Максибат порошок для приготовления суспензии
Максибат порошок для приготовления суспензии (Pulvis Maxibat)
международное и химическое название: цефиксим; (6R, 7R)-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-[(карбоксиметокси)имино]ацетил]амино]-3-етенил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновой кислоты тригидрат;
Основные физико-химические характеристики: гомогенный порошок кремово-белого цвета с малиновым запахом;
приготовленная суспензия: гомогенная суспензия светло-кремового цвета с малиновым запахом;
Состав. 5 мл приготовленной суспензии содержат цефиксима 100 мг;
другие составляющие: камедь ксантановая, натрия бензоат, ароматизатор малиновый, сахароза.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления суспензии для перорального использования.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТС J01D D08.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Цефиксим является пероральным цефалоспорином ІІІ поколения широкого спектра действия, бактерицидная активность которого распространяется на грампозитивные и грамнегативные микроорганизмы. Спектр активности и значение минимальной ингибирующей концентрация (МІК) цефиксима подобны к остальным цефалоспоринов.
Бактерицидное действие цефиксима обусловлена подавлением синтеза белка стенок клеток микроорганизмов. Цефиксим отличается высокой стойкостью к действию β-лактамаз, вследствие чего много микроорганизмов, который является резистентными к пенициллину и некоторых цефалоспоринов вследствие наличия β-лактамаз, могут быть чувствительными к цефиксиму.
Цефиксим является активным против следующих микроорганизмов:
грампозитивные микроорганизмы: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae;
грамнегативные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, другие индол-позитивные штаммы Proteus, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterobacteriaceae, Pasteurella multocida, штаммы Providencia, штаммы Salmonella, штаммы Shigella, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
В условиях in vitro цефиксим был неактивным против штаммов Pseudomonas, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes, многих штаммов Staphylococcus (которые продуцируют и не продуцируют коагулазу и резистентных к метициллину), штаммов Enterobacter, большинстве штаммов Bacteroides fragilis и штаммов Clostridium.
Фармакокинетика. Цефиксим быстро абсорбируется, причём степень абсорбции после перорального использования не зависит от приема еды. Фармакокинетические свойства цефиксима не зависят от возраста пациентов.
В пределах дозы 200-2000 мг проистекает линейное возрастание пиковой концентрации в сыворотке и площадь под кривой "концентрация – время" (AUC). Через 3-4 часа после перорального приема однократной дозы 200 мг или 400 мг цефиксима пиковые концентрации в сыворотке достигают соответственно 2-4 мкг/мл или 3-5 мкг/мл. Признаков аккумуляции цефиксима в сыворотке или мочи пациентов после многоразового приема доз не наблюдалось. 50% абсорбированной дозы выводится в неизмененной форме с мочой в течение 24 часов; 10% дозы выводится с жёлчью. Цефиксим на 65% связывается с белками сыворотки.
У здоровых взрослых больных период полувыведения цефиксима с сыворотки составляет 3-4 часа. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/минут) или с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-20 мл/минут) период полувыведения с сыворотки растет соответственно до 6, 4 час. и 11, 5 час.
Перитонеальный и гемодиализ удаляет только небольшие количества цефиксима. В условиях in vivo цефиксим не метаболизируется.
Показания для использования.
Цефиксим показан для лечения инфекций, обусловленных чувствительными до препарата микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: тонзиллит, фарингит, средний отит, пневмония, острый и хронический бронхит;
- инфекции мочеполовой системы: острый цистит, уретрит, пиелонефрит.
Применение и дозы препарата. Приготовлена суспензия является антибиотиком для перорального использования. Применяют независимо от приема еды. Продолжительность использования 5 – 10 суток.
Взрослые и дети старше 12 лет: обычная доза составляет 400 мг в сутки. Эту дозу можно принимать за один прием или разделить на две дозы по 200 мг и принимать каждые 12 часов.
Суточная доза для лечения неусложненных инфекций мочевых путей составляет 200 мг.
Дети младше 12 лет: для детей младше 2 лет рекомендованная доза составляет 8 мг/кг/день. Эту дозу можно принимать за один прием или разделить на две уровни дозы, которые принимают каждые 12 часов.
Рекомендованные дозы для детей старше 2 лет представляют:
|
2-4 лет |
5 мл/день |
|
5-8 лет |
10 мл/день |
|
9-12 лет |
15 мл/день |
Для детей с массой тела более 50 кг и для детей старше 12 лет рекомендованной является доза для взрослых.
Лица пожилого возраста: применяют обычные дозы для взрослых. Необходимо корректирование дозы для лиц с почечной недостаточностью.
