Навигация по сайтуНавигация по сайту

АминокислотыБАДыВитамины, микроэлементы, простые веществаВредные привычкиКонтрацептивыЛекарства •  Антибактериальные препараты •  Беременным и новорожденным •  Гомеопатические препараты •  Гормональные препараты •  Дерматологические препараты •  Дыхательная система •  Иммуномодулирующие •  Костно-мышечная система •  Кровообращение •  Мочеполовая система •  Нервная система •  Обезболивающие, спазмы •  Органы чувств /зрение, слух/ •  Парентеральное питание •  Пищеварительный тракт •  Простуда, грипп, жар •  Противоаллергические •  Противовирусные •  Противовоспалительные •  Противогеморроидальные •  Противогрибковые •  Противоопухолевые •  Противопаразитарные •  Сердечно-сосудистые •  Стоматологические •  Эндокринологические •  Тонизирующие препаратыРастворители и септикаРастения и натуральные препаратыФерменты и ингибиторы

Ломат

ЛоматЛомат (Lomаt)

международное и химическое название: lomustine; 1-(2-хлороэтил)-3-циклогексил-1-нитрозомочевина;

Основные физико-химические свойства: твердые красные капсулы, которые содержат порошок жёлтоватого цвета;

Состав. 1 капсула включает 40 мг ломустина;

другие составляющие: манитол, магния стеарат.

Форма выпуска лекарства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Производные нитрозомочевины. Код АТС L01А D02.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Ломустин представляет собой алкилирующий препарат группы нитрозомочевины. Ломустин (и/или его метаболиты) нарушают функцию ДНК, РНК и подавляют синтез ДНК.

Фармакокинетика. Препарат хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. До 50 % препарата связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Быстро и полностью метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Период полувыведения составляет 16 – 48 часов.

Показания к применению. Ломат показан для палиативной терапии как дополнение к остальным форм лечения или ж в стандартных схемах комбинированной терапии с другими известными химиотерапевтическими препаратами при таких состояниях:

опухоли мозга: первичные опухоли и метастазы у больных, которые уже получали соответствующее хирургическое и /или лучевое лечения;

лимфогранулематоз: для другой линии лечения;

другие опухоли: Ломат применяется для лечения рака желудочно-кишечного тракта, рака лёгких (плоскоклеточный рак, недифференцированный великоклеточный рак и аденокарцинома), рака почек и рака молочной железы на поздних стадиях заболевания, если лечения общепринятыми методами было неэффективным.

Способ использования и дозы. Рекомендованная доза Ломата взрослым и детям составляет 130 мг/м2 при однократном пероральном приёме каждые 6 недель.

Больным с пониженной функцией костного мозга дозу можно снизить до 100 мг/м2 при приеме 6-недельного интервала между приёмами.

Повторный курс Ломата не следует назначать, пока содержимое форменных элементов в циркулирующей крови не возобновиться до приемлимых значений (тромбоциты 100x109/л, лейкоциты 4x109/л). Содержание форменных элементов в крови следует контролировать каждую неделю, причём повторные курсы нельзя назначать до окончания 6-недельного срока.

Последующие дозы при лечении должны подбираться в зависимости от отзыва системы кроветворения больного на пусредненную дозу. Как ориентир при подборе доз можно использовать такую схему:

Минимум после предыдущей дозы

Необходима доза

(% от предыдущей)

Лейкоциты

Тромбоциты

> 4x109

3 - 3,9x109

2 - 2,9x109

< 2x109

> 100x109

75 - 99,9x109

25 - 74,9x109

< 25x109

100 %

100 %

70 %

50 %

В случае использования Ломата в комбинации с другими миелосупрессивными препаратами дозы должны корректироваться.

Лечение Ломатом проводят до тех пор, пока он проявляет терапевтический эффект. При отсутствии эффекта после 1 или 2 курсов лечения эффективность использования препарата маловероятно. Препарат не следует назначать чаще, чем 1 раз в 6 недель.

Побочное действие.

Желудочно-кишечный тракт.

Через 3 - 6 часов после приема препарата иногда наблюдаются тошнота и рвота, что обыкновенно продолжаются менее 24 часов. Частота и длительность этих побочных эффектов могут снижаться благодаря использование противорвотных препаратов перед введением Ломата, а также приема Ломата натощак.

Токсичность относительно системы кроветворения.

