Лизоретик-20, Лизоретик-10
Лизоретик-20, Лизоретик-10 (Lisoretic-10, Lisoretic-20)
Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки светло-розового цвета, с насечкой на одной стороне, допускаются вкрапления темного цвета (Лизоретик-10); круглые, обоевыпуклые таблетки белого или почти белого цвета (Лизоретик-20);
Состав. 1 таблетка содержит лизиноприла 10 мг в виде лизиноприла дигидрата и гидрохлортиазида 12, 5 мг, или лизиноприла 20 мг в виде лизиноприла дигидрата и гидрохлортиазида 12, 5 мг;
другие составляющие: кальция гидрофосфат, манитол, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, магния стеарат, железа оксид красный и жёлтый (Лизоретик-10).
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Код АТС С09В А03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Лизоретик – комбинированный препарат, который действует на ренин-ангиотензиновую систему и диурез.
Лизиноприл блокирует образования ангиотензина ІІ, уменьшает его сосудосужающее действие и стимулирующее влияние на продукцию альдостерона в надпочечных железах, снижает артериальное давление, уменьшает общее периферическое сосудистое противодействие, давление в малом круге кровообращения, после и перед нагрузками на сердце, практически не влияет на частоту сердечных сокращений и минутный объем крови; незначительно усиливает внутреннепочечный кровоток. При приёме внутрь абсорбируется в неизмененном состоянии. Гипотензивный эффект развивается через 1 час после приема внутрь, достигает максимума через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов.
Гидрохлортиазид – тиазидный диуретик. Механизм действия связанный с влиянием на эпителий почечных канальцев, где препарат тормозит реабсорбцию ионов хлора и натрия. Препарат вызывает экскрецию натрия, хлору, воды, а также ионов калия и магния. Реабсорбция кальция повышается. Вследствие усиление диуреза уменьшается объем циркулирующей крови и артериальное давление. Комбинация гидрохлортиазида и лизиноприла характеризируется более сильною гипотензивным действием, чем каждого её компонента отдельно; при этом потеря калия, вызванное действием диуретиков, уменьшается. Продолжительность антигипертензивного действия Лизоретика после однократного приема составляет 36 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 3-4 недели лечения.
Фармакокинетика. После приема препарата внутрь лизиноприл абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Приём еды не влияет на абсорбцию лизиноприла. Биодоступность составляет 25 – 50%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 7 часов. Лизиноприл в организме не метаболизируется, выводится с мочой. Незначительная часть связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения – 12 часов. Гипотензивное действие лизиноприла сохраняется при длительном применении.
При ослаблении почечной функции наблюдается послаблене выведение лизиноприла (это снижение становится клинически важным при клубочковой фильтрации ниже за 30 мл/минут). В пожилых больных может снижаться почечный клиренс препарата.
Гидрохлортиазид после приема внутрь всасывается на 60-75%. Диуретический эффект обнаруживается через 2 часа, достигает максимума через 4 часа и продолжается до 12 часов. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1, 5 _ 3 часа, с белками связывается 40 _ 70%. У пациентов с нормальной функцией почек выведение осуществляется почти исключительно почками. После приема внутрь практически полностью выводится с мочой в неизмененном состоянии. В пожилых пациентов и у больных с нарушением функции почек клиренс гидрохлортиазида существенно снижается, который приводит к значительного увеличение его концентрации в плазме крови. У больных на цирроз изменений в фармакокинетике гидрохлортиазида не отмечается.
Гидрохлортиазид и лизиноприл не воздействуют на кинетику друг друга.
Показания к применению. Артериальная гипертензия всех степеней тяжести (эссенциальная, в том числе реноваскулярная).
Способ использования и дозы Срок лечения и доза определяются индивидуально. Принимают препарат внутрь, в одно и то же время суток, до или после еды. Может применяться как препарат монотерапии и в составе комбинированной терапии. При артериальной гипертензии обычная доза Лизоретика-10 – 1 таблетка в сутки однократно. Если желательный терапевтический эффект не достигается в течение 2-4 недель, принимают Лизоретик-20 1 раз в сутки по 1 или 2 таблетке до достижения полного клинического эффекта. Максимальная суточная доза – 2 таблетки Лизоретика-20 в сутки. Пациентам с клиренсом креатинина 30 – 60 мл/ минут не следует назначать более 1 таблетки Лизоретика-20 в сутки.
