Мак масличный (papaver somniferum l.)
Однолетнее травянистое растение высотой 1 - 1.5 м, семейства маковых (Papaveraceae). Масличный мак издавна используется в медицине. В России с 2004 года запрещено возделывать «Опийный мак (растение вида Papaver somniferum L.) и другие виды мака рода Papaver, содержащие наркотические вещества».
Химический состав. Коробочки масличного мака содержат свыше 20 различных алкалоидных соединений. Эти алкалоиды по химической структуре подразделяются на производные фенантрена, изохинолина и диизохинолина, количественное содержание которых в сырье колеблется от 1 до 2.5 %. Основными биологически активными алкалоидами являются морфин, кодеин и папаверин. Также в растении обнаружены органические кислоты, жирные масла, ?-ситостерин и другие химические вещества.
Фармакологические свойства. В медицинской практике используют три основных алкалоида - морфин, кодеин, папаверин, которые и обусловливают суммарную фармакологическую активность растения.
Морфин относится к группе наркотических анальгетиков и наиболее широко используется в практической медицине. Под влиянием морфина избирательно снижается болевая чувствительность без существенного изменения тактильной, температурной, зрительной, слуховой и других видов чувствительности организма человека.
В механизме болеутоляющего эффекта морфина можно выделить такие основные компоненты, как угнетение деятельности ассоциативных и неспецифических ядер таламуса, блокада передачи болевых импульсов к коре головного мозга с параллельным угнетением их передачи к стволовым структурам, в частности к сетчатому образованию (ретикулярная формация). В связи с этим, по-видимому, снижается также болевое восприятие за счёт изменения активирующих нисходящих влияний подкорковых отделов мозга и угнетения деятельности определённых нейронов спинного мозга.
Кроме того, большое значение в центральных нейротропных механизмах фармакологического действия морфина играет его отчётливый седативный и снотворный эффект, который связан с общим угнетением функции высших отделов ЦНС, тормозящим влиянием на условные рефлексы, снижением суммационной способности ЦНС и подавлением восходящей активирующей системы. В больших дозах морфин действует на гипоталамические центры терморегуляции и регуляции гормонообразования, за счёт чего наблюдается снижение температуры тела и уменьшение диуреза вследствие повышенного выделения вазопрессина.
Большую роль в фармакологической активности морфина играет его угнетающее влияние на возбудимость дыхательного и кашлевого центров головного мозга. Малые дозы этого алкалоида вызывают урежение частоты и увеличение глубины дыхательных движений; большие дозы вызывают дальнейшее урежение частоты и уменьшение глубины дыхания. Токсические дозы морфина могут привести к появлению периодического дыхания типа Чейна-Стокса с последующей остановкой дыхания, что и считается причиной гибели при отравлении морфином.
Морфин вызывает возбуждение центра блуждающих нервов с появлением брадикардии, угнетает рвотный центр, оказывает тонизирующее влияние на гладкие мышцы и сфинктер и, напротив, тормозящее действие на двигательную и секреторную активность желудочно-кишечного тракта и органов пищеварения.
Кодеин также относится к производным фенантрена, но в отличие от морфина препарат значительно сильнее угнетает кашлевой центр, чем и обусловлено его значение для медицины. Болеутоляющие свойства кодеина по сравнению с морфином выражены слабее, кроме того, в терапевтических дозах при его действии не наступает заметного угнетения дыхания, сердечной деятельности и функции желудочно-кишечного тракта. Это отличие в фармакологической активности кодеина даёт ему большие преимущества для практического использования в качестве высокоактивного избирательного противокашлевого средства, обладающего минимальным побочным действием по сравнению с другими наркотическим анальгетиками.
К алкалоидам изохинолинового ряда из коробочек мака масличного относится папаверин, который в отличие от морфина и кодеина обладает выраженными спазмолитическими и сосудорасширяющими свойствами. Этот алкалоид не оказывает сильного угнетающего действия на высшие отделы ЦНС и отличается от наркотических анальгетиков выраженным влиянием на гладкомышечную мускулатуру, которое проявляется в уменьшении тонуса и расслаблении гладкомышечных органов.
По механизму сосудорасширяющего эффекта папаверин следует отнести к миотропным спазмолитикам. Под влиянием препарата у животных наблюдается расширение кровеносных сосудов вследствие снижения тонуса гладких мышц крупных сосудов и артериал, в том числе сосудов сердца и мозга, понижается АД. Наряду с коронарорасширяющим эффектом повышается потребление кислорода миокардом, так как папаверин ослабляет сократимость сердечной мышцы и понижает её возбудимость: при введении препарата в больших дозах может отмечаться нарушение атриовентрикулярной проводимости.
