Лакардия
Лакардия (Lacardia)
международное и химическое название: Labetalol; 5-[1-окси-2-[(1-метил)-3-фенилпропил-амино]-этил] салициламид, или 2-гидрокси-5-[1-гидрокси]-2-[(1-метил-3-фенилпропил)амино]этил] бензамид гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный водный стерильный изотонический раствор от бесцветного до бледно-жёлтого цвета;
Состав 1 мл раствора включает лабеталола гидрохлорида - 5 мг;
другие составляющие: декстроза безводная, натрия эдетат, метилпарабен, пропилпарабен, лимонная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Код АТС: С02 С.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Лабеталол блокирует преимущественно b1- и b2-адренорецепторы и меньшей мерой a1-адренорецепторы. Лабеталол – неизбирательный бета-адреноблокатор, который производит одновременно выборочное a1-адреноблокирующее, b2-адреномиметическое (частичный агонист) и прямое сосудорасширяющее действие. Соединения этих свойств обеспечивает быстрый (в отличие от обыкновенных b-адреноблокаторов), выраженный и надежный антигипертензивный эффект. Лабеталол существенно не влияет на величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращений. Снижая артериальное давление, не вызывает тахикардии. Лабеталол как альфа-адреноблокатор в 2-7 раз более активен, чем фентоламин, а как бета-адреноблокатор в 5-18 раз менее активный, чем пропранолол. Лабеталол блокирует альфа- и бета-адренорецепторы в соотношении 1:3. Артериальное давление снижается в основном за счет снижения периферического сопротивления при сохранении или незначительному снижении сердечного выброса. Лабеталол уменьшает активность ренина плазмы. При комбинации с диуретиками активность ренина увеличивается, а гипотензивный эффект усиливается. Это указывает на независимость гипотензивного эффекта от активности ренина плазмы. Лабеталол повышает уровень калия в плазме крови.
Способность лабеталола, в отличие от пропранолола, быстро снижать артериальное давление при введении в вену указывает на то, что гипотензивный эффект большей мерой зависит от бета-адреноблокирующих свойств лабеталола.
Препараты, которые воздействуют на разные цепочкаи регуляции артериального давления, то есть имеют смешанный механизм действия (лабеталол), обнаруживают высокую клиническую эффективность.
Фармакокинетика. После введения в вену пик концентрации лабеталола наблюдается через 2 минуты, но уже через 8,5 минут снижается. Период полувыведения составляет 3,5-4,5 час и не изменяется при почечной недостаточности. Выводится из организма в основном с мочой в виде неактивных метаболитов.
Показания для использования. Артериальная гипертензия разного степени тяжести, в том числе гипертонические кризы, феохромоцитома, ишемическая болезнь сердца.
Способ использования и дозы. При гипертонических кризах Лакардия входит в состав комбинированной терапии. Лакардия вводят в вену по 100-125 мг одним болюсом или медленно в виде капельной инфузии (50-200 мг/сутки) в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Дозу увеличивают постепенно с интервалом 1 неделя максимально 2000-2400 мг/сутки. При гипертоническом кризе даже больным на инфаркт миокарда можно вводить в вену струйно 20 мг и повторять по 20-80 мг каждые 10 минут. (максимальная общая доза – 300 мг). Это позволяет быстро нормализовать артериальное давление. Максимальное действие после каждого введения в вену наблюдается в течение 5 минут. При необходимости применяют инфузию в вену со скоростью 1-2 мг/минуту (максимальная доза 2400 мг/сутки). Введение в вену выполняют в условиях стационара (в положении больного лежа, в связи с быстрым и значительным снижением артериального давления). Лакардия можно использовать при гипертоническом кризе, что обусловлен наличием феохромоцитоме.
Побочное действие. Ортостатическая артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, повышение тонуса мышц бронхов, тошнота, рвота, нарушение функции печени, запор или понос, ощущение утомленности, зуд кожи.
Противопоказания. Лакардия противопоказан при атрио-вентрикулярной блокаде, выраженной сердечной недостаточности, склонности до бронхоспазмов, в первые месяца беременности. Следует с осторожностью применять у больных на бронхиальную астму.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Лакардия можно применять с диуретиками и бета-адреноблокаторами.
Передозировка. Ортостатическая гипотензия, головокружение, головная боль. Для лечения используют симптоматическую терапию.
Особенности использования. При гипертоническом кризе, что обусловлен феохромоцитомой, блокаторы бета-адренорецепторов можно применять только (!) после введения блокаторов альфа-адренорецепторов (фентоламин).
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре до +25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Похожие статьи
