Лизорил
Лизорил (Lisoril)
международное и химическое название: лизиноприл;
N-[N-[(1S)-1-карбокси-3-фенилпропил]-L-лизил]-L-пролин дигидрат;
основные физико-химические свойства: круглые, двоoпукли таблетки белого цвета с линией разлома с одного бока(2.5 мг);
круглые, обоевыпуклые таблетки, от розового до светло-розового цвета с линией разлома и надписью «5» с одной стороны и надписью «BL» - с другого (5 мг);
круглые, обоевыпуклые таблетки, от розового до светло-розового цвета с надписью «10» с одной стороны и надписью «BL» - с другого (10 мг);
круглые, обоевыпуклые таблетки, от розового до светло-розового цвета с надписью «20» с одной стороны и надписью «BL» - с другого (20 мг);
Состав 1 таблетка содержит 2, 5 мг; 5 мг; 10 мг или 20 мг лизиноприла (в виде lisinoprili dihydras);
другие составляющие - магния стеарат, манитол, крахмал, кальция фосфат дигидрат, железа оксид красный.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.
АТС С09А А03.
Действие лекарства. Действующие вещества – лизиноприл относится к блокаторов ангиотензинконвертирующего фермента, снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме.
Под действием препарата уменьшается периферическое противодействие сосудов, может возрасти минутный объем крови, при этом частота сердечных сокращений не изменяется, а почечный кровоток может усилятся.
Эффективность препарата сохраняется и при длительном курсе лечения.
При внезапном отмене препарата не наблюдали выраженного повышение артериального давления.
Фармакокинетика. При пероральном приёме Лизорил хорошо всасывается, употребления еды не влияет на всасывание препарата. Не связывается с другими белками сыворотки, кроме ангиотензинконвертирующего фермента. Антигипертензивный эффект наблюдается приблизительно через час после приема препарата внутрь, достигает максимума через
6 час. и сохраняется в течение 24 час. Продолжительность эффекта зависит также от принятой дозы.
В организме не метаболизируется, выводится почками. Время полувыведения – 12 час.
Показания для использования. Артериальная гипертензия (в виде моно - или комбинированной терапии вместе с другими антигипертензивными средствами); как вспомогательные терапия при хронической сердечной недостаточности.
Способ использования и дозы. Лизорил следует принимать 1 раз в день утром (при всех показаниях) независимо от приема еды.
Эссенциальная гипертензия.
Для больных, которые не получали другие антигипертензивные средства, рекомендована начальная доза – 10 мг 1 раз в день, обычная суточная поддерживающая доза – 20 мг, которую можно увеличить до 40 мг в день в зависимости от динамики артериального давления. Если такова доза не дает побочного гипотензивного эффекта, можно добавочно назначить другой антигипертензивный препарат. После достижения максимального эффекта необходимо провести 2 - 4-недельный курс лечения Лизорилом и только после этого решать вопрос про увеличение дозы.
Если больному предварительно проводили диуретическое терапию, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2 - 3 дня до начала использования лизиноприла. Когда это невозможно, то начальная доза лизиноприла не должна превышать 5 мг в день. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется лекарственный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается приблизительно через 6 час.), поскольку может возникнуть симптоматическая гипотония (см. Раздел "Особенности применения").
При реноваскулярной гипертензии целесообразно назначать также низкую начальную дозу – 2, 5 - 5 мг в день под усиленным лекарственным контролем (артериальное давление, функция почек, уровень калия в сыворотке), поддерживающую дозу – также под строгим лекарственным контролем – следует определить в зависимости от динамики артериального давления.
При почечной недостаточности – вследствие того, что лизиноприл выводится
почками – начальная доза должна быть выявлена в зависимости от клиренса креатинина, потом соответственно до реакции принадлежит установить поддерживающую дозу в условиях необходимого частого контроля функции почек, уровня калия и натрия в сыворотке
|
Клиренс креатинина, мл/минут. |
Начальная доза, мг/сутки |
|
30 – 70 |
5 - 10 |
|
10 – 30 |
2, 5 - 5 |
|
<10 |
2, 5 |
|
Включая и больных, которые лечатся диализом |
|
Хроническая сердечная недостаточность.
Лизорил можно применять вместе с диуретиками и /или дигиталисом (наперстянкою). В случае возможности дозу диуретического препарата следует уменьшить еще до начала приема лизиноприла. Начальная доза Лизорила 2, 5 мг, постепенно её можно увеличить до обыкновенной поддерживающей суточной дозы – 5-10 мг.
Доза не должна превышать 20 мг в сутки.
Побочное действие. Иногда возникают побочные явления, которые редко требуют приостановки лечения. Чаще всего наблюдаются такие побочные явления: головокружение, головная боль (у 5 - 6% больных), ощущение слабости, понос, сухой кашель (у 3%), тошнота, рвота, ортостатический эффект, высыпание на коже, боль в груди (1 - 3%). Другие побочные явления встречаются менее чем у 1% случаев.
