Левитра
Левитра (Levitra)
Международное название: vardenafil;
Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой жёлто-оранжевого цвета, с тисненными надписями "5", "10" или "20" с одной стороны и фирменным логотипом "BAYER" – с другого;
Состав. 1 таблетка содержит 5 мг, 10 мг или 20 мг варденафила (5,926 мг, 11,852 мг или 23,705 мг варденафила моногидрохлоридатригидрата соответственно);
другие составляющие: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремнезем коллоидный безводный, макрогол 400, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид жёлтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения нарушений эрекции.
Код АТС G04B E09.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Физиологический механизм эрекции полового члена заключается в расслаблении гладких мышц кавернозных тел и артериол. Во время сексуальной стимуляции с нервных окончаний кавернозных тел выводится оксид азота (NO), который активирует фермент гуанилатциклазу, что вызывает повышение содержимого циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате проистекает расслабление гладких мышц кавернозных тел, что способствует увеличению течения крови в половой члена.
Варденафил блокирует специфическую фосфодиэстеразу 5 типа (ФДЕ5), под влиянием которого проистекает расщепление цГМФ. Это приводит к усилению действия эндогенного NO в кавернозных телах при сексуальному возбуждении. Таким образом Левитра возобновляет нарушенную эректильную функцию (способность) и обеспечивает природное реакцию на сексуальную стимуляцию.
Фармакокинетика.
Варденафил быстро всасывается после приема внутри. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема натощак достигает максимального значения в течение 30 - 120 минут (в среднем - через 60 минут). Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 15 %. При приёме варденафила вместе с жирною едой скорость всасывания снижается - период достижения максимальной концентрации (Tmax) увеличивается до 60 минут, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) снижается в среднем на 20%, однако без существенных изменений площади от кривой "концентрация - время" (AUC). При приёме варденафила с нормальной едой, которая включает не более 30 % жиров, фармакокинетические параметры препарата не меняются.
Варденафил и его основной метаболит (М1) приблизительно на 95 % связываются с белками плазмы крови, причём этот процесс является оборотным и не зависит от концентрации препарата. В спермы здоровых мужчин через 90 минут после приема варденафила определяется не более 0,00012 % полученной дозы.
Варденафил метаболизируется преимущественно под влиянием печеночных ферментов CYP3A4 (основной путь), CYP3A5 и CYP2C9 (неосновной путь). Общий клиренс препарата равна 56 л/час. После приема внутрь варденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (91 – 95 % введенной дозы), меньшей мерой с мочой (2 – 6 % дозы). Средний период полувыведения варденафила составляет 4 - 5 часов, основного метаболита М1 – около 4 часов.
У здоровых мужчин возрастом 65 лет и старше при сравнении с людьми младшего возраста (до 45 лет) отмечалось увеличение AUC в среднем на 52 %, однако значительного снижения печеночного клиренса варденафила не наблюдалось. Анализ клинических данных касающихся безопасности варденафила показал, что возраст пациентов не влияет на частоту негативных побочных эффектов препарата.
У лиц с легкою, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина соответственно 55 - 80 мл/минут, 30 – 50 мл/минут и <30 мл/минут) фармакокинетика варденафила практически не изменялась.
У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается, а показатели AUC и Cmax увеличиваются пропорционально степени нарушение печеночной функции.
Показания к применению. Эректильная дисфункция (неспособность достигнуть и сохранить эрекцию, необходимый для осуществления полового акта).
Способ использования и дозы. Левитру употребляют внутри, независимо от приема еды. В начале лечения рекомендована доза препарата составляет 10 мг. Таблетку следует принять за 25 – 60 минут до начала сексуального контакта, но можно использовать и за 4 –5 часов до половой активности. Для достижения желательного эффекта при применении Левитры необходима адекватна сексуальная стимуляция.
С учётом эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 20 мг или снизить до 5 мг. Максимальная рекомендована доза Левитры составляет 20 мг, частота использования – не более 1 разу в сутки.
Для лиц пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или с незначительными нарушениями функции печени необходимости в сменах режима дозировки не возникает.
У больных с умеренными нарушениями функции печени клирес варденафила сниженный, поэтому начальная доза препарата не должна превышать 5 мг в сутки. С учётом эффективности и переносимости в дальнейшем суточную дозу Левитры можно повысить до 10 - 20 мг.