Побочное действие. Сухой кашель, головокружение, головная боль, повышена утомляемость, тошнота, диарея, гипотензия, ортостатические реакции, мышечные судороги, высыпание на коже, ангионевротический отек, боль в животе, за грудиной, понос. Лечение побочных эффектов – симптоматическое.
Редко вызывает развитие ортостатический гипотензии. В отдельных случаях – отек Квинке, лабильность настроения, затуманивание сознания, нарушение функции почек, импотенцию, гиперкалиямию, повышенную активность печеночных трансаминаз, креатинина, билирубина в крови, нейтропению, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и эритроцитов, артралгию, миалгию, лихорадку. При длительном применении возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии, слабости мышц, задержки выделение азота в виде мочевой кислоты. При случайной приостановке лечения синдром отмены не развивается.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к лизиноприлу, гидрохлортиазида или до сульфаниламидов, ангионевротический отек (наследственная или идиопатическая болезнь Квинке, ангионевротический отек после приема ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента) в анамнезе, порфирия, анурия, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии одной почки, тяжёлая почечная или печеночная недостаточность, тяжелые формы сахарного диабета и подагры, трансплантация почки, беременность и период лактации, дети до 15 лет.
Передозировка. Проявляется артериальной гипотензией. Рекомендуется положить пациента в горизонтальное положение с низким пидголивям, провести зондовое промывание желудка, прием активированного угля, энтеросорбентов, стабилизацию объема циркулирующей крови изотоническим раствором натрия хлорида, при необходимости – инфузия раствором препарата ангиотензина ІІ, контроль и коррекция жизненно важных функций организма, выяснения уровня калия, мочевины, креатинина в сыворотке крови.
В случае развития ангионевротического отека на лице и шеи нужно прекратить использование Лизоретика-10 или Лизоретика-20 и назначить антигистаминные препараты. Тяжелые случаи ангионевротического отека языка, голосовой щели и глотки нуждаются экстренного назначения эпинефрина, глюкокортикостероидов и поддержки проходимости верхних дыхательных путей (интубация, трахеотомия). Может наблюдаться сухость в полости рта, слабость, сонливость, олигурия, нарушения кислотно-щелочного состояния, что требует симптоматической терапии.
Особенности использования. Больным с пониженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу препарата. С осторожностью назначают препарат больным с нарушением функции печени, с аутоиммунными заболеваниями, больным сахарным диабетом, особенно тем, кто получает инсулин или пероральные гипогликемические препараты.
Развитие выраженной артериальной гипотензии с нарушениями гемодинамики наблюдается редко; при значительном снижении артериального давления больного нужно положить в горизонтальное положение, при необходимости провести коррекцию объема циркулирующей крови инфузионным раствором хлорида натрия.
У пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии одной почки нельзя полностью исключить возможность ухудшению почечной функции, в связи с чем лечения пациентов с подозрением на вазоренальную артериальную гипертензию рекомендуется проводить в условиях специализированного стационара, потому что может наблюдаться выраженная реакция, особенно на первую дозу Лизоретика. С осторожностью следует назначать Лизоретик пациентам с генерализованным атеросклерозом, тяжелой формой стенозу горла аорты или идиопатическим субаортальным стенозом.
Эффективность и безопасность применения препарата для лечения детей не выявлены.
Во время лечения Лизоретиком следует воздерживаться от управление транспортными средствами и от работы с механизмами, которая требует значительной концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат может усиливать действие алкоголя, токсичность сердечных гликозидов, антидеполяризирующих миорелаксантов, снижать эффект пероральных контрацептивов.
В связи с высоким развитием анафилактических реакций не рекомендуется назначать Лизоретик пациентам, которые находятся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, перед применением препаратов декстрона или проведением специфической десенсибилизации к яду пчёл.
Препарат при одновременном применении потенцирует гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов, метилдопы, нитратов, антагонистов ионов кальция, гидралазина и празозина. Нестероидные противовоспалительные препараты, натрия хлорид снижают эффективность Лизоретика и повышают риск ухудшения функции почек.
Одновременное использование Лизоретика с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия может привести к развития гиперкалиямии, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Лизоретик сокращает период полувыведения теофиллина, уменьшает клиренс лития и повышает уровень лития в крови при приёме с солями лития.
Риск возникновения артериальной гипотензии растет при одновременном употреблении алкоголя или применении средств для наркоза.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