Реакция сверхчувствительности (ангионевротический отек) может возникнуть на лице, конечностях, губах, языку, надгортанника, гортани (в 0, 1% случаев). У таких случаях следует немедленно прекратить прием Лизорила и обратиться к врачу.
Использование антигистаминных препаратов будет полезным для смягчения симптомов отеке.
Ангионевротический отек гортани может быть фатальным. Поражения языка, надгортанныека, гортани вызывает спазм мышц дыхательных путей, поэтому необходима немедленное адекватна фармакотерапия: подкожное введение 0, 3 - 0, 5 мл 0, 1% (0, 3 - 0, 5 мг) или медленное внутривенное введение адреналина гидрохлорида, после чего применяют глюкокортикоиды и антигистаминные препараты.
Лабораторные смены. При приёме остальных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в отдельных случаях наблюдали агранулоцитоз; нельзя исключить возникновения агранулоцитоза и при применении Лизорила.
Показатель гемоглобина и гематокрита может несколько снизиться при длительном приёме препарата.
Гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины крови может наблюдаться большей частью при наличии болезни почек, при сахарном диабете или реноваскулярной гипертонии.
Описано один случай с артралгиею, миалгиею, поносом.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Ангионевротический отек в анамнезе, вызванный любым блокатором АПФ. Беременность. Кормление грудью. Детский возраст (эффективность и надежность использования не выявлены).
Передозировка. При передозировке проводят симптоматическую терапию, внутривенное замещения жидкости, контролирование артериального давления, водно-электролитного баланса до нормализации последнего. Лизиноприл может быть выведений из организма с помощью гемодиализа.
Особенности использования. Значительное пониженные артериального давления, симптоматическая гипотензия могут возникнуть у больных, что получают диуретичне лечения или потеряли жидкость вследствие потения, длительного рвота, поноса и поэтому находятся в состоянии дефициту натрия и /или объема жидкости, а также при сердечной недостаточности (см. раздел "Способ использования и дозы").
При возникновении гипотензии больной должен находится в положении лежа. При необходимости для компенсации потерянной жидкости проводиться инфузия физиологического раствора.
До начала лечения лизиноприлом при возможности следует нормализовать уровень натрия и /или повернуть потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на артериальное давление больного.
В случае стенозу почечной артерии (особенно при билатеральному стенозе или при наличии стенозу артерии одной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие низкого содержимого натрия и /или жидкости в организме лизиноприл может привести к снижению почечной функции, до развития острой почечной недостаточности. После отмены препарата функция почек нормализуется.
С особенной осторожностью необходимо назначать Лизорил водителям автотранспорта и лицам, которые работают в условиях повышенного риска производства, как правило в начале лечения. При определении дозы необходим индивидуальный подход.
Хирургическое вмешательство/анестезия
Хирургические операции и использования наркотических средств, которые вызывают гипотензию, на фоне терапии Лизорилом также могут сопровождаться значительным снижением артериального давления за счет ингибиции образования ангиотензина ІІ. Гипотензия может быть устранена введением жидкости.
Беременность
При установлении беременности Лизорил необходимо отменить как можно быстрее (см. Раздел "Противопоказания").
С особенной осторожностью следует определить дозы у больных пожилого возраста, поскольку такова ж доза способствует повышению уровня препарата в крови, невзирая на то, что отклонения в гипотензивной действия лизиноприла не отличались у людей пожилого и молодого возраста.
Поскольку при применении Лизорила нельзя исключать потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, необходим периодический контроль картины крови. Использование препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может привести к появлению анафилактического шока, поэтому рекомендуется или другой тип мембраны для диализа, или назначение антигипертензивного препарата второго типа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Особенно следует быть осторожным при применении препарата с калийсберегающими диуретиками (например: спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами, которые содержат соли калия (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при пониженной функции почек). Одновременно эти препараты можно назначать только после выяснения доктором индивидуально дозы для каждого больного при регулярном контроле уровня калия в плазме крови, а также функции почек.
Осторожно Лизорил следует применять вместе:
- с диуретиками (при добавочном введении диуретика больному, которого лечили лизиноприлом, как правило, имеет место дополнительный антигипертензивный эффект);
с другими антигипертензивными средствами (усиление эффекта);
с нестероидными противовоспалительными средствами, особенно с индометацином (антигипертензивный эффект может уменьшиться);
с литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому необходимо регулярно контролировать уровень лития в сыворотке).
Лизорил может усиливать эффект алкоголя, а также снижать действие диуретиков, которые воздействуют на выделение калия.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до 25°С, в сухом месте, что защищено от света и недоступно для детей.
Срок хранения – 3 года.
Похожие статьи
