Метронидазол Б. Браун
Метронидазол Б. Браун (Metronidasole B.Braun)
международное и химическое название: metronidazole; 1-(2-гидроксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол;
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный до бледно-жёлтого цвета раствор; величина pH4, 5-6, 0; содержимое электролитов: натрий – 14ммоль, хлорид – 13ммоль;
Состав. 100 мл раствора содержат метронидазола – 500 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, натрия фосфат двузамещенный 12-водный, кислоты лимонной моногидрат, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для внутривенных инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТС J01X D01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Препарат имеет высокую активность относительно Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolica, Lamblia intestinalis, а также относительно облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) – Bacterioides spp. (B.fragilis, B. ovatus, B.distasonis, B.Thetaiomicron, B.vulgaris), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococus spp., Рерtococus spp., Eubacterium.
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные аэробы, но в присутствии смешанного флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обыкновенных аэробов.
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом возобновлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к смерти бактерий.
Фармакокинетика. Поскольку препарат вводится внутривенно, биоусвояемость составляет 100%.
При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробною инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составляет: через 1 час – 35, 2мкг/мл, через 4 часа – 33, 9мкг/мл, через 8 часов – 25, 7мкг/мл. Препарат имеет высокую проникающую способность, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, жёлчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенная жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10 - 20%. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.
Выведение метронидазола проистекает почками – 63% дозы (20% препарата выводится в неизменном состоянии). Период полувыведения метронидазола составляет 6 - 7 часов. Почечный клиренс - 10, 2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться аккумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола стоит снижать.
Показания к применению. Лечение и профилактика инфекций, обусловленных анаэробными бактериями:
- центральной нервной системы (абсцесс мозга, менингит);
- лёгких и плевры (некротизирующая пневмония, аспирационная пневмония, абсцесс лёгких);
- желудочно–кишечного тракта и черевневой полости (перитонит, абсцесс печени, постоперационные инфекции после операций на прямой и толстой кишке, гнойные заболевания брюшной и тазовой полостей);
- гинекологических (эндометрит, после гистерэктомии или кесарева сечения, родовой понос, септический аборт);
- в области уха, горла, носа, зубов, рта, челюсти (в том числе ангина Симановського – Плаута – Венсана);
- эндокардит;
- костные и суставные инфекции (остеомиелит);
- газовая гангрена;
- септицемия при тромбофлебитах.
Профилактика осложнений при хирургических операциях, связанных с высоким риском анаэробных инфекций (гинекологическая или внутриабдоминальная хирургия).
Способ использования и дозы. Препарат вводят внутривенно.
Метронидазол Б.Браун стоит вводить медленно, то есть не более 100 мл за 20 минут, но, как правило, вводится 100 мл за 60 минут.
Метронидазол Б.Браун можно также вводить в изотоническиму растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.
При одновременном назначении антибиотиков их стоит вводить раздельно.
Дозировка устанавливается соответственно до индивидуальной реакции пациента, его возраста, пола, массы тела, и зависит от типа и тяжести заболевания.
Обычно рекомендуются следующие дозы:
Взрослые и подростки. В первый день лечения каждые 6 - 8 часов по 500 мг метронидазола (100 мл Метронидазола Б.Браун), максимально до 2 г метронидазола в сутки. На другой и следующие дни каждые 12 часов по 500 мг метронидазола, соответственно 1г метронидазола в сутки. В исключительных случаях поддерживающую дозу можно увеличить до 1, 5 г метронидазола в сутки.
Для предоперационной профилактики инфекций разовая доза составляет 0, 5 - 1 г (максимально 2 г) метронидазола, которую стоит вводить строго перед началом операции.
Дети до 12 лет. Каждые 8 часов по 7 - 10 мг метронидазола на кг массы тела, соответственно суточная доза составляет 20 - 30 мг метронидазола на кг массы тела.
Продолжительность лечения: как правило, длительность лечения составляет 5 - 7 дней (см. также "Особенности применения").
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта иногда могут возникать металлический привкус во рту, отрыжка с горьким вкусом, налёти на зубах, воспаление слизистой оболочки рта (глоссит, стоматит), ощущение давления в желудке, тошнота, позывы к рвоте, рвота, потеря аппетита, понос.
При появлении очень редко тяжелых длящихся поносов в период и после терапии следует проинформировать врача, потому что за этим может скрываться псевдомембранозный колит, который нужно немедленно лечить.
