Кордипин ретард
Кордипин ретард (Cordipin retard)
международное и химическое название: нифедипин; 2, 6-диметил-4-(2'-нитрофенил)-1, 4-дигидропиридин-3, 5-дигидрокарбоновой кислоты диметиловый эфир;
Основные физико-химические свойства: круглые, немного обоевыпуклые таблетки с скошенным краем, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета;
Состав. 1 таблетка содержит 20 мг нифедипина;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, глицерилпальмитостеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон, сополимер
кислоты метакриловой, титана диоксид (Е 171), макроголь 4000, краситель хинолиновый жёлтый (Е 104).
Форма выпуска лекарства. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Нифедипин подавляет поступление кальция в клетки миокарда, клеток гладких мышц коронарных и периферических артерии. Нифедипин расширяет коронарные артерии, тем самым, увеличивает доставку кислорода. Одновременно с этим, он снижает периферическое противодействие (постнагрузки) и поэтому "розвантажуе" сердце. Снижая работу сердца, он уменьшает потребность в кислороде. Нормализация повышенного артериального давления проистекает благодаря расширению системных артерии и артериол и снижению периферического сопротивления.
Фармакокинетика. Нифедипин быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. В сыворотке обнаруживается через 10 минут, максимальной концентрации достигает через 30 – 60 минут после приема.
Из таблеток ретард нифедипин высвобождается медленнее и достигает максимальной концентрации в сыворотке через 2 – 4 час после приема, а эффект продолжается от 10 до 12 час.
Нифедипин связывается с белками сыворотки. Метаболизируется в печени с появлением неактивных метаболитов. 80% нифедипина и его метаболитов выводится почками. Почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не воздействуют на кинетику нифедипина.
Показания для использования
Артериальная гипертензия.
Стенокардия, в основном, вазоспастическая и хроническая стабильная стенокардия.
Способ использования и дозы. Доза устанавливается индивидуально для каждого пациента. Таблетки Кордипин ретард можно принимать до, в период или после еды. Пациентов следует предупредить, чтобы они регулярно принимали таблетки в одно и то же время суток и не увеличивали назначенную дозу. Если пациент забыл своевременно принять таблетку, то он не должен удваивать следующую дозу.
Обычной дозой является 1 таблетка удлиненной действия 2 раза в сутки. Если необходимо, дозу можно увеличить до 2 таблеток 2 раза в сутки.Для пациентов с стенокардией Принцметала (вазоспастическая) суточную дозу можно увеличить до 80 мг или максимум до 120 мг в сутки.
Побочное действие. Самыми распространенными побочными эффектами является головная боль, покраснение щек (приливы крови к лицу) и отеки ног; реже возникают такие реакции: головокружение, утомляемость, слабость, ортостатическая гипотензия, желудочно-кишечные нарушения (сухость во рту, гиперплазия десен, отрыжка, тошнота, изжога, запор, диарея), ускоренный или нерегулярный ритм сердца, сильное сердцебиение, боль в груди, миалгии, мышечные судороги, никтурия, полиурия, дизурия, гематурия; зуд, крапивница, высыпания, эксфолиативный дерматит, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции фоточувствительности, алопеция, потливость.
В отдельных случаях происходило транзиторное увеличение концентрации глюкозы, повышение уровня сывороточных трансаминаз в сыворотке крови, увеличение активности щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы. У некоторых пациентов может возникнуть тромбоцитопения, анемия, лейкопения и увеличение времени кровотечения.
Противопоказания Кордипин ретарда. Повышенная чувствительность к нифедипина или какого угодно другого компонента препарата, повышенная чувствительность к остальным дигидропиридинов, кардиогенный шок, тяжелый стеноз аорты, острый период инфаркта миокарда, порфирия.
Передозировка. Першим проявлением передозировка большей частью является гипотензия. После приема большого количества таблеток могут также возникнуть шок, брадикардия или тахикардия, сердечная недостаточность, тошнота, рвота, сонливость, головокружение, затуманивание сознания, летаргия, метаболический ацидоз, кома и судороги. Эти симптомы большей частью появляются через несколько часов после приема.
После приема большого количества таблеток Кордипин ретард необходимо провести мероприятия для выведения препарата из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка, прием активированного угля и слабительного средства).
При появлении гипотензии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с поднятыми ногами. Пациенту рекомендуется провести вливания растворов и плазмозаменителей. При неэффективности этих мероприятий рекомендуется для увеличения артериального давления ввести симпатомиметики (дофамин, добутамин или норадреналин). Во время лечения необходимо контролировать функцию сердца, дыхания, количество циркулирующей жидкости и выведение мочи.
Кардиодепрессантный эффект нифедипина тормозится кальцием в виде 10 % раствора глюконата или хлорида кальция (хлорид кальция не рекомендуется вводить пациентам с ацидозом). При неэффективности такого лечения можно также ввести глюкагон.
