Метопролола тартрат
Метопролола тартрат. Metoprololum. Анепро. Anepro. Беталок. Betaloc. Корвитол. Corvitol.
ди[(RS)-3-[4-(2-метоксиэтил)фенокси]-1-(изопропиламино) пропан-2-ол]тартрат
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций 1 мг/мл ампула 5 мл (Анепро, Беталок). Таблетки 50 или 100 мг, по 30 или 50штук (Корвитол).
Показания к применению. Для снижения риска развития коронарных и других сердечно-сосудистых осложнений, а также сердечно-сосудистой и коронарной смерти, включая внезапную смерть; острый инфаркт миокарда; для снижения частоты развития повторного инфаркта миокарда; нарушения ритма сердца — тахиаритмии, включая суправентрикулярную тахикардию.
Действие лекарства. Метопролол — кардиоселективный блокатор бета1-адренорецепторов. Обладает незначительно выраженным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного антагониста. Метопролол устраняет или уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, умеренно снижает частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда и сердечный выброс, а также снижает повышенное артериальное давление. Уменьшает потребность миокарда в кислороде. Увеличивает период диастолы. При высокой концентрации эндогенного адреналина метопролол влияет на уровень артериального давления в значительно меньшей степени, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов. Метопролол можно назначать в комбинации с бета2-агонистами пациентам с хроническая обструктивная болезнь легких. В терапевтических дозах метопролол в комбинации с бета2-агонистами в меньшей степени влияет на тонус бронхов по сравнению с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов. Метопролол в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и метаболизм углеводов, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов. Влияние препарата метопролол на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено, чем у неселективных блокаторов бета-адренорецепторов.
Метопролол может вызвать незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровней свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях отмечали незначительное снижение уровней липопротеидов высокой плотности.
Внутривенно терапия метопрололом при инфаркте миокарда позволяет уменьшить выраженность болевого синдрома, снизить частоту возникновения фибрилляции и мерцания предсердий. Раннее начало терапии (в течение 24 ч после появления первых симптомов) позволяет предупредить распространение некроза и ограничить зону инфаркта.
После внутривенной инфузии метопролол быстро распределяется (в течение 5–10 мин). При применении в дозе 5–20 мг фармакокинетика линейная. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуются три метаболита без единого клинически значимого эффекта блокаторов бета-адренорецепторов. Период полувыведения составляет около 3,5 ч (1–9 ч). Только 5% метопролола выводится почками в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
У пожилых больных фармакокинетика метопролола не изменяется. Системная биодоступность и скорость выведения метопролола не изменяется у больных с патологией почек, но снижается скорость выведения метаболитов, что не имеет клинического значения.
Учитывая низкую степень связывания с белками плазмы крови, нарушение функции печени не влияет на фармакодинамику метопролола. Но у больных с тяжелой формой цирроза печени или шунтированием портальной вены снижается выведение метопролола.
Применение и дозы препарата. Парентеральное введение Метопролола должен проводить только специально подготовленный персонал при постоянном мониторинге функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем и возможности проведения реанимационных мероприятий.
Для купирования суправентрикулярной тахикардии вначале вводят внутривенно болюсно медленно 5 мг (5 мл раствора) метопролол со скоростью 1–2 мг/мин. Введение препарата можно повторить 3 раза с интервалом в 5 мин до суммарной дозы 15 мг.
При ишемии миокарда, тахиаритмии и болевом синдроме вследствие острого инфаркта миокарда необходимо ввести в виде болюса внутривенно 5 мг Анепро при постоянном контроле состояния сердечно-сосудистой системы (артериальное давление, пульс, ЧСС, ЭКГ). При хорошей переносимости препарата введение повторяют 3 раза с интервалом 2 мин до суммарной дозы 15 мг. Максимальная доза в сутки для внутривенного введения составляет 20 мг (20 мл раствора).
Корвитол - внутрь после еды не разжевывая, с достаточным количеством воды. Продолжительность лечения не ограничена. Дозу препарата устанавливают индивидуально. Ориентировочные дозы: артериальная гипертензия, ИБС, тахиаритмия, профилактика мигрени — по 50–100 мг 2 раза в сутки, гиперкинетический синдром сердца — 50–100 мг/сут.
Противопоказания. Сердечная недостаточность, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, AV-блокада II–III степени; брадикардия в состоянии покоя менее 50 в 1 мин, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), ацидоз, бронхиальная астма, выраженные нарушения периферического кровообращения, одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы типа В), повышенная чувствительность к метопрололу или к другим блокаторам бета-адренорецепторов.
Возможные побочные явления. Метопролола тартрат обычно хорошо переносят больные, однако в начале курса лечения или при применении в высоких дозах возможны нарушения со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, депрессия, спутанность сознания, головная боль, повышенная потливость, нарушения сна (неприятные сновидения), а также изменения настроения, кратковременное ухудшение памяти. При снижении дозы и более осторожном повышении доз в дальнейшем эти явления проходят самостоятельно. Иногда могут возникать диспепсические явления (тошнота, рвота, боль в животе, запор или понос). У некоторых больных возможны одышка при физической нагрузке, бронхоспазм, приступы бронхиальная астма, парестезия, ощущение похолодания конечностей, редко — мышечная слабость или судороги мышц. Возможно усиление имеющихся нарушений периферического кровообращения (вплоть до развития гангрены у больных с острыми нарушениями периферического кровообращения). Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны ортостатическая гипотензия, которая иногда сопровождается потерей сознания, брадикардией, функциональными расстройствами сердечной деятельности (нарушения AV-проводимости), нарастанием симптоматики сердечной недостаточности, болью в области сердца и сердцебиением, учащением приступов стенокардии. В редких случаях отмечают сухость во рту, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости (это обстоятельство следует учитывать больным, носящим контактные линзы). В отдельных случаях возможны снижение либидо и потенции, увеличение массы тела, расстройства зрения, слуха (шум в ушах). Возможны зуд и гиперемия кожи, кожная сыпь (в большинстве случаев псориазоподобные или дистрофические поражения кожи), выпадение волос, фотосенсибилизация, в отдельных случаях — чрезмерное развитие соединительной ткани в мужском половом члене. Возможны изменения функциональных печеночных проб, гепатит, артрит, тромбоцитопения, лейкопения, аллергический ринит. У больных сахарным диабетом может развиваться гипогликемия.
Похожие статьи
