Метадон хлор
Метадон хлор. Аданон, Амидон, Вестадон, Долофин, Фенадон
Форма выпуска лекарства. Метадон хлор: инъекционный раствор 10 мг/мл; таблетки 5 мг, 10 мг, 40 мг; раствор для орального применения 1 мг/мл, 2 мг/мл, 10 мг/мл.
Показания к применению. Купирование хронической боли, обезболивающее средство в онкологии.
Способ применения и дозы. Первично при болевом синдроме: внутримышечно/подкожно/перорально: 2,5 -10 мг (0,05 - 0,1 мг/кг) (каждые 3-4 часа). Поддерживание: перорально 5 - 20 мг (0,1- 0,4 мг/кг) каждые 6 - 8 часов, до достижения стабильного уровня обезболивания, при котором интервалы дозирования могут быть увеличены до 12 - 24 часов. Эпидурально (болюсно): 1 - 5 мг (0,02 -0,1 мг/кг): разбавить в 10 мл физраствора или местного анестезирующего средства. При синдроме отмены от других наркотических веществ перорально 15 -120 мг ежедневно (доза подбирается индивидуально).
Контролируемая пациентом анальгезия, внутривенно болюсно 0,5 -3 мг (0,01-0,06 мг/кг): интервал блокировки 10-20 минут. Больший анальгетический эффект мой сет быть достигнут при применении других наркотических препаратов, противовоспалительных средств, антидепрессантов и нелекарственной терапии, например, чрезкожной электрической стимуляции нерва.
Элиминация: в печени.
Фармакология. Синтетическое анальгезирующеена] >ю-тическое средство многократного действия, аналогичное морфию. Действует главным образом на центральную i iep-~ вную систему и органы, состоящие из гладкой мускулатуры. Как анальгезирующее средство метадон, примененный однократно, несколько более мощен, чем морфий. Синдром отмены препарата хотя и подобен морфию в качественном отношении, отличается тем, что начало действия проявляется медленнее, курс более длительный и признаки менее выражены. Оральное применение метадона - вполовину менее эффективно парентеральному. Метадон проникает через плацентарный барьер и вследствие длительной продолжительности действия повышается вероятность угнетения дыхательного центра новорожденного. Метадон может проявляться в грудном молоке в концентрациях, приближающихся к плазменным уровням, и должен осторожно использоваться кормящими матерями.
Фармакокинетика.
Начало действия: внутривенно < 1 минуты; внутримышечно 1 - 5 минут; перорально 30 - 60 минут; эпидурально 5-10 минут.
Максимальный эффект: внутривенно 5-20 минут; внутримышечно 30 - 60 минут.
Продолжительность действия: внутривенно/внутримышечно 4-6 часов, перорально 22-48 часов, эпидурально 6-10 часов.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Цирнетидин препятствует печеночному метаболизму метадона и увеличивает токсические эффекты. Усиление анальгетического эффекта наблюдается при комбинированном приеме с другими наркотическими средствами, производными фенотиазина, седативными, антидепрессантами, алкоголем.
Токсичность: диапазон токсичности не всегда контролируемый.
Симптомы интоксикации. Сонливость, кома, остановка дыхания, асфиксия, аритмии сердца, объединенные дыхательный и метаболический ацидоз, сосудистая недостаточность, сосудистый коллапс, смерть.
Антидоты. Налоксон, 0,4 - 2 мг внутривенно, повторять дозу каждые 2-3 минуты до максимума - 10-20 мг.
Лечение осложнений и отравления. Прекратить или уменьшить медикаментозную терапию; обеспечить адекватную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, кислородотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры); ввести антидот; провести контроль уровня газов крови, уровня рН и электролитов; устранить ацидоз, при необходимости ввести дыхательные аналептики. Симптоматическое лечение. Очистить желудок с последующим приемом активированного угля (перорально 50- 100гшшО,5-1г/кг).
Меры предосторожности:
1. Не применять агонистов-антагонистов опиатов (например, пентазоцина) для пациентов, проходящих длительный курс лечения метадоном, вследствие возможного развития синдрома отмены.
2. Использовать с предосторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, хронической обструкцией легких, увеличенным внутричерепным давлением.
3. Уменьшить дозировку для пожилых пациентов, пациентов с гиповолемией и при одновременном использовании других наркотиков и седативных снотворных средств.
4. Метадон может вызвать зависимость лекарственного средства (аналогично морфину) и соответственно необходимо избегать передозирования.
5. Нежелательные побочные эффекты метадона: угнетение дыхания, тошнота и рвота, задержка мочи, аллергические реакции купируются налоксоном.
6. Необходимо быть готовым к проведению искусственной вентиляции легких в случае остановки дыхания.
7. Кожный зуд устранить введением антигистаминных препаратов.
8. Метахлопрамид (10 мг внутривенно каждые 6 часов) может использоваться для лечения и профилактики тошноты и рвоты.
9. Задержка мочи, не снимающаяся налоксоном, требует прямой катетеризации мочевого пузыря.
10. В качестве альтернативы налоксону может использоваться бетанехол (15- 30 мг перорально или 2,5-5 мг 3 - 4 раза в день). Однако его нельзя вводить внутривенно или внутримышечно, так как это может привести к чрезмерной стимуляции холинергических рецепторов, поэтому наготове нужно иметь атропин (внутривенно/подкожно 0,5 мг).
11. Следует избегать эпидурального введения у пациентов с сепсисом, инфекцией на участке введения или коагулопатией.
12. Предотвратить и/или лечить запоры можно путем назначения регулярной лечебной физкультуры, принятием большого количества жидкости, ежедневным стулом, вызываемым легкими слабительными средствами.
13. Толерантность проявляется уменьшением продолжительности эффекта и увеличивающейся потребностью в опиатах. Толерантность развивается быстрее при внутривенном или эпидуральном пути введения препарата.
14. Резкое прекращение применения опиатов пациентами с физической зависимостью может проявляться абстиненцией. Во избежание синдрома отмены дозы опиатов должны уменьшаться медленно (например, сокращение дозы до 75% каждые два дня). Когда суточная доза метадона составляет 10 -15 мг (внутривенно/внутримышечно/подкожно или 20 мг перорально), она должна применяться в течение 2 дней, а затем препарат отменяют. Дальнейшее лечение проводится симптоматически.
15. Привыкание встречается редко (частота меньше чем 1:3000) у пациентов, получающих опиаты на законных медицинских основаниях. Появление психологической зависимости может развиться в результате назначения неадекватных доз препарата.
16. Комбинация данного лекарственного средства с другими наркотическими анальгетиками и МВПС увеличивает анальгетический эффект. Производные фенотизина снижают вероятность развития запоров, рвоты при совместном их использовании с метадоном. Средства-антидепрессанты усиливают бессонницу, усиливают анальгезию, эффективны у онкологических больных, при невропатиях, невралгии. Антагистамины обеспечивают дополнительную анальгезию при несколько большем седативном эффекте.
17. Немедикаментозная терапия включает в себя чрезкожную электрическую стимуляцию нерва и методику применения тепловых и Холодовых аппликаций, ультразвук, массаж.
18. Пациенты должны быть предупреждены, что мета-дон может ухудшить их способность выполнять задачи, требующие активизации умственной деятельности или физической координации, например, вождение автомобиля или управление сложными механизмами.
Побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия, обморок.
Дыхательная система: угнетение дыхания.
ЦНС: эйфория, дисфория, спутанность сознания.
Почки: задержка мочи.
ЖКТ: дискинезия, запор, анорексия.
Глаза: миоз.
Аллергические реакции: высыпания, крапивница, зуд.
Похожие статьи