При брадикардии применяют атропин и орципреналин; в тяжелых случаях устанавливают временный кардиостимулятор.
Гемодиализ, гемоперфузия и плазмаферез является неэффективными приемами для удаления нифедипина из организма.
Особенности использования.
Нифедипин следует применять с осторожностью при склонности до артериальной гипотензии, тяжёлом митральному/аортальном стенозе, злокачественной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности.
В начале лечения нифедипином, а также при увеличении дозы и, особенно, при применении нифедипина вместе с бета-блокаторами может возникнуть гипотензия. Совместное использование нифедипина и бета-блокаторов иногда может привести к развитию сердечной недостаточности.
Во время лечения нифедипином необходимо ограничить введения крупных объемов жидкости, поскольку это повышает перегрузки сердца и увеличивает риск отеке лёгких.
В начале лечения нифедипином или при увеличении дозы у пациентов может усиливаться ишемия (с увеличением частоты припадков стенокардии) вследствие рефлекторной тахикардии.
При лечении нифедипином необходимо проводить тщательное наблюдение за состоянием пациентов с гипертрофическою кардиомиопатией, нестабильной стенокардией, сахарным диабетом, тяжелым нарушением функции печени, тяжелой Общей гипертензией, а также пациентов пожилого возраста.
Безопасность и эффективность нифедипина у детей изучена недостаточно, поэтому этот препарат не назначают детям.
Беременность и кормление грудью.
Нифедипин можно использовать для лечения беременных женщин только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает над возможным риском для плода. Матери, которые кормят грудью, не должны применять эти лекарства, поскольку препарат проникает в грудное молоко.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Нифедипин не оказывает значительного влияния на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Однако у людей с повышенной чувствительностью лечения может вызывать гипотензию и головокружение и кратковременно снижать способность управлять автомобилем и другими механическими средствами, особенно на начало лечения или при совместном употреблении алкогольных напитков. До установление соответственной реакции на лечения пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и другими механическими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При совместном применении антигипертензивных средств, бета-блокаторов, диуретических средств, нитроглицерина и изосорбида пролонгированного действия необходимо учитывать возможность синергического действия нифедипина. Гипотензивный эффект нифедипина усиливается при одновременном назначении трициклических антидепрессантов.
У пациентов, которых лечат нифедипином, фентанил может вызывать гипотензию. По крайней мере за 36 час до проведения плановой операции с фентаниловым наркозом необходимо прекратить использование нифедипина.
Совместное введение нифедипина и циметидина, ранитидина может привести к увеличению концентрации нифедипина в сыворотке крови и усиление гипотензивного эффекта нифедипина.
Пациентам, которые уже принимают циметидин, нифедипин следует применять с осторожностью при очень постепенном увеличении дозы.
Введение нифедипина может привести к увеличению концентрации карбамазепина и фенитоина в сыворотке крови.
Нифедипин может приводить к снижению концентрации хинидина в сыворотке крови, тогда как хинидин может повышать чувствительность пациента к действию нифедипина.
Нифедипин может усиливать токсическое действие сульфата магния, которая приводит к нейромышечной блокады. Совместное введения нифедипина и сульфата магния является небезопасным и может угрожать жизни пациента, поэтому применять эти препараты вместе не рекомендуется.
Во время совместного введения нифедипина и теофиллина или дигоксина может увеличиваться концентрация теофиллина или дигоксина в сыворотке крови.
Одновременное назначение рифампицина и нифедипина нецелесообразно, поскольку благодаря стимуляции активности печеночных ферментов рифампицином эффективный уровень концентрации нифедипина в крови практически недосяжний.
Одновременное лечение нифедипином и итраконазолом (возможно, также с другими азольными антимикотическими средствами, эритромицином и кларитромицином, которые подавляют действие цитохромного изофермента СYP3A4) может привести к увеличению концентрации нифедипина в сыворотке крови и усиление его действия, а также к увеличению частоты побочных эффектов. При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу (если это возможно) или прекратить использование антимикотического средства.
Концентрация нифедипина в сыворотке крови и его действие могут также усиливаться при совместном введении таких препаратов: циклоспорин, индинавир, ритонавир или саквинавир (ингибиторы активности цитохромного изофермента СYP3A4). При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу.
Во время совместного введения такролимуса и нифедипина может увеличиваться концентрация такролимуса в сыворотке крови (он распадается с участием изоферменту СYP3A4).
У пациентов, которые принимают кумариновые антикоагулянты, наблюдалось увеличение протромбинового времени после введения нифедипина.
Нифедипин может изменять соответствующую реакцию бронхов на метахолин.
Грейпфрутовый сок может увеличивать концентрацию нифедипина в сыворотке крови и усиливать его гипотензивный эффект и частоту вазодилататорных побочных эффектов.
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности –5 лет.
Похожие статьи