Основная и наиболее тяжёлая токсичность Ломата связана с поздним подавлением костного мозга. Обычно она развивается через 4 - 6 недель после приема препарата и носить дозозависимый характер. Тромбоцитопения развивается приблизительно через 4 недели и может продолжаться 1-2 недели. Приблизительно через 6 недель после приема Ломата развивается лейкопения, что продолжается 1-2 недели. Приблизительно в 65 % больных содержимое форменных элементов белой крови может составлять менее 5x109/л, а в 36 % больных - менее 3x109/л. Обычно тромбоцитопения более тяжёлая, чем лейкопения. Однако оба виды токсичности обуславливают ограничения дозы препарата.

Ломат может вызывать кумулятивную миелосупрессию, причём после приема повторных доз иногда отмечается более выраженное торможение или ж длительность этого состояния увеличивается.

Могут развиться острая лейкемия и дисплазия костного мозга, а также наблюдаться анемия, но развивается она не так часто и имеет менее тяжкий характер, чем тромбоцитопения и лейкопения.

Токсичное действие на легкие.

Иногда сообщается про возникновение инфильтратов в лёгких и /или фиброза легкие при применении Ломата. Появление токсического эффекта отмечалась после окончания 6 месяцев (или через более длительное время) от начала лечения при суммарных дозах препарата более 1 100 мг/м2.

Другие токсические эффекты.

Иногда наблюдаются стоматит, алопеция. У некоторых больных, которые употребляли Ломат, наблюдались неврологические реакции, например дезориентация, летаргия, атаксия и расстройство артикуляции. Однако связь между указанными эффектами и применением препарата в таких больных не установлена.

Нефротоксичность.

У больных, которые одержали высокие кумулятивные дозы препарата в условиях длительного лечения Ломатом и другими близкими препаратами нитрозомочевины, отмечалось нарушение функции почек, что заключалось в уменьшении размеров почки, прогрессирующей азотемии и почечной недостаточности. Сообщалось также про повреждения почек у больных, которые употребляли меньшие общие дозы препарата.

Токсична действие на печень.

Может повышаться уровень трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение репродуктивной функции. Лечение препаратами нитрозомочевины связано с риском канцерогенного действия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; торможение функции костного мозга; ветряная оспа; опоясывающий герпес (риск возникновения тяжелого генерализованого заболевания); беременность и период лактации; нарушение функции почек, лёгких.

Передозировка. При передозировке возможны тошнота, рвота в течение несколько часов, которая иногда требует использования антиеметиков; появление миелосупрессии, что самостоятельно возобновляется до конца 6 – 7-го недели (лейкопения и тромбоцитопения); умеренно выраженные мукозиты.

Особенности использования. Ломат должен назначаться лечащим врачами, которые имеют опыт использования противоопухолевых препаратов. Основная и наиболее тяжёлая токсичность Ломата связана с поздним подавлением костного мозга, особенно тромбоцитопенией и лейкопенией, на фоне которых в ослабленных больных иногда возникают кровотечения и тяжелые инфекции.

Следует каждую неделю проводить анализ форменных элементов крови в течение по крайней мере 6 недель после приема назначенной дозы (см. "Побочное действие"). Курсы Ломата в рекомендованных дозах не следует назначать чаще, чем через 6 недель.

Токсичность Ломата относительно костного мозга носить кумулятивный характер, поэтому корректирование дозы следует проводить на основе значений минимального содержимого форменных элементов крови после приема предыдущей дозы (см. таблицу корректирование доз в разд. "Способ использования и дозы").

Необходимо придерживаться осторожности в случае назначение Ломата больным с сниженным уровнем тромбоцитов, лейкоцитов и эритроцитов в периферической крови (см. "Способ использования и дозы").

Периодично следует контролировать функцию печени и почек (см. "Побочное действие").

В связи с поздним подавлением костного мозга следует каждую неделю проводить анализ форменных элементов крови в течение по крайней мере 6 недель после приема назначенной дозы.

Рядом с исследованиям функции легкие у больного перед началом лечения необходимо проводить повторные исследования в процессе лечения. До группы повышенного риска принадлежат больные с выходными показателями належной форсированной жизненной емкости лёгких (ФЖЕЛ) или диффузииной способности лёгких (ДСЛco) ниже 70 %.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препараты, которые вызывают патологические смены крови, могут усилить лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие Ломата.

В связи с тем, что при лечении Ломатом возможно торможение защитных функций организма, ослабляется эффективность противовирусных вакцинации.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 18 месяцев.

Опубликовано: 25.04.2013 в 19:55

Похожие статьи

Вперед Назад

Комментарии

Комментарии отсутствуют

Выберите себе хорошего специалиста!

Понравилось? Поделитесь с друзьями или разместите у себя: