Наклофен суппозитории
Наклофен суппозитории (Naklofen suppositories)
международное и химическое название: диклофенак; натриевая соль [о-(2,6 – дихлороанилино)фенил]ацетат;
Основные физико-химические характеристики: суппозитории конической формы белого или светло-жёлтого цвета;
Состав. 1 суппозиторий включает диклофенак-натрия – 50 мг;
другие составляющие: твердый жир.
Форма выпуска. Суппозитории.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак. Код АТС М01А В05.
Действие лекарства. Наклофен – нестероидный противовоспалительный препарат с выраженным противовоспалительным, анальгетической и жаропонижающим активностью.
Фармакодинамика. Диклофенак тормозит активность фермента циклооксигеназы и вследствие этого синтез простагландинов. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или большей частью уменьшает степень выраженности симптомов воспаление. Диклофенак уменьшает индуцированную простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний до механических раздражителей и биологически активных веществ, что образуются в очаге воспаления, способствует снижению температуры тела, упреждая действие простагландинов на гипоталамический участок процесса терморегуляции, уменьшает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее. Отмечалось, что в период лечения диклофенаком уменьшается концентрация простагландинов в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости.
При курсовом лечении ревматоидного артрита препарат интенсивно проникает в полость суставов, уменьшает боль при покое и при движении, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов.
Этот препарат применяется при лечении всех форм ревматических заболеваний и для торможения боли разного происхождения.
Фармакокинетика. После ректального введения диклофенак быстро всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови наступает через 1 час.
При лечении суппозиториями еда не влияет на максимальную концентрацию диклофенака в сыворотке крови.
99% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами.
Диклофенак легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60-70% от уровня в сыворотке крови. Через 3 – 6 часов концентрация препарата и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем концентрация в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак выводится значительно медленнее, чем с сыворотки крови.
Период биологического полувыведение диклофенака составляет 1 – 2 часа. При незначительной почечной или печеночной недостаточности он не изменяется.
Практически весь диклофенак метаболизируется в печени, преимущественно благодаря гидроксилированию и метоксилированию. Приблизительно 70% диклофенака выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% препарата выводится в неметаболизованом состоянии. Остаток метаболитов выводится с жёлчью и калом.
У людей пожилого возраста не проистекает серьезных изменений в абсорбции, распределении, метаболизме и выведении диклофенака.
Показания для использования. Заболевания, лечение которых требует противовоспалительной и /или обезболивающего действия:
воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, серонегативной спондилоартрит, хронический ювенильный артрит, другие артриты;
дегенеративный ревматизм суставов и позвоночника: артроз, спондилез;
вызванные кристаллами артриты: подагра и псевдоподагра;
экстраартикулярный ревматизм: периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит;
воспалительные и болезненные состояния скелетно-мышечной системы.
Как обезболивающий препарат Наклофен применяется при травмах мягких тканей, после родов (если иметь не кормит ребенка грудью), при первичной и вторичной дисменорее, в стоматологии (после хирургических вмешательств), при почечных коликах и коликах желчного пузыря.
Способ использования и дозы. Взрослым пациентам, которые плохо переносят пероральный прием таблетированных форм, следует использовать суппозитории в соответствующих дозах. Лечение может проводится с использованием одной лекарственной формы или в комбинации, из расчета на суточную дозу 150 мг.
Начальная доза составляет 100 мг – 150 мг диклофенака в сутки в зависимости от тяжести заболевания, то есть 1 суппозиторий 2 – 3 раза в сутки. Поддерживающая доза составляет 100 мг диклофенака в сутки.
Побочное действие. Возможные побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта (тошнота, диарея, запор, боль в животе, диспепсия и метеоризм), однако обыкновенно они не требуют приостановки терапии. Долговременное назначение высоких доз может увеличить риск побочных эффектов со стороны пищевого тракта (в исключительных случаях может наблюдаться развитие неспецифического геморрагического колита, рецидив или ухудшение язвенного колита или появление болезни Крона). Редко наблюдается высыпание, зуд, периферический отек (отек конечностей), усталость, вертиго и повышение уровня ферментов печени. Очень редко наблюдаются другие реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок), фоточувствительность, головокружение, депрессия, бессонница, ощущение тревоги, раздражительность или сонливость, анемия, тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз, желтуха, бессимптомное гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцелюлярный некроз и холестаз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любым ингредиентов этого препарата, к салицилатам или остальных нестероидных противовоспалительных средств, которая проявляется в виде бронхиальной астмы, крапивницы и ринита. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной форме, желудочно-кишечное кровотечение. Суппозитории не предназначены для лечения детей.
Передозировка. При лечении только суппозиториями передозировка маловероятно.
Особенности использования. Во время лечения диклофенаком врач должен тщательно следить за состоянием пациентов с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Таким пациентам рекомендуется проводить параллельное лечение противоязвенными препаратами.
Через возможно ухудшение состояния лечения следует проводить с осторожностью пациентам с язвенным колитом и болезнью Крона.
Кроме того, рекомендуется придерживаться осторожности при значительной почечной или печеночной недостаточности или при сердечной недостаточности, при нарушениях гемостаза, при эпилепсии, порфирии, а также при применении антикоагулянтов или фибринолитиков.
Долговременное использование диклофенака может в очень единичных случаях вызывать серьезные нежелательные эффекты со стороны печени, поэтому рекомендуется периодически контролировать активность ферментов печени.
При инфекционных заболеваниях необходимо учитывать противовоспалительный и жаропонижающий эффекты диклофенака, поскольку они могут маскировать симптомы этих заболеваний.
При введении людям пожилого возраста Наклофен, как и все другие препараты, необходимо вводить в минимальной эффективный дозе. Наклофен не рекомендуется назначать детям.
Беременность и лактация
Диклофенак не оказывает тератогенного действия, но при его применении беременными женщинами рекомендуется тщательно взвешивать потенциальные преимущества и риск для плода.
Диклофенак не рекомендуется применять в течение последнего триместра беременности и в период лактации.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами
Следует придерживаться осторожности при вождении автомобилем и другими механическими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Совместное использование диклофенака с:
препаратами лития или дигоксином может увеличивать их концентрацию в сыворотке крови;
некоторыми диуретиками может снижать диуретический эффект;
калийсберегающими диуретиками может вызывать гиперкалиемию;
ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск появления побочных эффектов;
циклоспорином увеличивает нефротоксичность циклоспорина;
метотрексатом увеличивает токсичность метотрексата;
гипотензивными препаратами уменьшает эффективность этих средств.
Диклофенак, в основном, не влияет на активность пероральных противодиабетических средств.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Срок годности – 4 года.
Похожие статьи
