Кофекс
Кофекс (Cofex)
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: сироп оранжевого цвета прозрачный с приятным запахом и вкусом;
Состав 5 мл сиропа содержат: хлорфенирамина малеата 4 мг, кодеина фосфата 10 мг;
другие составляющие: сахароза очищенная, сорбитол (70% раствор), глюкоза жидкая, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, натрия бензоат, краситель Sunset yellow supra, эссенция малиновая, кислоты лимонной моногидрат, вода очищенная.
Форма выпуска лекарства. Сироп.
Фармакотерапевтическая группа: Комбинированные препараты для использования при кашле и простудных заболеваниях. Код АТС Р05Х.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Хлорфенирамин, который входит в состав Кофекса, является противоаллергическим средством, блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Хлорфенирамина малеат устраняет эффекты эндогенно высвобожденного гистамина, эффекты, что приводят до отеке тканей, сосудистые реакции, уменьшает проявления симптомов, что связанные с аллергическим ринитом, сенной лихорадкой и т. д., имеет невысокое противокашлевое и отхаркивающее действие. Производит умеренно выраженный седативный эффект, имеет антихолинергическая активность. Кодеин является алкалоидом опия фенантренового ряда, противокашлевым средством центрального действия. Агонист опиоидных рецепторов. За своими свойствами подобный до морфину, однако болеуспокаивающее действие выражено значительно слабее. Стимулируя опиоидные рецепторы нейронов мозга, уменьшает возбуждения кашлевого центра. Меньшей мерой чем морфин подавляет центр дыхания, перистальтику кишечника, однако при длительном применении может вызвать запоры.
Фармакокинетика. Кодеин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Высокая противокашлевое активность при приёме препарата в терапевтической дозе развивается через 2 часа и продолжается в течение 4–6 часов. Кодеин быстро распределяется в тканях тела, преимущественно в паренхиматозных органах, таких как печень, селезенка и почки.
Кодеин метаболизируется в печени до морфина и норкодеина, каждого с которых образуется около 10% от принятой дозы кодеина. Почти 90% кодеина выводится в течение 24 часов, преимущественно почками. Продукты, которые выводятся с мочой, – свободный или глюкуронидконъюгированный кодеин (приблизительно 70%), свободный или конъюгированный норкодеин (около 10%), норморфин (менее 4%) и гидрокодон (менее 1%). Остатки дозы препарата содержатся в фекалиях.
Метаболизм радиоактивно-меченого хлорфенамина изучалось у здоровых добровольцев. Разовые дозы хлорфенирамина малеата по 12 мг, принятые каждым с 6 добровольцев перорально, приводили к средней пиковой концентрации хлорфенирамина в сыворотке около 17 мг/мл через 2 часа после использования с периодом полувыведения 12 – 15 часов. Метаболиты хлорфенирамина были имеются в сыворотке не менее 48 часов. В среднем почти 34% дозы выделялось с мочой в течение 48 часов; менее 1% выделялось с калом. Двоим добровольцам вводили разовые дозы по 4 мг внутривенно, и период полураспада в сыворотке становил около 15 минут во время стадии первичного разложения и 28 часов в период другой стадии метаболизма. При пероральном применении около одной трети дозы выводилось с мочой после 48 часов и только незначительное количество содержалось в кале. Сравнение данных за количеством метаболитов в каловых выделениях после перорального и внутривенного использования свидетельствуют, что хлорфенирамин может быть подвержен кишечно-печеночной циркуляции. Хлорфенирамин активно выводится в мочу в виде неизмененной вещества, а также моно- и дидесметилхлорфенирамина и неидентифицированых соединений. Изучение in vitro показали, что хлорфенирамин приблизительно на 72% связывается с протеинами сыворотки крови.
Средний биологический период полувыведения хлорфенирамина в пятерых здоровых добровольцев становил 30,3 часа (коливався от 20,6 до 42,5 часов) после приема 8 мг хлорфенирамина малеата перорально натощак и был значительно более длительным, чем раньше зарегистрированы периоды полураспада.
Показания к применению.
Симптоматическое лечения сухого, раздраженного, изнурительногого кашля аллергического или инфекционного характера, связанного с заболеваниями верхних дыхательных путей.
Способ использования и дозы.
Для дозировки сиропа Кофекс использовать мерный колпачок, который имеет деления 2,5 мл, 5 мл, 10 мл. Взрослые и дети возрастом старше 12 лет: 5 мл 4 раза в сутки. Дети возрастом от 6 до 12 лет: 2,5 мл 4 раза в сутки, возрастом 2 – 6 лет: 1,25 мл (1/4 чайной ложки) 4 раза в сутки. Продолжительность лечения – 7 – 10 дней.
Побочное действие.
В единичных случаях возможны высыпание на коже или аллергические реакции. Иногда кодеин может вызвать такие побочные реакции: сонливость, торможение дыхания, затруднение мочеиспускания, гипотензия, тошнота, рвота, запоры, брадикардия, сухость во рту. При длительном применении в высоких дозах возможно привыкания до кодеина.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к хлорфенирамину, кодеина или остальных веществ, которые входят в состав препарата. Бронхиальная астма, торможение дыхания, повышение внутричерепного давления, а также после оперативного вмешательства на желчных путях, пневмония, алкогольная интоксикация, выраженная гипотензия, аритмии, эпилепсия, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипокоагуляция. Детям до 2 лет, беременным и женщинам в период лактации не следует принимать препарат.
Передозировка.
Передозировка препарата может вызвать головокружение, сонливость, ощущение утомленности, нарушение координации движений, сухость во рту, снижение тонуса желудочно-кишечного тракта и перистальтики кишечника, рвота и тошноту, диарею.
Рекомендуется промывание желудка и очищения кишечнике, возможно назначение слабительных средств. Симптоматическое лечение.
Особенности использования.
Нельзя превышать рекомендовано дозировки Кофекса. Одновременно с препаратом больным не следует принимать другие лекарства, которые содержат хлорфенирамин и кодеин. С осторожностью назначают Кофекс при задержке мочи, гипертрофии предстательной железы, обструктивных состояниях, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Не рекомендуется принимать препарат в период беременности; при необходимости приема в период кормления грудью следует решить вопрос про приостановку кормления грудью. Во время лечения следует избегать управление транспортными средствами, работы с сложными механизмами и заниматься другими потенциально небезопасными видами деятельности, не употреблять алкоголь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат необходимо назначать с осторожностью больным, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы. Эффект действия веществ, которые имеют подавляющее действие на центральную нервную систему (в том числе алкоголь), может усилиться кодеином. Кодеина фосфат усиливает действие ненаркотических анальгетиков. Налоксон и налтрексон является антагонистами кодеина.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25°С, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