Применение в медицине. Морфина гидрохлорид - основной представитель группы наркотических анальгетиков - широко используется в качестве обезболивающего средства в до- и послеоперационном периоде, при травмах, сопровождающихся сильными болями, и для предупреждения шока. Морфин назначают при подготовке больного к операции для уменьшения отрицательных эмоций. Применяют при болях, связанных с патологией внутренних органов (например, при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда, при различных воспалительных процессах, при почечной и кишечной колике и т.д.). Наркотические анальгетики оказывают также седативное и снотворное действие.
Иногда морфин применяют при сильном кашле, одышке, связанной с острой сердечной недостаточностью.
Кодеин применяют в основном для успокоения кашля. Часто его назначают в сочетании со снотворными и седативными средствами для усиления его собственных седативных свойств.
Папаверин широко используется в качестве спазмолитического средства при гипертонической болезни, стенокардии, мигрени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, спастических колитах, почечной и печёночной колике, бронхиальной астме. Папаверин часто применяют в комбинации с другими лечебными препаратами (например, в сочетании со снотворными средствами, с алкалоидами красавки и другими спазмолитиками).
Побочные явления и противопоказания морфина. При многократном, длительном применении морфина может достаточно быстро развиваться лекарственная зависимость, связанная со способностью наркотических анальгетиков вызывать эйфорию. Болезненное пристрастие к морфину (морфинизм) сопровождается нарушением нормальной психической деятельности и возникновением определённой патологии внутренних органов. Кроме того, при повторном применении морфина возникает привыкание, в связи с чем для достижения эйфорического эффекта необходимо прогрессивно увеличивать дозу препарата. Резкая отмена морфина при появлении симптомов лекарственной зависимости приводит к абстиненции, сопровождающейся двигательным беспокойством, бессонницей, агрессивностью, страхом, тревогой и нарушением ряда физиологических функций.
К побочным эффектам морфина относятся тошнота, запор, нарушение ритма сердечной деятельности и функции пищеварения. Наркотические анальгетики, в частности морфин, противопоказаны в старческом возрасте и детям до 2-х лет, при сильном истощении, недостаточности дыхательного центра, брадикардии и при болезнях печени.
Отрицательные побочные явления при назначении кодеина проявляются в меньшей степени, чем при применении морфина, однако он отпускается с такими же ограничениями, как другие наркотические анальгетики.
Омнопон (Omnoponum) представляет собой смесь гидрохлоридных солей алкалоидов. Содержит 43 - 50 % морфина и 32 - 35 % других алкалоидов. Растворы омнопона содержат в 1 мл 1% раствора: морфина гидрохлорида 6.7 мг, наркотина 2.7 мг, папаверина гидрохлорида 0.36 мг, кодеина 0.72 мг, тебаина 0.05 мг; pH растворов 2.5 - 3.5.
Кодеин (Codeinum) назначают внутрь в порошках, таблетках и растворах взрослым и детям старше 2-х лет.
Кодеина фосфат (Codeini phosphas) как менее токсичный препарат допускается к применению у детей более раннего возраста.
Таблетки "Кодтерпин" содержат: кодеина 0.015 г, натрия гидрокарбоната и терпингидрата по 0.25 г.
"Таблетки от кашля" содержат: кодеина 0.002 г, травы термопсиса в порошке 0.01 г, натрия гидрокарбоната и корня солодки в порошке по 0.2 г. Кодтерпин и таблетки от кашля назначают в качестве противокашлевых и отхаркивающих средств.
Папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridum) назначают внутрь в таблетках.
Таблетки "Дипасалин" (Tabulettae "Dipasalinum") содержат: папаверина гидрохлорида и сальсолина гидрохлорида по 0.025 г, теобромина 0.15 г, дибазола 0.2 г, фенобарбитала 0.015 г. Спазмалитическое и сосудорасширяющее средство.
Таблетки "Келлатрин" (Tabulettae "Khellatrinum") содержат: папаверина гидрохлорида и келлина по 0.02 г, атропина сульфата 0.00025 г. Применяют при спазмах кровеносных сосудов органов брюшной полости, бронхиальной астме.
Таблетки "Келливерин" (Tabulettae "Khelliverinum") содержат: папаверина гидрохлорида 0.02 г, келлина 0.01 г. Спазмолитическое и сосудорасширяющее средство.
Таблетки "Никоверин" (Tabulettae "Nicoverinum") содержат: папаверина гидрохлорида 0.02 г, никотиновой кислоты 0.05 г. Назначают при спазмах сосудов головного мозга и расстройствах периферического кровообращения.
Таблетки "Бепасал" (Tabulettae "Bepasalum") содержат папаверина гидрохлорида 0.03 г, экстракта красавки 0.012 г, фенилсалицилата (салола) 0.3 г. Назначают при заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
Таблетки теобромина, папаверина гидрохлорида, сальсолина. Одна таблетка содержит: теобромина 0.25 г, папаверина гидрохлорида и сальсолина гидрохлорида по 0.03 г. Назначают при спазмах сосудов головного мозга.