Неофиллин
Неофиллин (Neophylline)
международное и химическое название: theophylline; 1, 3-диметилксантин;
Основные физико-химические характеристики: таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, белого цвета;
Состав. 1 таблетка содержит теофиллина (в пересчете на 100 % вещества) – 100 мг или 300 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, 30 % дисперсия метакриловой кислоты-этил акрилат кополимера (1:1), 30 % дисперсия аммоний метакрилат кополимера, тип А.
Форма выпуска лекарства. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для системного использования при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Код АТС R03D A04.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Теофиллин – природное растительное соединение, алкалоид. Механизм действия теофиллина обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, подавлением фосфодиэстераз, повышением содержимого внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки, коронарных, церебральных и лёгочных сосудов, уменьшается периферический сосудистый противодействие. Препарат повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), снижает противодействие лёгочных сосудов и улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислого газа, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, повышает колатеральный кровоток и насыщения крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразования, тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляя фактор активации тромбоцитов и простагландин F2альфа), нормализует микроциркуляцию. Проявляет противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, проявляет диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия.
Эффект препарата Неофиллин полностью развивается через 3-4 дня от начала лечения.
Фармакокинетика. При внутреннем приёме теофиллин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 90 %. При приёме теофиллина в виде таблеток пролонгированного действия максимальная концентрация достигается через 6 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет: у здоровых взрослых – около 60 %, у больных на цирроз – 35 %. Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в ткани. Около 90 % теофиллина метаболизируется в печени с участием несколько изоферментов
цитохрома Р450 до неактивных метаболитов – 1, 3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов; в неизменном виде выводится у взрослых до 13 %, у детей – до 50 % препарата. Частично выводится с грудным молоком. Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличии сопутствующих заболеваний и составляет: у взрослых пациентов, больных бронхиальной астмой – 6-12 часов, у детей старше 6 месяцев – 3-4 часа, у лиц, что курят – 4-5 часов, у лиц пожилого возраста и при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отеке лёгких, хронических обструктивных заболеваниях лёгких и бронхите – более 24 часов, что требует соответственной коррекции интервала между введениями препарата.
Терапевтические концентрации теофиллина в крови представляют: для достижения бронхолитического эффекта – 10-20 мкг/мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр – 5-10 мкг/мл. Токсические концентрации – выше 20 мкг/мл.
Показания к применению. Бронхиальная астма, астматический статус, хронический обструктивный бронхит и заболевания лёгких с явлениями бронхообструкции, лёгочная гипертензия, ночное апноэ.
Способ использования и дозы. Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, массы тела пациента, возраста, особенностей метаболизма у лиц, что курят.
У взрослых начальная доза обычно составляет 0, 3 г 1 раз в сутки. Через 3 суток из-за отсутствия серьёзных побочных эффектов дозу можно повысить до поддерживающей – 0, 6 г (по 0, 3 г 2 раза в сутки), в случае преимущественно ночных и утренних припадков – 0, 6 г однократно вечером.
У пациентов, что курят, начальная доза составляет 0, 3 г 1 раз в сутки, которую при хорошей переносимости постепенно увеличивают каждые 2 дня на 0, 3 г до поддерживающей – 0, 9-1, 2 г (0, 6 г вечером, 0, 3-0, 6 г утром).
У лиц с массой тела менее 60 кг: суточная доза составляет 0, 3 г (1 раз на сутки или распределяя дозу: 0, 2 г вечером, 0, 1 г утром); при массе тела менее 40 кг: начальная доза составляет 0, 2 г 1 раз в сутки, поддерживающая – 0, 4 г (по 0, 2 г 2 раза в сутки).
У детей 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг): начальная доза составляет 0, 3 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при хорошей переносимости дозу можно увеличить до поддерживающей – 0, 6 г (по 0, 3 г 2 раза в сутки).
У детей 6-12 лет (при массе тела 20-40 кг): начальная доза составляет 0, 2 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при хорошей переносимости дозу можно увеличить до поддерживающей – 0, 4 г (по 0, 2 г 2 раза в сутки).
У детей 3-6 лет (при массе тела до 20 кг): начальная доза составляет 0, 1 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при хорошей переносимости дозу можно увеличить до поддерживающей – 0, 2 г (по 0, 1 г 2 раза в сутки).
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждения, тремор, беспокойство, бессонница, судороги;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления;
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт и боли в эпигастральной области, рвота, изжога, обострение холециститу, холестатический гепатит, повышение концентрации АЛТ, АСТ в крови;
Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, грипоподобный синдром, затруднение носового дыхания.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим Неофиллина и производных ксантина (кофеин, пентоксифиллин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, глаукома, одновременный прием олеандомицина или эритромицина, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, предшествующая внутренняя кровотечение, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, тяжёлая артериальная гипертензия, тахиаритмия, гипертрофическое обструктивная кардиомиопатия, гипертиреоз.
Передозировка. Симптомы у взрослых: судороги, повышение температуры тела, нарушение сердечной деятельности (тахикардия, желудочковые аритмии, гипотензия).
Симптомы у детей: повышенная возбудимость, нарушение психики, повышение температуры тела, тошнота, судороги, тахикардия, гипотензия, диспноэ.
Лечение. Приостановка лечения препаратом, промывание желудка, орошения кишечнике комбинацией полиэтиленгликоля и солей, прием активированного угля, стимуляция выведение теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств: при выраженной тошноты и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон, при судорогах – диазепам.
Особенности использования. При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусной инфекции, лицам пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить и применять с осторожностью. У лиц, что курят, эффективность препарата может быть снижена.
Взаимодействие Неофиллина с другими лекарственными средствами. При одновременном применении препаратов теофиллина с симпатомиметиками и диуретическими средствами проистекает взаимное усиление их действия; с β-адреноблокаторами и препаратами лития – их действие взаимно уменьшается. Фармакотерапевтические эффекты теофиллина могут снижаться (вследствие увеличение его клиренса путём индукции микросомальных ферментов печени) при одновременном применении с ксантинами, карбамазепином, дифенином, рифампицином, изониазидом, тербуталином. Алопуринол, циметидин, изопреналин, циклоспорин А, макролидные антибиотики (эритромицин, олеандомицин), линкомицин, пероральные контрацептивы (эстрогены) и противогриппозная сыворотка увеличивают риск развития побочных явлений теофиллина (вследствие снижение его клиренса), что обусловливает необходимость корректирование его дозы. Повышается риск развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов, средств для наркоза (повышается риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, что возбуждают центральную нервную систему (увеличивается нейротоксичность), эфедрина и эфедринсодержащих препаратов, бета-адреномиметиков.
Условия и сроки хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
