Ластет раствор для инъекций
Ластет раствор для инъекций (Solutio Lastet pro injectionibus)
Международное название: Etoposidе;
основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость бледно-жёлтого цвета;
Состав. 5 мл раствора для инъекций включает 100 мг этопозида;
другие составляющие: макрогол 400, этанол безводный, кислота лимонная безводная.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевые средства. Код АТС L01C B01.
Действие лекарства. Фармакодинамика.
Противоопухолевая активность.
Противоопухолевая активность Ластета наблюдалась относительно таких видов опухолей: опухоль Murine L1210, лейкемия Р388, меланома В16, рак легкие Льюйса, опухоль прямой кишки, рак яичника М5076 и карцинома Эрлиха. Кроме того, противоопухолевая активность также наблюдалась против линии AH66F и АН66 гепатомы асцитов крыс.
Механизм действия.
Этопозид проявляет цитоцидную активность против клеток в поздней фазе S и в фазе G2 клеточного цикла, блокируя фазу G2. Считают, что механизм его действия предполагает опосредствованную стимуляцию разрыва цепочки ДНК, не влияя на неё непосредственно. Кроме того, цитоцидная активность усиливается в зависимости от продолжительности введения и концентрации препарата.
Фармакокинетика.
Изменения концентрации препарата в крови у онкологических больных при внутривенном введении его в течение 5 дней подряд имеют от двофазной кривой; период полураспада (t1/2) после введения первой дозы составляет 0,13-0,39 часа в альфа-фазе и 3,33-4,85 часов - в бета-фазе. В результате сравнительного анализа изменений уровня в крови через 5 дней приема препарата была установлена отсутствие тенденции кумуляции этопозида в крови. Кроме того, показатель выделения неизменного вещества в мочу в течение 5 дней становил 32-61% от введенной дозы.
Показания к применению. Мелкоклеточный и немелкоклеточный рак лёгких, лимфогранулематоз и неходжконская лимфома, рак желудка, опухоли яичка, хорионэпителиома, рак яичников.
Способ использования и дозы. Для каждого курса терапии назначают Ластет внутривенно, в дозе 60-100 мг/м2 площади поверхности тела, ежедневно, в течение
5 дней подряд с интервалом в 3 недели. При необходимости следует повторить курс лечения. Увеличивают или уменьшают дозу в зависимости от заболевания и состояния пациента.
Для использования препарат разбавляют соответствующим раствором для снижения дефицита жидкости, например изотоническим раствором хлористого натрия - для возникновения объема не менее 250 мл на каждые 100 мг препарата Ластет. Потом его медленно вводят внутривенно, в течение 30 минут.
Побочное действие.
Гематотоксичность.
Лейкопения, тромбоцитопения, кровотечение, анемия.
Гепатотоксичность.
Может наблюдаться повышение уровней аспартатаминотрансферазы, аланин-аминотрансферазы, щелочной фосфатазы и др.
Нефротоксичность.
Могут повыситься уровни азота мочевины и креатинина.
Диспепсический синдром.
Тошнота, рвота, анорексия, стоматит, диарея, боль в желудке, запор.
Реакции гиперчувствительности.
Могут возникать высыпание.
Поражения кожи.
Алопеция, эритема и зуд.
Нейротоксичность.
Онемелость конечностей, головная боль.
Кардиотоксичность.
Иногда могут возникнуть признаки патологии на электрокардиограмме, аритмия и гипертония.
Другое.
Могут наблюдаться симптомы недомогание, понос и др.
Противопоказания. Препарат не назначают пациентам:
с значительным подавлением костномозгового кроветворения;
с гиперчувствительностью к этого препарата в анамнезе.
Передозировка. Выраженная миелосупрессия, стоматит. Лечение - симптоматическое.
Особенности использования.
Таким группам пациентов назначают препарат с большой осторожностью:
с подавлением костномозгового кроветворения;
пациентам с нарушением функции печени;
пациентам с нарушением функции почек;
пациентам с осложнениями, включая инфекционные заболевания;
больным на ветряную оспу (прием препарата может привести к нарушению функций всего организма с смертельным концом).
Назначение препарата в период беременности и лактации
В экспериментах был установлена тератогенное влияние препарата, поэтому не желательно его назначать женщинам в период беременности или женщинам с подозрением на беременность.
Эксперименты показали, что препарат проникает в молоко матери. Не желательно, следовательно, назначать этот препарат матерям-кормилицам или необходимо перервать кормление грудью.
Предохранительные меры при использовании препарата
Препарат нельзя вводить подкожно или внутримышечно.
Поскольку внутривенные инъекции этого препарата могут привести к развитию ангиалгий, флебита, гипертонии и аритмии, необходимо внимательно относиться до выбора места и методу введения препарата. Скорость введения препарата должна быть крайне малой (в течение 30-60 минут).
При внутривенных инъекциях, которые могут сопровождаться образованиям уплотнений или некрозом в области введения в случае экстравазации препарата, следует быть гранично осторожным, чтобы этого избежать.
В результате высокой концентрации препарата в период его растворения кристаллы могут осаживаться, поэтому следует готовить раствор препарата таким образом, чтобы концентрация раствора становила 0,6 мг/мл или менее. Кроме того, использовать приготовленный раствор следует по возможности сразу после растворения.
Поскольку терапия препаратом может вызывать такие серьезные побочные эффекты, как торможение костномозгового кроветворения, следует осуществлять строгий контроль за состоянием пациента и часто проводить соответствующее клиническое обследование (гематологическое, контроль функции печени и почек). При обнаружении патологии употребляют соответствующих мероприятий, например снижают дозировки или приостанавливают применение препарата. Кроме того, при длительном лечении Ластетом, когда побочные эффекты становятся более выраженные и переходят в затяжную стадию, лечения препаратом следует проводить очень осторожно в тех же дозах, в течение 3 дней с интервалом в 3 недели.
Необходимо следить за возникновениям инфекционных заболеваний и кровотечений.
В случае назначения препарата маленьким детям особенное внимание следует уделять вероятности побочных эффектов и лечения проводить очень осторожно.
При необходимости введения препарата детям и пациентам репродуктивного возраста следует учитывать влияние препарата на половые органы.
Другое
При лечении острой лейкемии длительность курса необходимо или продлить, или сократить в зависимости от результатов постоянного контроля за составом периферической крови.
Взаимодействие Ластета с другими лекарственными средствами. Комбинированное лечение с другими противоопухолевыми препаратами или с лучевой терапией может повлечь усиление таких побочных эффектов, как торможение костномозгового кроветворения и др.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре (15 - 25°С). Не замораживать.
Срок годности препарата 3 года.
Похожие статьи
