Колдфлю экстра
Колдфлю экстра (Coldflu extra)
Основные физико-химические характеристики: таблетки розового цвета, с вкраплениями, хорошо спрессованные, круглые, плоские, с скошенными краями, с насечкой с одной стороны и гладкие с другой стороны;
состав:
1 таблетка содержит: парацетамола 500 мг; кофеина (безводного) 30 мг; фенилэфрина гидрохлорида 25 мг; хлорфенирамина малеата 2 мг;
другие составляющие: крахмал кукурузный, повидон (поливинилпиролидон К-30), титана диоксид, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, натрия крахмалгликолят, магния стеарат,
тальк, краситель Ponceаu 4R.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакологическая группа. Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТС N02В Е51.
Действие лекарства. Колдфлю экстра – комбинированный препарат, действие которого зависит от действия составляющим компонентов.
Фармакодинамика. Парацетамол – ненаркотический анальгетик, имеет анальгезивное, жаропонижающее и незначительное противовоспалительное действие. Подавляет циклооксигеназу преимущественно в центральной нервной системе, влияя на центры боли и терморегуляции (увеличивает теплоотдачу). Незначительное влияние на образования простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие в парацетамола негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды в организме) и слизистую оболочку пищеварительной системы.
Механизм действия кофеина обусловлен подавлением фермента фосфодиэстеразы, который приводит к внутриклеточного накопления цАМФ. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, в том числе в центральную нервную систему и мышцах. Кофеин имеет стимулирующее действие на центральную нервную систему, в основном на кору головного мозга. Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга. Нейрохимический механизм стимулирующего действия кофеина заключается в его способности блокировать специфические Р1 "пуриновые" (или аденозиновые) рецепторы мозга, эндогенным лигандом которых является аденозин, который уменьшает процессы возбуждения мозга. Кофеин стимулирует ЦНС, повышает умственную и физическую активность, уменьшает сонливость, ощущение утомленности. Ослабляет действие средств, которые подавляют центральную нервную систему. Кофеин при головной боли усиливает действие парацетамола, поэтому сочетания кофеина и парацетамола в составе Колдфлю экстра является целесообразным. Кофеин возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает тонус сосудов головного мозга, расширяет сосуды скелетных мышц, сердца, почек, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при шоковых и колаптоидных состояниях. Обладает умеренное диуретическое действие (вследствие снижение реабсорбции электролитов в почечных канальцах). Повышает секрецию желёз желудка.
Фенилэфрина гидрохлорид – адреномиметик с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы. Способствует сужению периферических кровеносных сосудов, расширению бронхов. Благодаря сосудосужающему действию, а также вследствие прямого стимуляции альфа-адренорецепторов кровеносных сосудов слизистой оболочки носа уменьшает явления назальной гиперемии, отеке, улучшает проходимость дыхательных путей. Применяется в комбинированных препаратах для облегчения симптомов кашля и простуды.
Хлорфенирамина малеат – противоаллергический препарат, блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает противоаллергическое действие, уменьшает определения местных экссудативных реакций слизистой оболочки носа и придаточных пазух. Подавляет симптоматику ринита, ринорею, боль в глазах, неприятные ощущения в носоглотке и гортани. Обладает умеренно выраженный бронхолитический и седативный эффект.
Фармакокинетика. Фармакокинетика препарата Колдфлю экстра состоит из фармакокинетики отдельных составляющим компонентов.
Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в тонкой кишке путём пассивного транспорта. Биодоступность при приёме внутрь – 100 %. С белками плазмы связывается до 15 % парацетамола. Максимальная концентрация в плазме определяется через 20 – 30 минут и составляет приблизительно 6 мкг/мл, постепенно снижается в течение 6 часов. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при применении в дозе 10 – 15 мг/кг. Связывается с белками 10 %. Метаболизируется в печени, 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17 % гидроксилируется с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и создают неактивные метаболиты. При недостаточности глутатиона эти метаболита могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызвать их некроз. Период полувыведения составляет 2 – 3 часа у здоровых, 8 – 12 часов – у пациентов с заболеваниями печени. У больных пожилого возраста клиренс парацетамола уменьшается, период полувыведения увеличивается. Выводится почками, 3% – в неизмененном состоянии. Максимальный жаропонижающий эффект после приема внутрь наступает в течение 2 часов, длительность действия составляет 3 – 4 часа. Кофеин хорошо всасывается в пищеварительной системе. Распределяется в организме равномерно. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, в центральную нервную систему, через плаценту, присутствует в грудном молоке. В процессе биотрансформации деметилируется и окисляется. Выводится с мочой в виде метаболитов, приблизительно 8 % – в неизмененном состоянии. У здоровых после приема внутрь 0, 1 г кофеина период полувыведения составляет 3 – 5 часов, максимальная концентрация – 1, 58 – 1, 76 мг/л. Через 24 часа – полностью выводится. В новорожденных способность к метаболизма значительно нижняя. Период полувыведения у новорожденных 36 – 44 часа.
