Клофранил
Клофранил (Clofranil)
Международное название: clomipramine;
Основные физико-химические характеристики: круглые таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета с линией разлома с одной стороны и гладкие с другого;
Состав. 1 таблетка содержит кломипрамина гидрохлорида 25 мг;
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, гипромелоза, титана диоксид (Е117), полиэтиленгликоль 6000, лак бриллиантовый синий (Е133).
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов. Код АТС N06A A04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Кломипрамин – трициклической антидепрессант, эффективный препарат для лечения обсессивно-компульсивных заболеваний и состояний фобий. Эффективность действия кломипрамина при обсессивно-компульсивных заболеваниях связана с подавлением нейронального захвата серотонина (5-гидрокситриптамина). Он контролирует навязчивы мысли, что без конца повторяются (обсессии), ошибочное ритуальное поведение (компульсивность).
Фармакокинетика. После использования внутрь кломипрамина гидрохлорид хорошо всасывается, максимальная его концентрация в плазме достигает 56 - 154 нг/мл (в среднем 92 нг/мл) при перорально принятой разовой дозе 50 мг. После приема в течение несколько дней по 150 мг кломипрамина гидрохлорида его концентрация в плазме варьирует от 94 - 339 нг/мл (в среднем 218 нг/мл), а его головного активного метаболита диметилкломипрамина от 134 до 532 нг/мл (в среднем 274 нг/мл). Связывание кломипрамина с белками плазмы, большей частью с альбумином, имеет часть до 97%. Период полувыведения кломипрамина гидрохлорида составляет 12 - 29 час. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов – водорастворимых конъюгатов) и 30% – с калом. Кломипрамина гидрохлорид практически полностью биотрансформируется в печени, только 1 - 2 % выводится с мочой в неизменном виде.
Показания для использования. Депрессивное синдром разной этиологии: эндогенный, реактивный, невротический, органический, ларвированный, инволюционний; при психопатии, шизофрении; обсессивно-компульсивные нарушения; фобий, навязчивы состояния; дистимические состояния в пределах психопатических нарушений у детей и подростков; каталепсия при нарколепсии; ночное недержание мочи (у детей старше 5 лет и после исключения органической патологии); болевой синдром нейрогенного генеза: эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глософарингеальная невралгия; диабетическая нейропатия; несахарный диабет.
Способ использования и дозы. Дозу препарата подбирают индивидуально, с учётом состояния пациента. Тактика лечения заключается в достижении оптимального эффекта на фоне использования наименьших доз препарата, а также в осторожному их увеличении, особенно для пациентов пожилого возраста и подростков, которые более чувствительны к Клофранилу, чем пациенты промежуточных возрастных групп.
Депрессия, обсессивно-компульсивные синдромы и фобий. Лечение начинают с назначения 1 таблетки, покрытой оболочкой, который включает 25 мг кломипрамина, 2 - 3 раза в день. Потом, в течение первой недели лечения, дозу препарата постепенно повышают на 25 мг через каждые несколько дней (в зависимости от переносимости) до достижения суточной дозы, что составляет 4 - 6 таблеток по 25 мг. В тяжелых случаях суточная доза может быть повышена до максимальной, что равна 250 мг. После того как будет достигнуто чётко выраженное улучшения, подбирают поддерживающую дозу препарата, что составляет 2 - 4 таблетки по 25 мг.
Панические нарушения, агорафобия. Лечение начинают с использования 10 мг кломипрамина в день, возможно в комбинации с препаратом группы бензодиазепинов. Потом, в зависимости от переносимости Клофранила, его дозу повышают до достижения желательного эффекта; после этого постепенно отменяют препарат группы бензодиазепинов. Необходима в этих случаях суточная доза Клофранила большей частью варьирует в разных пациентов и находится в диапазоне 25 - 100 мг. При необходимости она может быть увеличена до 150 мг. Рекомендуется не прекращать лечения в течение 6 месяцев, медленно снижая при этом поддерживающую дозу препарата.
Каталепсия, что сопровождает нарколепсию. Суточная доза Клофранила равна 25 - 75 мг.
Хронические болевые синдромы. Доза Клофранила должна подбираться индивидуально (10 - 150 мг в день), с учётом совместного приема анальгетических средств (а также с учётом возможности снижение их использования).