Побочное действие. Левитра в целом переносится хорошо, побочные эффекты, как правило, выраженные незначительной мерой и имеют проходящий характер.
Наиболее частые побочные реакции (более 10 % наблюдений): головная боль, приливы крови (гиперемия лица).
Частые (1 - 10 %): головокружение, диспепсические реакции, тошнота, ощущение заложенности носа.
Нечастые (0,1 - 1 %): реакции фоточувствительности кожи, артериальная гипертензия, боль в спине, слезотечение.
Единичные (0,01 – 0,1 %): артериальная гипотония, миалгия, приапизм.
Зафиксированы свидетельства про единичные случаи заболевания на среднюю ишемическую невропатию зрительного нерва (которая является причиной снижение зрения, вплоть до устойчивой потери зрения), что, как допускают, связано с применением ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ингибиторов ФДЕ5) до которых, в ряда остальных препаратов, принадлежит препарат Левитра. Большинство, но не все обследованы пациенты, поддавались васкулярному риску (выраженный застой диска зрительного нерва, возраст за 50 лет, диабет, гипертония, сердечно-сосудистые заболевания, гиперлипидемия и курению). Однако не установлен, или относятся эти единичные случаи заболевания непосредственно до использования ингибиторов ФДЕ5 у пациентов, которые поддаются васкулярному риску, или ж их следует отнести к остальным факторов.
Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувствительность к составляющим препарата; одновременное употребление нитратов или каких-либо донаторов NO (препаратов, что выделяют оксид азота); детский возраст (до 16 лет). Одновременное использование варденафила с ингибиторами протеаз ВИЧ индинавиром и ритонавиром противопоказано, поскольку они являются потенциальными ингибиторами СYР3А4.
Передозировка.
Симптомы: боль в спине.
Лечение: меры симптоматической и поддерживающей терапии (соответственно с клиночным состоянием больного). Использование диализа не увеличивает клиренс варденафила, поскольку последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.
Особенности использования. Препараты, предназначены для лечения нарушений эрекции, с особенной осторожностью назначают больным с анатомической деформацией полового члена, например при ангуляции, кавернозному фиброзе (болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, которые способствуют развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз или лейкемия).
Через отсутствие известностей касающиеся безопасности Левитры для указанных ниже групп пациентов назначать препарат не рекомендуется больным с тяжелыми нарушениями функции печени, при заболеваниях почек в терминальной стадии (когда необходимый гемодиализ), при выраженной гипотонии (систолическое давление в состоянии покоя менее 90 мм рт. ст.), при нестабильной стенокардии, после перенесенного геморрагического инсульта или инфаркта миокарда (в течение последних 6 месяцев), а также при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза (пигментный ретинит).
Поскольку Левитру не применяли пациенты с склонностью до кровотечений и больные на пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, назначать препарат таким лицам можно только после тщательного составления пользы и риска.
Перед началом лечения варденафилом врач должен определить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку сексуальная активность связана с определенным кардиальным риском. Пациентам с уродженим пролонгированным QT интервалом, которые принимают антиаритмические препараты типа IА (квинидин, прокаинамид) или типа III (амиодарон, соталол), использования Левитры противопоказано.
Пациентам старше 65 лет принимать дозу выше 5 мг не рекомендуется в связи со снижением клиренса варденафила.
Левитра не назначена для новорожденных, детей и женщин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Безопасность и эффективность использования варденафила в комбинации с другими средствами, назначенными для лечения нарушений эрекции, не исследованы, поэтому подобны комбинации применять не рекомендуется.
Пониженные клиренса варденафила наблюдалось при одновременном применении селективных ингибиторов ферментов системы цитохрома Р-450 CYP3A4 (таких как циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир, эритромицин). При необходимости объединение с любым из этих препаратов суточная доза Левитры не должна превышать 5 мг.
Одновременный прием варденафила с альфа-адреноблокаторами может повлечь симптоматическую гипотонию, поэтому Левитру следует употреблять не раньше, чем через 6 часов после приема адреноблокатора.
Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы b-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP450 (рифампицин, барбитураты) не чинили влияния на фармакокинетику варденафила.
Клинических признаков существенной взаимодействий варденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.
Одноразовый прием антацидного средства маалокс (магния/алюминия гидроксид) не влиял на биодоступность варденафила.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности – 3 года. Нельзя использовать препарат после даты, указанной на упаковке.
Похожие статьи
