Миоластан
Миоластан (Myolastan)
Общие характеристики:
международное и химическое названия: тетразепам - 7-хлор-5-(циклогексен-3-ил)-1, 3-дигидро-1-метил-2Н-1, 4-бензодиазепин-2-он;
Основные физико-химические характеристики: беловатые таблетки, покрытые оболочкой, правильной округлой формы, однородного цвета, без вкраплений, с линией распределения на одной стороне;
Состав одна таблетка содержит 50 мг тетразепама;
другие составляющие: крахмал рисовый, кополивидон, лактоза, магния стеарат, тальк, бутилфталат, полиметакрилат гранулированный катионный, полиэтиленгликоль 1500 (Макрогол 1500), кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой, которые можно разделить.
Фармакологическая группа. Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Код АТС М03В Х07.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Тетразепам принадлежит к классу бензодиазепинов. Основной механизм действия тетразепама обусловлен усилением ГАМК-эргических процессов в головному и спинному мозга: тетразепам стимулирует бензодиазепинови рецепторы, что повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору.
Кроме выраженного мышечно-релаксирующего действия он проявляет анксиолитический, седативный, снотворный, антиконвульсивный, амнезирующий эффекты.
Фармакокинетика. Тетразепам быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, обнаруживается в крови уже через 14 минут после приема. Биодоступность препарата высокая. В крови тетразепам присутствует в основном в неизменном состоянии.
Тетразепам связывается с белками в высокой мере и не вытесняется с этой связи разными анальгетиками и противовоспалительными препаратами in vitro.
Метаболизм тетразепама проистекает в основном в печени. Фермент-индуктирующего действия на клиренс феназона (антипирина) не существует.
Тетразепам преимущественно выводится с мочой (70%) и меньшей мерой - с калом (30%); главным метаболитом является глюкуронконъюгированный 3'-гидрокситетразепам. Время полувыведения препарата составляет 22±4 часа.
Не существует разницы в параметрах фармакокинетики при разовом приёме препарата и многоразовом применении тетразепама.
Приём еды не изменяет фармакокинетического профиля тетразепама. Бензодиазепины проникают через плаценту и в материнское молоко.
У пациентов пожилого возраста наблюдается удлинения времени полувыведение, поэтому рекомендуется снижение дозы.
Кинетика тетразепама незначительным образом изменяется при заболеваниях почек, особенно тяжелых, поэтому рекомендуется снижение дозы при тяжелых нарушениях функции почек.
У больных с недостаточностью печени наблюдалось замедленное выведение препарата, поэтому необходимо снижение дозы.
Показания для использования. Поддерживающее лечения болезненных мышечных контрактур в ревматологий.
Способ использования и дозы.
Амбулаторные больные. Начинают лечения с одной таблетки по 50 мг вечером, перед сном. Дозу можно постепенно увеличивать (по половине таблетки в сутки) до максимальной суточной дозы в 100 мг. Эту дозу назначают в два или три приема в сутки, с приёмом более высокой дозы перед сном, или в виде однократной дозы на ночь.
Госпитализованные больные и больные, которые находятся на постельному режимы. Начинать лечения рекомендуется с 1 таблетки перед сном. Дозу повышают постепенно (по половине таблетки в сутки) до обыкновенно эффективной дозы в 150 мг в сутки. Эта доза может быть назначена в два (1 таблетку утром и две - вечером, перед сном) или три приема.
Лица пожилого возраста. Дозы необходимо снизить: например, достаточной может быть половина стандартной дозы.
Дети. Миоластан противопоказан детям в возрасте до 1-го года. Суточная доза для детей старше 1 года не должна превышать 4 мг/кг массы тела.
Курс лечения Миоластаном составляет 4 недели (как для всех бензодиазепинов).
При печеночной и почечной недостаточности лечения начинают с минимальной дозы (50 мг). В зависимости от реакции больного на лечения доза может быть увеличена.
Побочное действие. Побочное действие препарата зависит от дозы и индивидуальной чувствительности больного: антероградная амнезия, головокружение, астения, сонливость (большей частью у пациентов пожилого возраста), замедлена психическая активность, мышечная гипотония. В некоторых лиц (особенно у детей и пациентов пожилого возраста) наблюдались парадоксальные реакции: раздражительность, агрессивность, возбудимость, синдром обморочной конфузии, галлюцинации.
Реакции повышенной чувствительности, иногда тяжелые, включая отек Квинке, крапивницу и экзему. Зудящие кожные высыпания пятносто-папулезного, эритематозного характера. Очень редко - множественная эритема, синдром Стивена-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.
Долговременное применение препарата (преимущественно в высоких дозах) может привести к развитию физической зависимости, а приостановка лечения - до синдрома отмены. Такой эффект чаще наблюдается при приёме бензодиазепинов с коротким периодом полувыведения, чем при приёме бензодиазепинов с длительным периодом полувыведения (несколько дней).
