Коксерин
Коксерин (Coxerin)
международное и химическое название: сycloserinum; D-4-амионо-3-изоксазолидинон;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы темно-бордового цвета. Содержание капсул – порошок белого или почти белого цвета;
Состав. 1 капсула включает циклосерина 250 мг;
другие составляющие: тальк очищенный, магния трисиликат, магния карбонат тяжелый.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые действуют на микобактерии. Код АТС J04 A К.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Препарат Коксерин проявляет широкий спектр антибактериального действия: подавляет грампозитивные и грамнегативные бактерии. Наиболее важною свойством является его способность задерживать рост микобактерий туберкулёза. В активности уступает стрептомицину, тубазиду и фтивазиду, но действует на микобактерии туберкулёза, которые стойкие к этих препаратов и пара-аминосалициловой кислоты.
Фармакокинетика. Циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (70 -90%), проникает в спинномозговую жидкость; терапевтическая концентрация в крови обнаруживается через 4 - 8 час после приема. Период полувыведения – 8 - 12 час.
Циклосерин выводится с мочой, около 66% определяется в неизмененном состоянии в течение 24 час, 10% выводится в течение 48 час. Около 35% метаболизируется в печени, однако метаболита не определены. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация) в неизменном виде (66% в течение 24 час и еще 10% - за следующие 48 час) и в незначительном количества с фекалиями.
Показания для использования. Туберкулёз лёгких (активная форма), внелегочный туберкулёз в составе комбинированной терапии. Острые инфекции мочевыводящих путей.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, нарушение сна (иногда, наоборот, сонливость), ощущение тревоги, повышена раздражительность, ухудшению памяти, парестезии, периферические невриты, рвота, тошнота, сухость во рту, потеря аппетита. Редко – ощущение страха, галюцинаторные феномены, эпилептиформные приступы, потеря сознания, повышение уровня трансаминаз крови, мегабластна анемия, аллергические реакции.
Противопоказания. Органические заболевания центральной нервной системы, нарушение психики, эпилепсия, склонность к обморочным припадкам, информации в анамнезе про психические заболевания, тяжёлая почечная недостаточность, периоды беременности и лактации, сердечная недостаточность, алкоголизм. Дети до 5 лет.
Передозировка.
Симптомы: ощущение страха, галюцинаторные феномены, эпилептиформные приступы, потеря сознания.
Лечение. Промывания желудка, энтеросорбенты. Назначают симптоматическое лечение.
Способ использования и дозы. Дозу и срок лечения врач устанавливает индивидуально для каждого больного. Назначают принимать внутрь, до еды, взрослым - по 1 капсуле Коксерина 3 раза на сутки. Максимальная разовая доза для взрослых – 250 мг (1 капсула), суточная выше – 1 г (4 капсулы). Больные старше 60 лет с массой тела менее 60 кг принимают по 250 мг 2 раза в сутки. Суточная доза для детей от 5 лет (с массой тела более 25 кг) – 750 мг (1 капсула) 3 раза в сутки, причём большую дозу дают только при острые форме туберкулёза или при недостаточной эффективности меньших доз.
Особенности использования. Предупредить или уменьшить токсическое действие Коксерина можно, назначая в период лечения глютаминовую кислоту по 0,5 г 3 - 4 раза в сутки (до еды); рекомендуется также внутримышечное введение натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты – по 1 мл 1% раствора каждый день. Иногда эффективным является введения пиридоксина (внутримышечно 1 - 2 мл 5 % раствора на сутки).
С осторожностью нужно назначать препарат больным с нарушениями функции почек, людям с нестойкой психикою. В амбулаторной практике Коксерин применяют после проверки в стационаре чувствительности к нему.
Для снижения побочных реакций нужно ограничить психическое нагрузки на больных и исключить возможны факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытою головою, горячий душ). Безопасность использования Коксерина в периоды беременности и лактации не установлена.
Препарат влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его нельзя назначать пациентам деятельность которых требует повышенной внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
