 1,98 - 9,85 мг/л за 1,22 - 3,17 час. Препарат абсорбируется почти полностью, но одновременный прием еды может снизить скорость всасывания Нимулида, а не количество его всасывание. Препарат в основном связанный (99%) с протеинами плазмы и имеет объем абсорбции в 0,19 - 0,35 л/кг. Нимулид широко метаболизируется (только от 1% до 3% дозы выводится в неизменном виде с мочой) в разные метаболита, которые, в основному, удаляются с мочой (≈ 70%) или фекалиями (≈ 20%). Препарат почти полностью биотрансформируется в 4-гидрокси-нимесулид в свободной и конъюгированной форме, и этот метаболит, напевно, предоставляет противовоспалительное свойство препарата. Пиковое концентрации 4-гидрокси-нимесулида меняются в диапазоне от 0,84 до 3,03 мг/л и они достигаются в течение 2,61 - 5,33 час после приема. Период полувыведения 4-гидрокси-нимесулида составляет от 2,89 до 4,78 час и является таким или даже немного высшим, чем у основного состава (1,56 - 4,95 г).
Фармакокинетические свойства Нимулида не меняются у детей, лиц пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью средней тяжести (клиренс креатинина 1,8 - 4,8 л/г (30 - 80 мл/минут). Некоторое накопления 4-гидрокси-нимесулида было помечено у больных с почечной недостаточностью средней тяжести, однако клиническое значение этого явления неизвестна.
Показания для использования. Остеартрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендинит, подагра, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, спортивные травмы, болевой синдром разного генеза, первичная дисменорея, а также инфекционно-воспалительные заболевания.
Способ использования и дозы.
Взрослые и дети старше 12 лет: обычная пероральная доза составляет 100 мг (1таблетка) 2 раза в сутки. В зависимости от тяжести состояния и эффективности терапии дозу препарата можно повысить до 3 таблеток в сутки. Продолжительность лечения - от нескольких дней при большинстве заболеваний до несколько месяцев при остеоартрите. Таблетки принимают с достаточной количеством воды желательно до приема еды. Если наблюдается раздраженна действие на желудок Нимулид принимают в конце или при приеме еды.
Побочное действие. Боль в эпигастрии, изжога, тошнота, диарея, рвота. Возможны кожные реакции в виде высыпаний и зуда. Со стороны нервной системы возможны головная боль, головокружение, сонливость, нарушение сна, повышение потовыделения и возбудимости. Иногда наблюдаются повышение активности печеночных ферментов.
Противопоказания. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженная печеночная и почечная недостаточность; острые кровотечения в желудочно-кишечном тракте; повышенная чувствительность к нимесулиду и остальных нестероидных противовоспалительных средств; периоды беременности и лактации. Детский возраст до 12 лет.
Передозировка. При передозировке проявляются симптомы, характерны для побочного действия препарата на организм.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; при необходимости проводят симптоматическое лечение.
Особенности использования. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, Нимулид следует назначать с осторожностью пациентам с нарушенной функцией печени, циррозом печени, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями почек или пациентам с нарушенным солевым обменом. При приёме нестероидных противовоспалительных средств, в том числе и Нимулида, рекомендуется периодически определить уровни функциональных печеночных тестов в сыворотке. В случае ухудшения данных печеночных тестов препарат немедленно отменяют.
Беременность и период лактации. Не следует применять Нимулид в период беременности и в период лактации.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.
В связи с тем, что Нимулид при приёме внутрь может повлечь головокружение и сонливость, препарат следует с осторожностью назначать пациентам, которые занимаются потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Поскольку Нимулид интенсивно связывается с белками плазмы, он может быть вытеснен из мест связывания при одновременном применении с фенобарбиталом, салициловой кислотой, вальпроевой кислотой, толбутамидом. Больше того, Нимулид может выдавить из мест связывания салициловую кислоту, метотрексат и фуросемид. Нимулид уменьшает диуретическое действие фуросемида и варфарина, применяемые вместе. В клинической практике нельзя исключать взаимодействие с пероральными коагулянтами или другими препаратами, что прочно связываются с белками. Нимулид может повлечь энзиматическую индукцию теофиллина при одновременном применении. Нимулид при приёме натощак не производит значительного влияния на переносимость глюкозы у больных, которые принимают препараты для лечения диабета.
Повышает уровень лития в плазме.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, тёмном месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 5 лет.
Похожие статьи