В этом случае введения Метронидазола Б.Браун нужно прекратить и провести соответствующую терапию (перорально ванкомицин 4 x 250 мг в сутки). Препараты, что тормозят перистальтику, противопоказаны.
Печенка и поджелудочная железа
Редко наблюдаются нарушение печеночной функции (например, повышение активности трансаминаз и содержимого билирубина в сыворотке). В отдельных случаях – воспаление поджелудочной железы (панкреатит).
Аллергические реакции
Иногда могут возникать кожные реакции, например, зуд, высыпание в виде крапивницу с волдырями и волдырями (уртикарная экзантема), лекарственная понос. Возможны тяжелые реакции острой гиперсенсибилизации (анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока), хотя они бывают очень редко.При появлении анафилактических реакций необходима экстренная медицинская помощь.
Центральная и периферическая нервная система
Иногда появляются головная боль, головокружение, бессонница, затуманивание сознания, возбудимость, депрессия, нарушение двигательной координации (атаксия). При лечении иногда наблюдались нарушение периферической нервной системы (нейропатии) и судорожные приступы.
Кровь и элементы крови
При лечении иногда может произойти снижение количества лейкоцитов или тромбоцитов (лейкопения или гранулоцитопения), в отдельных случаях агранулоцитоз, тромбопения. Поэтому при длительном лечении необходим регулярный контроль крови.
Лёгкие и мочевой пузырь
Очень редко бывает дизурия, цистит, недержание мочи.
Другое
Иногда смена цвета мочи (вызвано продуктами обмена метронидазола), реже суперинфекция Candida в половой сфере, ощущение слабости, нарушение зрения.
Локальные реакции
После внутривенного использования может возникнуть раздражения венозной стенки (вплоть до тромбофлебита).
Противопоказания. Противопоказаний пациентам с повышенной чувствительностью к метронидазола или остальных производных нитроимидазола, І триместр беременности.
Предупреждения
При тяжелых заболеваниях печени, сопровождающиеся нарушением гемопоэза (например, гранулоцитопенией), органических заболеваниях центральной или периферической нервной системы, Метронидазол Б.Браун стоит применять только при непосредственное угрозе для жизни.
Передозировка. При фактической передозировке не существует каких-либо специальных методов лечения. Если нужно, метронидазол может быть эффективно выведений с помощью гемодиализа.
Особенности использования. Курс лечения метронидазолом или другими препаратами, которые содержат нитроимидазол, как правило, не должно превышать 10 дней. Превышение этого срока допустимо только в единичных случаях, при особенно тяжелых показаниях. Повторное лечение стоит проводить как можно реже.
Использование в период беременности и кормления грудью
Метронидазол проникает через плаценту и переходить в материнское молоко.
У ІІ-ІІІ триместрах беременности внутривенные инфузии Метронидазола следует назначать только при тяжелых, угрожающих для жизни, инфекциях.
Поскольку метронидазол проникает в материнское молоко, при лечении этим препаратом матерям, которые кормят, нужно прерывать грудное кормление. После окончания лечения кормление грудью можно начинать не раньше, чем через 2–3 дня.
Влияние метронидазола на лабораторные тесты.
Метронидазол препятствует определению уровня глутамат-оксалоацетата аминотрансферазы и глутамат-пирувати аминотрансферазы в сыворотке крови. Он может приводить к ошибочно негативных результатов.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механическими средствами
Даже при применении по инструкции метронидазол может настолько изменить реактивные способность, что нарушается способность к активной участия в транспортному движении или обслуживании автомобиля. Это особенно касается начала лечения и взаимодействий с алкоголем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Метронидазол и алкоголь
Во время лечения запрещается употреблять алкоголь (может возникнуть дисульфирамоподобная реакция). Одновременный прием дисульфирама приводит к состояний спутанности сознания.
Метронидазол и препараты, которые тормозят сворачивания крови
Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Метронидазол и литий
При одновременном приёме метронидазола и лития необходима осторожность, поскольку возможно повышение содержимого лития в сыворотке крови.
Метронидазол и противоэпилептические препараты
При одновременном применении барбитуратов и фенитоина уменьшается эффективность метронидазола.
Метронидазол и циметидин
Циметидин в отдельных случаях может замедлять выведение метронидазола и, таким образом, повышать его концентрацию в сыворотке.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Препарат не подлежит применению после окончания срока годности.
Применять только тогда, когда раствор прозрачный, флакон и упаковка не поврежденные.
Похожие статьи