Фенилэфрин при приёме внутрь имеет низкую биодоступность через неравномерность абсорбции. Метаболизируется с помощью моноаминооксидазы в кишечнике и печени. Хлорфенирамина малеат хорошо всасывается в пищеварительной системе, действие его начинается через 30 минут после приема и продолжается в течение 3 – 6 часов. Максимальная концентрация в плазме крови образуется через 1 – 4 часа после приема. Обладает низкую биодоступность (25 – 50 %). Поддается метаболизму при "первом прохождении" через печень и, возможно, внутреннепеченочной рециркуляции. Приём хлорфенирамина с едой уменьшает его биодоступность. Проникает через плаценту и выводится с грудным молоком. Характеризируется высокой степенью связывание с белками плазмы крови (70 %). Незначительное количество препарата выводится в неизмененном состоянии с мочой. Большая часть выводится из организма в виде продуктов метаболизма. Период действия составляет 4 – 6 часов.
Показания для использования. Симптоматическое лечение простуды и гриппа, ринитов любой этиологии (в том числе аллергической), воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей.
Способ использования и дозы. Взрослым назначают по 1 таблетке 3 – 4 раза в день, детям после 12 лет – половину таблетки 3 – 4 раза в день. Продолжительность лечения – до 7 дней.
Побочное действие. Побочное действие наблюдается нечасто. Возможны тошнота, боль в эпигастрии, аллергические реакции, нарушение сна, тахикардия, повышение артериального давления, головокружение, ощущение утомленности, нарушение координации движений, сухость во рту и дыхательных путях, дизурические явления, снижение тонуса желудочно-кишечного тракта, перистальтики кишечника, рвота, диарея. В отдельных случаях – анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия. При долговременном применении возможно гепатотоксическое действие.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к парацетамолу, кофеина, фенилэфрина, хлорфенирамина. Препарат противопоказан пациентам с выраженными нарушениями функции печени, почек, с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниями крови, людям с повышенным артериальным давлением, органическими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, с глаукомой, повышенной возбужденностью, нарушениями сна. Препарат противопоказан детям до 12 лет. Не рекомендуется назначать препарат в период беременности и кормления грудью.
Передозировка. При передозировке могут наблюдаться нарушение сна, слабость, кожное высыпание, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, в тяжелых случаях – гепатонекроз. Лечение: промывание желудка с следующим внутривенным введением N-ацетилцистеина или внутренним употреблением метионина. При быстром повреждении печени необходимо специальное лечение.
Особенности использования. Назначают с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени, задержке мочи, гипертрофии предстательной железы, обструктивных состояниях желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях и лицам пожилого возраста. Наличие парацетамола может изменять результаты лабораторных исследований количественного выяснения глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови. При длительном лечении необходимо проводить контроль состава периферической крови и функционального состояния печени. В период лечения следует избегать управление транспортными средствами, работы с механизмами и остальных небезопасных видов деятельности. Не употреблять алкоголь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Колдфлю экстра с барбитуратами (фенобарбиталом), противосудорожными средствами (дифенином), рифампицином, а также при употреблении алкоголя присутствует в препарате парацетамол значительно повышает риск гепатотоксического действия. Одновременное использование с метоклопрамидом способствует увеличению абсорбции парацетамола; с пробенецидом – смену экскреции и концентрации парацетамола в плазме крови, с холестирамином в течение 1-й часа – снижение абсорбции парацетамола. Кофеин в составе Колдфлю экстра несовместим с ингибиторами МАО (ниаламидом). Кофеин является антагонистом средств для наркоза (фторотану), снотворных (фенобарбитала). Фенилэфрина гидрохлорид имеет антагонистическое действие по отношению к нейролептиков (аминазина), ослабляет действие наркотических (фторотану), снотворных (фенобарбитала), наркотических анальгетиков (морфина). Хлорфенирамина малеат в составе Колдфлю экстра может усилить эффект снотворных (фенобарбитала), средств для наркоза (фторотану).
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 4 года.
Похожие статьи
