Мелоксам
Мелоксам (Meloksam)
международное и химическое название: meloxicam, 1, 1 диоксид 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-1, 3-тиазол-2-ил)- 2-H -1, 2 бензотиазин-3-карбоксиамида;
Основные физико-химические свойства: таблетки светло-жёлтого цвета; круглые, плоские с обоих сторон, с фаской; на одной стороне является насечка для деления таблетки;
Состав. 1 таблетка содержит 7, 5 мг или 15 мг мелоксикама;
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, натрия цитрат, мальтодекстрин, кросповидон микронизированный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС M01A C 06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат с выраженным обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Терапевтический эффект объясняется селективным ингибированием фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), который берёт участие в биосинтезе простагландинов (медиаторов воспаления) в месте локализации воспалительного процесса.
Фармакокинетика. Мелоксикам хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсолютная биодоступность препарата составляет 89%. Постоянная концентрация действующего вещества в сыворотке крови достигается на 3 – 5-тые сутки после начала использования. Концентрация действующего вещества в сыворотке крови пропорционально принятой дозе. Долговременное применение препарата не влияет на величину его концентрации в сыворотке крови.
Мелоксикам легко проникает в суставную жидкость, достигая концентрации, которая равна половине его концентрации в плазме крови. Приблизительно 99% связывается с белками плазмы крови. В организме препарат поддается метаболизму, и только около 5% дозы выводится в неизменном виде с калом, следовое количество – в неизменном виде с мочой. Период полувыведения составляет 20 часов. Метаболиты выводятся в ровных частях вместе с мочой и калом. Умеренная печеночная и почечная недостаточность существенно не воздействуют на кинетику действующего вещества; у пациентов пожилого возраста скорость выведение препарата из организма несколько снижена.
Показания для использования.
Остеоартрит, артроз.
Дегенеративные заболевания суставов.
Ревматоидный артрит.
Анкилозирующий спондилит.
Способ использования и дозы. Мелоксам назначен для взрослых и детей, старше 15 лет. Препарат принимается внутрь, при приеме еды - 1 раз в сутки; максимальная суточная доза - 15 мг (в том числе при комбинированном применении препарата в форме таблеток и суппозиториев);
- при остеоартрите применяют 7, 5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 15 мг в сутки;
- при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите – 15 мг на сутки, в зависимости от эффекта дозу можно уменьшить до 7, 5 мг в сутки.
У пациентов с повышенным риском развития побочных действий применения препарата следует начинать с дозы 7, 5 мг в сутки.
Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.
Побочное действие. Как правило, препарат переноситься хорошо, но иногда могут возникнуть такие нежелательные эффекты:
со стороны пищеварительного тракта – возможны диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, эзофагит, ульцерогенный эффект, желудочно-кишечное кровотечение, гастрит;
со стороны сердечно-сосудистой системы – отеки, изредка - тахикардия, повышение артериального давления крови;
со стороны дыхательной системы – острый приступ бронхиальной астмы;
со стороны центральной нервной системы - головная боль и головокружение, шум в ушах и сонливость, дезориентация, затуманивание сознания;
со стороны мочевыделительной системы – повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови;
со стороны органов зрения – конъюнктивит, нарушение зрения;
дерматологические - зуд, кожное высыпание, крапивница, фотосенсибилизация, спорадическое воспаление слизистой оболочки ротовой полости; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
гематологические - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Противопоказания. Мелоксам противопоказан при:
- повышенной чувствительности к мелоксикама и остальных компонентов препарата, а также к остальным нестероидным противовоспалительным средствам;
- активной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также в период в течение 6 месяцев после обострение, при рецидивах язвенной болезни и желудочно-кишечного кровотечения;
- мозговому кровоизлияния и остальных кровотечениях;
- тяжёлой почечной недостаточности у пациентов, которым не проводят диализ;
- тяжёлой печеночной недостаточности;
- детям до 15 лет;
- женщинам в периоды беременности и кормления грудью.
