Липикард
Липикард (Lipicard)
Международное название: fenofibrate;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы № 0 с жёлтым корпусом и красною крышечкой; на крышечке надпись белыми чернилами "USV", на корпусе надпись черными чернилами "Lipicard"; содержимое капсулы – белый порошок, частично гранулированный;
Состав. 1 капсула включает 200 мг фенофибрата микронизованного;
другие составляющие: полиоксил 40 (гидрогенизированное касторовое масло - кремофор РГ 40), крахмал, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Форма выпуска лекарства. Твердые желатиновые капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Фибраты. Код АТС С10А В05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Липикард - гиполипидемический препарат. Действующие вещества препарата - фенофибрат. Механизм действия заключается в активации нуклеарного активированного альфа-рецептора пролифератора пероксиса (PPARальфа), который берёт участие в процессе перепрограммирования генов, задействованных в липидном обмене. При активации PPARальфа подавляется экспрессия генов, которые кодируют синтез апопротеинов В и СІІІ, в результате снижается синтез ЛПОНП и ЛПНП; липопротеиды низкой плотностью, которые синтезируются в небольшом количестве, метаболизируются, в результате чего не формируются атеросклеротические бляшки; увеличивается экспрессия генов, которые кодируют апопротеины АІ и АІІ, увеличивая изготовления сосудисто-протекторной фракции липопротеинов высокой плотности; усиливает экспрессию гена, который кодирует липопротеидлипазу, благодаря чему снижается уровень триглицеридов. Препарат уменьшает содержимое общего холестерина в крови на 20-25% и триглицеридов – на 40-50%; уменьшает сравнения холестерин ЛПНП/холестерин ЛПВП, таким образом уменьшается фактор риска развития инфаркта миокарда. При длительном приёме Липикарда значительно снижаются экстраваскулярные отложение холестерина. Фенофибрат снижает уровень липопротеина А, который считается независимым фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний. Липикард проявляет антиагрегантное действие: подавляет агрегацию, связанную с АДФ, арахидоновой кислоты и адреналином; снижает уровень фибриногена плазмы крови (особенно у больных на дислепыдемию ІІв типа); снижает уровень мочевой кислоты у больных на гиперурикемию.
Фармакокинетика. Фенофибрат метаболизируется в печени. Основные метаболиты – фенофиброевая кислота и её конъюгат с глюкуроновой кислотой. В плазме активное вещество обнаруживается в виде фенофиброевой кислоты, максимальная концентрация обнаруживается в течение 5 часов после приема препарата. Средняя концентрация в плазме составляет 15 мкг/мл при приёме препарата в дозе 200 мг.
Выводится с организма в основном с мочой и меньшей мерой - через кишечник. Во время 24 часов с мочой выводится до 70 % действующего вещества, а через кишечник - около 25 % действующего вещества. При длительном приёме препарата не наблюдалось накопления действующего вещества. Т1/2 фенофиброевой кислоты из плазмы составляет около 20 часов.
Фенофиброева кислота не выводится при гемодиализе.
Показания для использования. Липикард применяют при гиперхолестеринемии ІІа типа и эндогенной гипертриглицеридемии изолированной и смешанной (ІІа, ІІb, III, IV, V типа), которые не поддаются коррекции с помощью диеты.
Способ использования и дозы. Перед началом приема препарата больному следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо придерживаться в период медикаментозного лечения.
Липикард принимают по 200 мг (одна капсула) в сутки, во время еды, вечером.
Побочное действие.
Со стороны костно-мышечной системы: диффузная миалгия, слабость; изредка возможно развитие рабдомиолиза (риск развития рабдомиолиза более вероятный при одновременном приёме препарата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы).
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печени: диспепсия, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз, возможно развитие или усиление билиарного литогенеза.
Дерматологические реакции: кожное высыпание, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, аллергические явления.
Иногда, после несколько месяцев приема препарата, могут возникнуть реакции фоточувствительности в виде эритемы, папул, пузырьков, экземы.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к фенофибрата, выраженные нарушения функции печени (первичный билиарный цирроз, холелитиаз и заболевания желчного пузыря), почек; в анамнезе – фототоксические или фотоаллергические реакции при лечении фенофибратами или другими аналогичними препаратами (кетопрофеном, комбинацией с другими фибратами); врожденная галактоземия, дефицит лактазы; синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы; дети и подростки до 18 лет; беременность, период лактации.
Лечение препаратами, которым свойственна гепатотоксичность.
Передозировка. Специфических симптомов передозировки не отмечено.
При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Особенности использования. При отсутствии эффекта после 3-6 месяцев приема Липикарда может быть назначена сопутствующая или альтернативна терапия.
При пониженном уровни альбуминазы плазмы крови возможное влияние фибратов на мышечную ткань, изредка возможный некроз мышечной ткани.
При развитии у пациентов диффузной миалгии, при увеличении креатинфосфокиназы (в 5 раз выше нормы), лечения препаратом следует отменить.
При одновременном приёме препарата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивается риск развития рабдомиолиза.
При необходимости одновременного приема препарата и антикоагулянтов рекомендуется контролировать уровень протромбина и корректировать дозы антикоагулянтов в период лечения и в течение 8 дней после отмены препарата.
При длительном лечении необходимо контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 3 месяца в первый час терапии. В случае увеличение активности ферментов АСТ или АЛТ более чем у 3 раза сравнительно с граничными нормами прием препарата отменяют.
С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, при клиренсе креатинина < 50мл/минут дозу следует уменьшить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Противопоказаний одновременный прием Липикарда с другими фибратами, из-за риска развития рабдомиолиза. С осторожностью назначают препарат в объединении с ингибиторами ГМГ-КоА- редуктазы из-за риска развития миопатии, рабдомиолиза.
При одновременном приёме препарата с непрямыми антикоагулянтами возможно усиление их эффекта и увеличение риска развития кровотечений.
Не следует назначать одновременно с фенофибратом пергекселина малеат и ингибиторы МАО.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 10-25 °С. Срок годности - 2 года.
Похожие статьи
