Мдсерин
Мдсерин (Mdserin)
Общая характеристика:
международное и химическое название: cycloserіne; (R)-4-амино-3-изоксазолидинон;
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы голубо-жёлтого цвета;
Состав. 1 капсула включает циклосерину 250 мг;
другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулёзные средства. Код АТС J04AВ01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Противомикробное действие. Мдсерин ингибирует синтез клеточной стенки грампозитивных и грамнегативных бактерий, включая Mycobacterіum tuberculosіs.
Фармакокинетика. Быстро всасывается в ЖКТ, терапевтическая концентрация в плазме создается через 1 час. Равномерно распределяется, проникает в лимфоидную ткань, ткани лёгких, плевральную и асцитическую жидкость, мокроты, жёлчь. Проходить через плацентарный и гематоэнцефалический барьер (концентрация в цереброспинальной жидкости соответствует концентрации в плазме, определяется в амниотической жидкости и крови плода). Метаболизируется в печени (30%). Выводится, в основном почками (66% – обнаруживается в моче в течение 24 час, еще 10% – в течение следующих 48 час) в неизменном виде и выводится с фекалиями. Некоторое количество экскретируется с грудным молоком.
Показания к применению. Туберкулёз лёгких (активная форма), внелегочный туберкулёз (включая заболевания почек) – в составе комбинированной терапии; острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к препарату возбудителями.
Способ использования и дозы. Мдсерин принимают внутрь. Взрослым назначают 500 – 750 мг/сутки на 2 – 3 приема (12,5 мг/кг массы тела) под контролем уровня препарата в крови. Детям назначают 10 – 20 мг/кг массы тела на сутки, но не более 75 мг/кг массы в сутки. Доза изменяется в зависимости от терапевтического эффекта и уровня циклосерину в крови. Продолжительность лечения определяется темпами инволюции процесса и зависит от категории больного.
Побочное действие. Головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, затуманивание сознания, нарушение ориентации, которая сопровождается потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, смена характера, повышена раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, крупные и малые приступы клонических судорог, кома, застойная сердечная недостаточность (при приёме 1 000 – 1 500 мг в сутки), мегалобластная или сидеробластна анемия, увеличение аминотрансфераз в сыворотке, аллергические реакции (зуд).
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждения, психоз, тяжёлая почечная недостаточность, алкоголизм; дети до 5 лет.
Передозировка. Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, затуманивание или потеря сознания.
Лечение: использования активированного угля и поддерживающая терапия (гемодиализ, введения 200 – 300 мг в сутки пиридоксина с целью купирования развития нейротоксических эффектов и др.); все меры проводятся на фоне отмены препарата.
Особенности использования. Перед началом лечения Мдсерином необходимо выделить культуру микроорганизмов, определить чувствительность штамма к циклосерину и остальных противотуберкулёзных препаратов. Назначается в объединении с другими химиотерапевтическими средствами при отсутствии эффекта от лечения препаратами первой линии, такими как стрептомицин, изониазид, рифампицин, этамбутол.
Следует контролировать гематологические показатели, функции почек и печени.
Использование в период беременности и лактации. В период беременности назначают только в случае острой потребности. При кормлении грудью следует оценить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
