Комбигрипп сироп
Комбигрипп сироп (Sirupus Combigrip)
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: прозрачный сироп оранжевого цвета.
Состав. 5 мл сиропа содержат фенилэфрина гидрохлорида 6,25 мг; хлорфенирамина малеата 2 мг; декстрометорфана гидробромида 10 мг; ментола 1,14 мг; бромгексина гидрохлорида 4 мг;
другие составляющие: сахароза, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, сорбитол, пропиленгликоль, бронопол, кислота лимонная, краситель Sunset Yellow, ароматизатор апельсиновый, аспартам, глицерин.
Форма выпуска лекарства. Сироп.
Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Код АТС R05X.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Фенилэфрина гидрохлорид стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы. Он действует как сосудосуживающий препарат путём высвобождения норадреналина из симпатических нервных окончаний и непосредственного стимулирования α-адренорецепторов в кровеносных сосудах. Сужает лёгочные сосуды и повышает давление в лёгочной артерии. Как вазоконстриктор проявляет антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, возобновляет свободное дыхания.
Хлорфенирамина малеат является Н1-блокатором, что задерживает реакцию гладкой мускулатуры на гистамин. Он блокирует действие гистамина, результатом которого является увеличение проницаемости капилляров и образования отёков. Он проявляет противоаллергическое и седативное действие, уменьшает слезотечение, зуд в носу.
Декстрометорфана гидробромид является средством против кашля, который в отличие от изомера леворфанола не проявляет анальгезирующего действия и не приводит к привыканию. Он действует централизовано и повышает порог кашлевого центра к раздражающим агентам.
Ментол проявляет слабое анальгезирующее, отвлекающее, успокоительное действие. Эффект в основном обусловлен рефлекторными реакциями, что связанны с раздражением чувствительных нервных окончаний: раздражения рецепторов слизистой оболочки стимулирует образования и высвобождение эндогенных биологически активных веществ (энкефалинов, эндорфинов, пептидов, кининов), которые участвуют в регуляции болевых ощущений и проницаемости сосудов. Раздражающий (отвлекающий) эффект способствует снижению болевых ощущений.
Бромгексина гидрохлорид проявляет муколитическое, отхаркивающее, противокашлевое действие. Вызывает деполимеризацию мукопротеиновых и мукополисахаридних полимерних молекул (муколитический эффект). Стимулирует изготовление эндогенного сурфактанта, который обеспечивает стабильность альвеолярних клеток в процессе дыхания, их защита от неблагоприятным факторам, улучшение реологических свойств бронхолегочного секрета, его скольжения по эпителию и выделение мокроты из дыхательных путей.
Фармакокинетика. Фенилэфрина гидрохлорид имеет низкую биодоступность вследствие неравномерной абсорбции и действия моноаминоксидазы в желудочно-кишечном тракте и печени при "первом прохождении". Биотрансформируется в печени и желудочно-кишечном тракте. Выводится почками в виде метаболитов.
Хлорфенирамина малеат уменьшает характерны эффекты гистамина, что особенно важно в предупреждении и облегчении многих аллергических симптомов. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и через кровоток поступает в ткани. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 - 3 часа после использования перорально, действие продолжается в течение 4 - 6 час. Биодоступность низкая и составляет от 25 до 50% от введенной дозы. Хлорфенирамин поддается метаболизма при "первом прохождении" в печени, образуя метаболиты дезметил и дидезметилхлофенирамд. Около 70% его связывается в плазме с белками. Период полувыведения от 2 до 43 час. Хлорфенирамин распределяется по всему организму, включая прохождение через гематоэнцефалический барьер.
Компонент в неизменном виде и метаболиты выводятся в основном с мочой; выведение зависит от рН мочи. Только следы выявлены в кале. Более быстрая и экстенсивная абсорбция, более быстрое выведение и более короткий период полувыведение были отмечены у детей.
Декстрометорфана гидробромид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он метаболизируется в печени и выводится с мочой как декстрометорфан в неизменном виде и в виде деметилизованых метаболитов.
Период полувыведения декстрометорфана гидробромида составляет 4 час.