Противопоказания. Аллергия до бензодиазепинов, декомпенсированная дыхательная недостаточность, апноэ в сне. Дети до 1-го года.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Риск развития синдрома отмены увеличивается при комбинации с бензодиазепинами, которые назначаются как анксиолитики или снотворные.
Не рекомендуется одновременное использование Миоластана с алкоголем и лекарственными препаратами, которые содержат спирт (поскольку алкоголь потенцирует седативный эффект бензодиазепинов).
Несовместимости, которые необходимо взять во внимание:
-Другие депрессанты центральной нервной системы: производные морфина (анальгетики и противокашлевые препараты), барбитураты, некоторые антидепрессанты, Н1- антигистаминные с седативным действием, анксиолитики, такие как бензодиазепины, нейролептики, клонидин и близкие части при одновременном применении с Миоластаном могут усилить депрессию ЦНС, что будет иметь серьезные последствия, особенно для водителей транспорта и операторов машин.
Цисаприд кратковременно повышает седативный эффект бензодиазепинов путём повышения скорости их всасывание.
Клозапд. Риск коллапса с остановкой дыхания и /или сердца увеличивается при комбинации клозапина с бензодиазепинами.
Передозировка. При приёме крупных доз основным симптомом передозировка является глубокий сон, который может перейти в кому и зависит от количества принятого препарата.
При отсутствии комбинации с другими психотропными препаратами прогноз благоприятный, если больной получает соответствующее лечение. В случаях передозировки необходим контроль за дыхательной и сердечно-сосудистой функцией в специализированных отделениях лечебных учреждений.
Для диагностики и лечения случайных или сизвестных передозировки бензодиазепинов может быть применен флумазенил.
Особенности использования.
Предупреждения.
· Лечение бензодиазепинами может вызывать состояние физической и психической зависимости. Очевидно, наступлению зависимости способствуют разные факторы: длительность лечения, доза, комбинация с другими препаратами (психотропными веществами, анксиолитиками, снотворными препаратами, алкоголем), наличие лекарственного или нелекарственной зависимости в анамнезе. Все это может привести к синдрома отмены при прерывании лечения. Симптомами этого синдрома отмены является: бессонница, головная боль, выраженная тревога, мышечная боль, ригидность мышц, повышенная возбудимость, возбуждения, даже затуманивание сознания. В исключительных случаях наблюдались тремор, галлюцинации, судороги.
· При длительном применении препарата может развиться привыкания.
· Назначать Миоластан при болезненных контрактурах мышц рекомендуется в основном на короткий период. При необходимости длительной терапии или назначении высоких доз целесообразно пояснить больному, как можно постепенно отменить препарат (в течение несколько дней или недель).
· При приёме Миоластана на ночь может наблюдаться антероградная амнезия, особенно, если сон больного недлительный (ранний рост через внешние события).
· Миоластан у детей может применяться только в крайних случаях (тяжелый спастический синдром). Продолжительность курса лечения должна быть как можно более короткой.
Предостережение.
· Миастения - назначение Миоластана вызывает обострение симптомов. Рекомендуется применять препарат только в исключительных случаях и под усиленным контролем.
· Алкоголь - употребление алкогольных напитков в ходе курса лечения не рекомендуется.
· Пациентам пожилого возраста и при почечной недостаточности необходимо снижение дозировки.
· При печеночной недостаточности назначение Миоластана может привести к энцефалопатии. В связи с замедлением экскреции препарата необходимо снижение дозировки.
· У пациентов с дыхательной недостаточностью необходимо брать во внимание супресёрный эффект бензодиазепинов (обострение гипоксии может вызывать тревогу именно по себе, что обуславливает госпитализацию больного в отделение интенсивной терапии).
· Условия отмены препарата. Прерывание терапии после длительного курса лечения или при подозрении на зависимость от препарата может привести к синдрома отмены. Пациента необходимо предупредить про это; лечения необходимо прерывать постепенно, снижая дозу в течение несколько недель.
· Комбинация несколько бензодиазепинов не приносить пользы и может увеличивать риск возникновения зависимости от препарата.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, которые нуждаются в повышенном внимании. Необходимо обратить внимание пациентов на риск возникновения сонливости, связанной с применением препарата (водителей, операторов машин). Комбинации с другими лекарствами могут усилить седативное действие Миоластана.
Беременность. У человека тератогенный риск, вероятно, очень незначительный, однако рекомендуется избегать назначение Миоластана в течение первого триместра беременности. Не следует назначать высокие дозы препарата в последнем триместре беременности из-за риска возникновения у новорожденного гипотонии и респираторного дистресса. Синдром отмены может возникнуть у младенцев в возрасте от несколько дней до несколько недель.
Лактация. При применении Миоластана не рекомендуется кормить грудью.
Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Похожие статьи
