Клозапин
Клозапин. Лепонекс. Азалептин. Clozapinum. Leponex. Azaleptin.
8-Хлор-11-(4-метил-1-пинеразинил)-5Н-дибезно[b,е] [1,4] диазепин.
Форма выпуска лекарства. Таблетки по 0,025 и 0,1 г, ампулы по 2 мл 2,5 % раствора.
Применение и дозы препарата. Внутрь по 0,05—0,1 г 2—3 раза в сутки с последующим увеличением дозы до 0,2—0,4 г в сутки. Максимальная суточная доза — 0,6 г, поддерживающая доза — 0,025—0,2 г (можно 1 раз в сутки вечером). Внутримышечно по 1—2 мл перед сном.
Действие лекарства. См. Сибазон. Сильная нейролептическая активность клозапина сочетается с седативными свойствами. Угнетает реакцию активации ретикулярной формации среднего мозга, центральные и периферические холинергические структуры, периферические альфа-адренорецепторы. Клозапин не оказывает каталептогенного действия, не влияет на апоморфиновую стереотипию, угнетает освобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями.
Показания к применению. Шизофрения с галлюцинаторно-бредовой, кататоно-гебефренной и психомоторной симптоматикой. Маниакально-депрессивный психоз, аффективная напряженность, расстройства настроения. Психопатии с возбуждением.
Противопоказания. Алкогольный и токсические психозы, спазмофилия, эпилепсия, болезни печени, почек, сердца, сосудов, кроветворной системы, глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония кишок. Беременность (первые 3 мес.). Водителям транспорта нельзя назначать клозапин амбулаторно.
Возможные побочные явления. Тахикардия, коллаптоидные состояния, делирий, агранулоцитоз. Клозапин не вызывает экстрапирамидных нарушений.
Лечение осложнений и отравлений. См. Сибазон.