Лица, у которых диагностировано почечную недостаточность: препарат можно применять при наличии почечной недостаточности. Пациентам с клиренсом креатинина 60 мл/минут и выше назначают обычные дозы и схемы приема.
Пациентам с клиренсом креатинина от 21 до 60 мл/минут можно назначать 75% от обыкновенной дозы с стандартным интервалом приема. Пациентам с клиренсом креатинина < 20 мл/минут или лицам, которые находятся на постоянном амбулаторному перитонеальном диализе назначают 50% от обыкновенной дозы с стандартным интервалом приема.
Способ приготовления суспензии: перед приготовлением суспензии несколько раз встряхнуть флакон, чтобы распушить порошок. Добавить кипяченой и охлажденной воды приблизительно до уровня половины флакона и энергично встряхнуть. Повременить приблизительно 5 минут для возникновения однородной суспензии. Добавить воды до значения на этикетки флакона и снова хорошо встряхнуть.
Побочное действие. Обычно препарат переносится хорошо, большая часть побочных реакций имеют легкий степень тяжести.
Желудочно-кишечный тракт: наиболее распространенным побочным эффектом является диарея от легкого до умеренного степени тяжести, что редко требует приостановки лечения. До менее распространенных побочных эффектов относятся тошнота, боль в животе, диспепсия, рвота и метеоризм. Также существуют сообщения про единичные случаи псевдомембранозного колита.
Нервная система: головная боль, головокружение.
Реакции гиперчувствительности: высыпание на коже, зуд, крапивница, медикаментозная лихорадка и боль в суставах. Эти эффекты исчезают после приостановки лечения.
Гематологические эффекты и влияние на результаты лабораторных тестов: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия. Эти реакции возникают редко и имеют обратный характер. Существуют сообщения про временные отклонения в результатах тестирование функции печени и почек.
Противопоказания.
Цефиксим противопоказан пациентам с аллергией на бета-лактамные антибиотики и цефалоспорины в анамнезе.
Передозировка.
При приёме до 2 г цефиксима однократно не наблюдалось каких-либо признаков токсичности.
При появлении симптомов, подобных до побочных явлений, может быть показано промывание желудка.
Специфического антидота не существует. Гемодиализ или перитонеальный диализ не удаляют значительного количества цефиксима с системы кровообращения.
Особенности использования.
Следует придерживаться осторожности при лечении пациентов с реакциями гиперчувствительности к остальным лекарственных средств в анамнезе, а также при лечении пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам, что обусловлено перекрестной чувствительностью цефалоспоринов и пенициллинов.
При возникновении аллергической реакции лечения Максибатом следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо корректирование дозировки.
При длительном лечении цефиксимом может развиться суперинфекция, вызванная нечувствительными к цефиксиму микроорганизмами. Лечение антибиотиками широкого спектра действия, к которым принадлежит цефиксим, влияет на нормальную флору кишечника и может вызывать чрезмерный рост клостридальной флоры. Исследования показали, что основною причиной связанной с антибиотиками диареи и псевдомембранозного колита является токсин, что производится Clostridium difficile.
При возникновении тяжёлой диареи прием препарата следует прекратить.
Безопасность и эффективность использования цефиксима у детей до 6-месячного возраста не установлен.
Беременность и лактация
Поскольку исследования в контролированных условиях не проводились, беременным женщинам и матерям, которые кормят грудью, цефиксим можно назначать только взвесив сравнения польза/риск и при наличии прямых показан. Женщинам, которые кормят младенца грудью, в период лечения препаратом Максибат следует перервать грудное кормление.
Влияние Максибата на способность управлять автомобилем и механизмами не описанный.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Сведений про взаимодействие с другими лекарственными средствами не существует. Использование цефиксима может вызывать псевдопозитивные реакции тестов на наличие глюкозы в моче при использовании сульфата меди, в том числе растворов Бенедикта или Фелинга. На методы, что базируются на реакции ферментативного окисления, препарат не влияет. Существуют сообщения про позитивные результаты прямого реакции Кумбса на антиглобулин у пациентов, которые принимали другие цефалоспорины. В таких случаях позитивные результаты прямого реакции Кумбса следует рассматривать, как следствие взаимодействий с цефиксимом.
Сроки и условия хранения.
Порошок для приготовления суспензии для перорального использования сохранять в сухом месте при температуре ниже 30°С. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
При хранении при комнатной температуре приготовленная суспензия сохраняет активность в течение 14 дней.
Похожие статьи
