Напроксен
Напроксен. Напросин. Напроксен натрия. Naproxen.
Форма выпуска лекарства. Напроксен: таблетки, 250 мг, 375 мг, 500 мг; оральная суспензия 125 мг/5 мл.
Напроксен натрия (Алеве): таблетки 220 мг, капсулы 220 мг.
Напроксен натрия (Анапрокс): таблетки, покрытые пленкой, 275 мг, 550 мг.
Показания к применению. Симптоматическое лечение умеренных воспалительных и дегенеративных артритов, альгодисменореи, мигрени, послеоперационной и посттравматической боли, онкологических болей.
Способ применения и дозы. Напроксен перорально 500 мг(10 мг/кг), а затем 250 мг (5 мг/кг) 3 или 4 раза в день; максимальная доза 1,25 г ежедневно.
Напроксен натрий перорально 550 мг (11 мг/кг), затем 275 мг (5 мг/кг) 3 или 4 раза в день; максимальная доза 1375 г ежедневно.
Напроксен натрий перорально 275-550 мг (5 -11 мг/кг).
Острый подагрический артрит:
Напроксен перорально 750 мг (12 мг/кг), затем 250 мг (5 мг/кг).
Напроксен натрий перорально 825 мг (16 мг/кг), затем 275 мг (5 мг/кг).
Анальгезия может быть усилена дополнением наркотических анальгезирующих средств, антидепрессантов и терапией нелекарственных средств, например, ЧЭСН. У пожилых пациентов и пациентов с уменьшенной почечной или печеночной функцией сокращают дозу от одной трети до одной второй дозы. Вероятность вызванного напроксеном гастрита может быть снижена приемом пищи, молока, антацидов. Мизопростол (перорально 100 - 200 мг) может использоваться для предотвращения язвы желудка у пациентов с высоким риском.
Элиминация: в печени, почках.
Фармакология. Нестероидное противовоспалительное средство, напроксен структурно и фармакологически похож на ибупрофен и кетопрофен. Напроксен уникален в том, что имеет более долгий период полураспада, делающий эффективным двухразовый ежедневный прием. Напроксен выпускается как кислота или натриевая соль. Натриевая соль быстрее поглощается при пероральном приеме и создает более высокие уровни в плазме (275 мг натрий напраксен эквивалентен 250 мг напраксена). Подобно другим обезболивающим, анальгезирующее и противовоспалительное действие напроксена обусловлено угнетением синтеза простагландина и лейкотриена. Жаропонижающее действие обусловлено уменьшением пирогенного влияния простагландинов на центр терморегуляций в гипоталамусе. Анальгезирующая сила напроксена подобна силе кетопрофена или пироксикама и приблизительно в 3 раза больше, чем у ибупрофена или аспирина.
Напроксен оказйвает максимальный анальгетический эффект в терапевтической дозе.
Превышение рекомендуемых доз приводитк увеличению токсичности без усиления анальгезии. Напроксен может лучше переноситься, чем аспирин, и вызывает меньшее количество желудочно-кишечных расстройств, может привести к снижению маточного тонуса, сократимости миометрия во время родов, а также к преждевременному закрытию боталлова протока у плода. Напроксен предотвращает агрегацию тромбоцита и продлевает время кровотечения. Однако в отличие от последствий при приеме аспирина, эти эффекты проходящи, и все показатели возвращаются в норму в пределах 24 часов. Лекарственное средство не имеет никакого действия, способствующего выведению мочевой кислоты.
Фармакокинетика. Начало действия: пероральный анальгезирующий эффект 30-60 минут; противовоспалительный эффект 14 дней.
Максимальный эффект: пероральный анальгезирующий эффект 1 - 2 ч; противовоспалительный эффект 2-4 недели.
Продолжительность действия: пероральный анальгезирующий эффект 3 -7 ч.
Взаимодействие с другими лекарственными веществами. Риск кровотечения увеличивается при одновременном приеме других НПВС, противосвертывающих средств и алкоголя. Уменьшает гипотензивный эффект бета-адренергических блокирующих средств. Уровень препарата в сыворотке возрастает при приеме аспирина. Усугубляет токсичность лития, метотрексата, дигоксина. Всасывание напроксена желудочно-кишечным трактом снижается при приеме пищи и молока.
Токсичность: токсический диапазон не всегда контролируемый.
Симптомы интоксикации: сильное головокружение, рвота.
Антидоты: нет.
Лечение осложнений и отравления. Прекратить медикаментозную терапию; скорректировать нарушения водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса; обеспечить адекватную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, кислородотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры). Промывание желудка, сопровождаемое приемом активированного угля (перорально 5 0 -100 г или 0,5 -1 г/кг). Форсированный диурез с внутривенным введением натрия бикарбоната (внутривенно фуросемид, если необходимо). Симптоматическое лечение.
Меры предосторожности:
1. Применять с соблюдением мер осторожности у пациентов с повреждениями ЖКТ (например, эрозивным гастритом, язвенной болезнью), печеночной / почечной дисфункцией. Напроксен может вызвать периферический отек и должен использоваться с соблюдением мер предосторожности у пациентов с пороком сердца, артериальной гипертензией и заболеваниями, сопровождающимися задержкой жидкости в организме.
2. Следует избегать приема напроксена у пациентов с почечными заболеваниями, поскольку это может вызвать зависящее от дозы уменьшение образования простагландина и таким образом вызвать почечную декомпенсацию.
3. Тщательно наблюдайте за пациентами с нарушением коагуляции и принимающими препараты, препятствующие гемостазу.
4. Применяйте с соблюдением мер предосторожности у беременных и только тогда, когда предполагаемое благотворное влияние перевешивает возможность потенциального риска для плода.
5. Пациенты, которые не реагируют или не переносят напроксен, могут успешно принимать другие обезболивающие средства.
6. Напроксен и другие НПВС не следует применять одновременно, так как терапевтический эффект останется прежним, а побочные эффекты на ЖКТ возрастут.
7. Противопоказано пациентам с ранее проявившейся аллергией на напроксен или другие HПBC.
8. Признаки и симптомы инфекции или других заболеваний могут быть замаскированы жаропонижающим средством и противовоспалительным эффектом напроксена.
9. Проводить контроль кала на скрытую кровь каждые 14 дней, уровень креатинина в сыворотке крови и анализ мочи каждые 1 - 2 месяца, если лекарственное средство применяется постоянно в больших дозах.
Побочные эффекты.
Сердечно-сосуцистая система: периферические отеки, задержка жидкости, артериальная гипертензия, сердцебиение.
Дыхательная система: одышка, бронхоспазм.
ЦНС: головокружение, головная боль, беспокойство, замешательство.
ЖКТ: образование язв, кровотечения, диспепсия, тошнота, рвота, понос, печеночная дисфункция.
Мочеполовая система: почечная дисфункция, острая почечная недостаточность, азотемия, цистит, гематурия,
Аллергические реакции: зуд кожи.
Кровь: удлинение времени кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Прочее: шум в ушах, стертое зрение.
Похожие статьи
