Нимид
Нимид (Nimid)
международное и химическое название: nimesulide; N-(4-нитро-2-феноксифенил)-метансульфонанилид;
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки светло-жёлтого цвета с гладкой поверхностью с обоих боков;
Состав. 1 таблетка содержит нимесулида 100 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармелоза натрия, магния стеарат, аэросил 200.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.
Код АТС М01А Х17.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Нимесулид – активное вещество, который имеет противовоспалительные, аналгезирующие и жаропонижающие свойства. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ II (циклооксигеназу II) и подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления.
Нимесулид ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы, а также подавляет образования свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксису, подавляет образования фактору некрозу опухолей и остальных медиаторов воспаление.
Фармакокинетика. После приема внутрь нимесулид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1, 5 - 2, 5 час. Связывание нимесулида с белками плазмы достигает 99%.
Препарат метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид – фармакологически активное вещество. Приблизительно 65% принятой дозы нимесулида выводится с мочой, остальное 35% – с калом.
Показания к применению. Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний суставов и внесуставных мягких тканей: остеоартриты, остеоартрозы, анкилозирующий спондилит, бурситы, тендиниты;
- болевые синдромы, вызванные воспалительными, дегенеративно-дистрофическими и травматическими повреждениями позвоночника;
- посттравматические, а также послеоперационные болевые синдромы, возникновения которых связано с воспалением и отеком тканей;
- гинекологические заболевания, сопровождающиеся воспалительными сменами и имеющимся болевым синдромом: первичная альгодисменорея, аднексит;
- воспалительные заболевания ЛОР-органов, зубов и десен, сопровождающиеся болевыми ощущениями: фарингит, тонзиллит, отит, афтозный стоматит, гингивит;
- понос при инфекционно-воспалительных заболеваниях (Нимид назначают как антипиретический препарат на дополнение до базисной патогенетической терапии).
Способ использования и дозы. Препарат принимают внутрь после еды и запивают небольшим количеством жидкости.
Для взрослых и детей с 12 до 18 лет обычная доза – по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки – утром и вечером.
Для больных пожилого возраста отмечена схема дозировки коррекции не требует.
Курс лечения определяется индивидуально.
Побочное действие. Переносимость Нимида, как правило, хорошая, но могут возникнуть такие побочные эффекты, преимущественно в течение первого недели от начала лечения:
Кожа: чаще всего возникают высыпание, крапивница, зуд, ангионевротический отек, в единичных случаях – синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, гастралгия, боль в животе, диарея, запор; в единичных случаях – пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны печени: смена активности печеночных траснаминаз. Иногда возможны случаи острого гепатита.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение.
Лёгкие: олигурия, отеки, единичные случаи гематурии и почечной недостаточности.
Со стороны системы крови: отдельные случаи пурпуре и тромбоцитопении.
Со стороны органов дыхания: отдельные случаи анафилактических реакций таких, как одышка, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и остальных нестероидных противовоспалительных средств.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострение; выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность); тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/минут.), тяжелые нарушение сворачивания крови; индивидуальная чувствительность к составляющим препарата; беременность (III триместр) и лактация. Детский возраст (до 12 лет).
Передозировка. До настоящего времени случаев передозировки препарата Нимид не наблюдалось. Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Особенности использования. Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу с менее короткой продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечения необходимо прекратить.
При появлении у больных, которые принимают препарат, симптомов повреждения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомление, темная моча), или результатов функциональных печеночных проб, что указывают на повреждения печени, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимид и в дальнейшем.
Во время лечения Нимидом рекомендуется избегать одновременного использования гепатотоксических препаратов, анальгетиков, остальных нестероидных противовоспалительных средств и употребления алкоголя.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при присутствии желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать Нимид больным на желудочно-кишечные нарушения, язвенный колит или болезнь Крона в анамнезе.
С осторожностью следует назначать препарат больным на почечную или сердечную недостаточность, так как его использования может привести к ухудшение функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
У больных пожилого возраста чаще всего развиваются побочные эффекты препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных на геморрагический диатез, его следует применять с осторожностью, под постоянным контролем.
Использование нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры, связано с фоновою бактериальной инфекцией.
Беременность. Использование Нимида противопоказано в последнем триместре беременности.
Использование нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть, Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, которые подавляют синтез простагландинов, Нимид может повлечь преждевременное закрытие боталовой протоки, легочную гипертензию, олигурию, маловодности. Увеличивается риск развития кровотечения, маточной слабости и периферических отёков. Через отсутствие данных с применение препарата беременными женщинами, не рекомендуется назначать Нимид в І и ІІ триместрах беременности.
Лактация. Поскольку неизвестно или проникает нимесулид в грудное молоко, использования Нимида противопоказано во время кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, которые нуждаются в повышенном внимании.
Не рекомендуется управлять автомобилем и выполнять работы, которые нуждаются в повышенном внимании, если применение препарата производит головокружение или сонливость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечения.
Одновременное использование Нимида и фуросемида требует осторожности при лечении больных с нарушенной функцией почек и сердца.
Нестероидные противовоспалительные средства снижают клиренс лития, который приводит к повышению концентрации лития в плазме и увеличение его токсичности. Поэтому при одновременном применении Нимида и лития необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме.
При одновременном применении нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значимой взаимодействий не отмечено.
Нимид подавляет действие фермента СYP 2С9. Поэтому концентрация в плазме препаратов, которые поддаются влияния этого фермента, может быть повышена при одновременном применении их с Нимидом.
Необходимо придерживаться осторожности, если Нимид применяется менее чем за сутки после, или за сутки до использования метотрексата поскольку увеличивается концентрация метотрексата в сыворотке и его токсичность.
Возможно повышение нефротоксичности циклоспоринов при одновременном применении с Нимидом.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре, что не превышает 25°С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