Бромгексина гидрохлорид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 80 % вследствие эффекта "первого происхождения" через печень. В плазме связывается с белками. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Часть метаболитов, которая образовалась, сохраняет активность (амброксол). Период полувыведения составляет 1 час, но остаточный период полувыведения достигает 15 час вследствие медленной обратной дифузии из тканей. Выводится почками. При тяжелой почечной недостаточности клиренс бромгексина снижается, а при хронической почечной недостаточности нарушается выделение его метаболитов. При многоразовом применении может кумулировать.
Ментол после всасывание биотрансформируется в печени и выводится с мочой и жёлчью в виде глюкуронидов.
Показания для использования. Симптоматическое лечение кашля, ринита, связанных с инфекциями верхних дыхательных путей, аллергического ринита.
Способ использования и дозы. Взрослым и детям старшим 12 лет: 5 - 10 мл Комбигрипп сиропа (1 - 2 чайные ложки) каждые 3 - 4 часа 3 раза в сутки.
Детям от 6 до 12 лет: 5 мл (1 чайная ложка) каждые 3 - 4 часа 3 раза в сутки под контролем врача.
Препарат употребляют, запивая его водой в количества 200 - 250 мл.
Максимальная суточная доза 20 мл.
Продолжительность лечения – не более 7 дней подряд.
Побочное действие. Желудочно-кишечные нарушения, возможны запоры, тошнота, рвота, седативный состояние, сонливость, психические нарушения, ощущение тревоги, страха, головокружение, беспокойство, сильное сердцебиение, головная боль, бессонница, раздражительность, подавленное дыхания, потения, расплывающее зрение, сдавление грудной клетки и одышка, образование вязкой мокроты, сухость во рту, носу, горле, звон в ушах, депрессия.
Противопоказания. Комбигрипп сироп противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к любому его компоненту, а также детям до 6 лет.
Не рекомендуется применять в период беременности и женщинам, которые кормят грудью.
Передозировка. Признаками и симптомами передозировки препарата является тремор, слабость, беспокойство, возбужденность, нарушение сна, галлюцинации, возможна тахикардия, задержка мочеиспускания, зуд, кожное высыпание.
Очень крупные дозы могут приводить к торможению дыхания.
Лечение – исключительно симптоматическое и поддерживающее. Только в случаях чрезмерной передозировки или индивидуальной чувствительности необходимо контролировать дыхания, пульс, кровяное давление, температуру и электрокардиограмму.
Можно принять активированный уголь перорально или сделать промывание желудка, или принять перорально натрия или магния сульфат как слабительный препарат.
Особенности использования. Перед назначением средства очень важно убедиться, что основная причина кашля выявлена и что снижение интенсивности кашля не усилит риск клинических или физиологических осложнений течении заболевания.
Эффективный как при продуктивном, так и при непродуктивном кашле.
С осторожностью назначают пациентам с подавлением дыхания. Пациенты, больные диабетом, должны посоветоваться с доктором перед применением сосудосуживающих средств. Пациентам, которые имеют повышенный кровяное давление, также необходима консультация врача перед приёмом сосудосуживающих средств через возможность повышение давления.
Консультация с доктором перед приёмом антигистаминных препаратов необходима также при астме или остальных лёгочных заболеваниях, глаукоме или заболеваниях предстательной железы.
У педиатрической практике назначают Комбигрипп сироп с осторожностью.
Избегать назначение средства пациентами, которые работают с механизмами или управляют транспортными средствами из-за возможности возникновения сонливости.
При совместном употреблении алкоголь усиливает состояние сонливости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Комбигрипп не необходимо запивать минеральными водами с щелочным рН, поскольку кислый рН раствор препарата (2,8) может повлечь опалесценцию и выпадения хлопьев.
Использование фенилэфрина с другими симпатомиметическими аминами и МАО ингибиторами может привести к добавочному повышению кровяного давления. МАО ингибиторы могут пролонгировать антихолинергический эффект антигистаминных средств. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазини, фуросемид и другие диуретики препятствует вазоконстрикции.
Хлорфенирамина малеат может усиливать седативное действие депрессантов ЦНС, включая алкоголь, барбитураты, анксиолитики, седативные и снотворные средства, опиоидные аналгетики и антипсихотические средства.
Употребление декстрометорфана гидробромида с ингибиторами, включая амиодарон, флуоксетин, галоперидол, пароксетин, пропафенон и тиоридазин, может влиять на умственные способности.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре ниже 25 °С.
После окончания лечения остатки препарата не хранят.
Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