Передозировка. Антидот мелоксикама не известен. В случае передозировки препарата Мелоксам необходимо промыть желудок и провести симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма.
Особенности использования.
Рекомендованные предупредительные меры. Пациенты, сенсибилизованные к ацетилсалициловой кислоте, также могут быть сенсибилизованные к остальным нестероидным противовоспалительным средствам. Поэтому Мелоксам не следует применять у пациентов с бронхиальной астмой, полинозным ринитом, отеком Квинке и крапивницей, выявленных после использования ацетилсалициловой кислоты или остальных нестероидных противовоспалительных препаратов.
- Если с анамнезе известно, что пациент болел язвенной болезнью пищеварительного тракта, а также если применяет протитромбозни препараты то возможно: кровотечение с верхнего отдела пищеварительного тракта, укривання язвами или перфорация (прорыв стенки желудка или двенадцатиперстной кишки), которые могут иметь место в любой момент лечения. У пациентов пожилого возраста последствия кровотечения могут быть очень серьезными;
- если у пациентов наблюдается нарушение почечного кровотока, использования препарата может повлечь развитие оборотной почечной недостаточности, особенно у пациентов с симптомами обезвоживания. Опасность нарушение функции почек касается всех пациентов пожилого возраста, пациентов с сердечной недостаточностью и застойными явлениями, циррозом печени, а также в состоянии гиповолемии (снижение объема крови в системе кровообращения) после серьёзных хирургических вмешательств. У таких случаях необходимо контролировать диурез и биохимические параметры, что касаются функции почек, особенно в начальной фазе терапии;
в случае умеренной почечной недостаточности, если клиренс креатинина более 25 мл/минут, нет необходимости снижать дозу препарата;
- если пациенту проводят диализ, не следует применять дозу большую, чем 7, 5 мг в сутки;
- если в период использования мелоксикама возникают смены на слизистой оболочке или на коже (зуд, кожное высыпание, крапивница, фотосенсибилизация) - необходимо прекратить применение препарата;
- с осторожностью применяют ослабленным пациентам и лицам пожилого возраста. Препарат может повлечь задержку натрия, калия и воды в организме и, таким образом, ухудшить течение застойной сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.
В случае умеренной печеночной недостаточности нет необходимости в уменьшении дозы препарата Мелоксам.
Использование препарата в периоды беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в периоды беременности и кормления грудью.
Управление транспортными средствами, обслуживание подвижных механизмов. При применении препарата Мелоксам иногда могут возникнуть побочные явления: головная боль и головокружение, сонливость, а также нарушение остроты зрения. Если появляются вышеотмеченные явления, необходимо отказаться от вождения транспортными средствами и обслуживание подвижных механизмов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Мелоксикам при применении одновременно:
- с другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) - увеличивает риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений;
- с препаратами, которые снижают артериальное давление крови - может снижать эффективность этих препаратов;
- с препаратами лития - может повлечь кумуляцию лития и увеличить его токсическое действие (рекомендуется контроль концентрации лития в сыворотке крови);
- с метотрексатом - увеличивает его негативное влияние на кроветворную систему (небезопасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль показателей крови);
- с мочегонными препаратами - может приводить к почечной недостаточности;
- с протитромбозними препаратами (гепарином, тиклопидином), а также с тромболитическими препаратами, например, стрептокиназой, фибринолизином - может повысить риск возникновения кровотечений (необходимый периодический контроль показателей сворачивания крови).
Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффективность противозачаточных средств. Нельзя исключить взаимодействий с пероральными противодиабетическими средствами.
Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Нестероидные противовоспалительные препараты могут усилить нефротоксическое действие циклоспорина. Возможна фармакокинетическое взаимодействие с другими средствами на этапы их метаболизма за счет влияния на CYP 2C9 и/или CYP 3A4.
Пациенты, которые одновременно принимают мочегонные средства и мелоксикам, должны употреблять соответствующую количество жидкости.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре от 15 до 25° С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Похожие статьи