Пациенты пожилого возраста. Лечение начинают с назначения 10 мг в день. Потом постепенно, приблизительно в течение 10 дней, суточную дозу препарата повышают до оптимального уровня, что составляет 30 - 50 мг, и хранят её на этом уровни до окончания лечения.
Дети и подростки. Начальная доза – 25 мг в день с увеличением за индивидуальным графиком до 3 мг/кг или 100 мг в течение первых 2 недель. Доза может быть увеличена в течение следующих несколько недель до 3 мг/кг или 200 мг.
Ночное недержание мочи. Начальная доза Клофранила у детей 5 - 8 лет равна 20 - 30 мг; для детей 9 - 12 лет – 1 - 2 таблетки по 25 мг; для детей старше 12 лет – 1 - 3 таблетки по 25 мг. Использование высших доз показано тем пациентам, у которых отсутствует клинический эффект после 1-го недели лечения. Обычно вся суточная доза препарата назначается в один прием после ужина, но в тех случаях, когда непроизвольное мочеиспускания отмечается в ранние ночные часа, часть дозы Клофранила применяют раньше, о 16 час. После достижения желательного эффекта лечения следует продолжить в течение 1 - 3 месяцев, постепенно снижая дозу Клофранила.
Побочное действие. При применении Клофранила возможно возникновение умеренной ортостатический гипотензии, тахикардии, малые и клинически незначительные смены электрокардиограммы. В некоторых случаях препарат производит бред, психотические состояния, затуманивание сознания, параною, гипоманию или манию и сексуальные нарушения у мужчин. Очень редко при применении Клофранила наблюдались агранулоцитоз и гипертермия. У больных с обсессивно-компульсивными заболеваниями может возникнуть тенденция к самоубийству.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к кломипрамина гидрохлориду и остальных трициклических антидепрессантов. Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
Использование вместе с ингибиторами моноаминоксидазы и в течение 14 дней после отмены последних.
Передозировка. В случае передозировки наблюдаются такие симптомы, как сухость во рту, расширение зрачков, кома, судороги, смены частоты сердечных сокращений, аритмии. Показано промыть желудок, вызывать рвоту. При судорогах показано внутривенное введение диазепама. За показаниями проводят интубацию и искусственную вентиляцию лёгких. При тяжелых антихолинергических симптомах со стороны центральной нервной системы показано внутримышечное или внутривенное введение 0, 5 - 2 мг физостигмина. При возникновении аритмии показано введения антиаритмических препаратов. В сложных случаях передозировки наблюдение за больным показано минимум 2 - 3 суток.
Особенности использования. Больным, которые страдают на гипертиреоз и принимают тиреоидные препараты, необходимо с осторожностью назначать Клофранил, кроме того, необходимо с особенной осторожностью назначать препарат пациентам с повышенным глазным давлением, закрытоугольной глаукомой, с задержкой мочи, опухолью мозговой вещества надпочечных желёз и нарушением функции почек.
Резкая отмена препарата Клофранила может повлечь синдром отмены препарата, которая характеризируется головокружением, тошнотой, рвоте, главным болью, болезненностью, беспокойным сном, гипертермией, раздражительностью и возможным ухудшением физического состояния. При отмене препарата доза должна снижаться постепенно, под надзором врача.
При приёме Клофранила необходимо с осторожностью управлять транспортом.
Опыту использования Клофранила для лечения детей до 5 лет нет.
Беременность. Достаточные и контролированные исследования безопасности использования препарата беременными женщинами не проводились. У новорожденных детей, матери которых принимали до конца беременности Клофранил, наблюдались симптомы отмены препарата, включая нервное возбуждение, тремор и приступы. Во время беременности возможно принимать Клофранил только в этом случае, когда возможный позитивный эффект лечения оправдывает потенциальный риск для плода.
Предостережение для женщин, которые кормят грудью!
При приёме Клофранила следует отказаться от кормления ребенка грудью или отменить препарат матери в зависимости от необходимости его использования.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Подавляющее влияние Клофранила на центральную нервную систему усиливают такие препараты: снотворные, противосудорожные, нейролептики, центральные и наркотические анальгетики, средства для наркоза, а также алкоголь. При одновременном применении Клофранила и антихолинергических препаратов повышается риск возникновения нарушений зрения, повышение глазного давления, задержки мочи, атонии кишечнике. Клофранил может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.
Похожие статьи
