Клофелин-Дарница
Клофелин-Дарница (Clophelinum-Darnitsa)
международное и химическое название: Clonidinum; 2-(2,6-дихлорфениламино)-2-имидазолина гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета;
Состав 1 таблетка содержит клонидина - 0, 00015 г;
другие составляющие: сахар молочный, магния стеарат, крахмал картофельный.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакологическая группа. Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. АТС С02А С01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Клофелин - антигипертензивный препарат центрального действия, селективный агонист постсинаптических альфа-2-адренорецепторов адренергических нейронов. Тормозит процессы возбуждения в центре гемодинамики в продолговатом мозге. Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной регуляции сосудистого тонуса. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина с нервной терминали, за счет обратного связи при стимуляции альфа-2-адренорецепторов. Вследствие такой действия снижается общее периферическое сосудистое противодействие, уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса и наступает пониженные артериального давления. Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических альфа-1 адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применение препарата проявляется незначительным повышением артериального давления в начале лечения. Долговременное использование клофелина приводит к снижению гипертрофии левого желудочка и улучшению функции сердца. Препарат увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток. Снижает внутриглазное давление, имеет седативное и анальгезирующее действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции, ощущение необоснованного страха.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном канале. Биодоступность препарата подходит до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 2 часа. Гипотензивный эффект развивается через 30 – 60 минут после приема и сохраняется в течение 8 – 12 часов. Клофелин имеет высокую липофильность и широко распределяется в тканях, включая ЦНС. Около 50% циркулирующего в крови клофелина метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений; выводится с мочой (40 – 60%) и с калом (10%). Период полувыведения (Т1/2) колеблется в широких пределах, составляя в среднем 12 часов (6 – 24 часа). Элиминация клофелина замедляется у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.У сравнении с мужчинами, у женщин отмечается более длительный период полувыведения.
Показания к применению. Все стадии и клинические формы артериальной гипертензии, для купирования гипертонических кризов; артериальная гипертензия в раннем послеродовому периоде. В офтальмологической практике – для консервативного лечения первичной открытоугольной глаукомы. Для устранения абстинентного синдрома при наркотической зависимости, облегчения отвыкания при табакокурении, диагностика феохромоцитоме и дефициту СТГ.
Способ использования и дозы. Как гипотензивный препарат внутрь назначают в начальной дозе 0,075 мг 2 – 3 раза в сутки. Если гипотензивный эффект недостаточный, разовую дозу повышают каждые 1 – 2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки) до 0,15 – 0,3 мг на прием 3 раза в сутки. При недостаточный эффективности препарата в высоких дозах лечения дополняют салуретиками и другими гипотензивными средствами. При проявлениях атеросклероза мозговых сосудов препарат назначают в начальной дозе 0,0375 мг. Суточная доза обыкновенно составляет 0,3 – 0,45 мг, иногда - 1,2 – 1,5 мг.
При наркотической абстиненции Клофелин-Дарница назначают внутрь в условиях стационара по 0,15 – 0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6 – 8 часов в течение 5 - 7 дней. В случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижают в течение 2 – 3 дней, а потом при необходимости препарат отменяют.
Побочное действие. Ощущение сухости во рту, запор. В первые дни отмечается седативное действие, легкое головокружение, повышена утомляемость, сонливость, физическое слабость. Повышение дозы выше терапевтического может вызывать брадикардию, коллапс, потерю сознания.
Противопоказания. Кардиогенный шок, артериальная гипотензия, внутреннесердечная блокада, выраженный атеросклероз сосудов мозга, брадикардия, атриовентрикулярная блокада ІІ-ІІІ ступени, облитерующие заболевания периферических сосудов, состояние выраженной депрессии, беременность, особенно в первом триместре.
Передозировка. Увеличение доз препарата или использования не по назначению могут вызывать коллапс, потерю сознания. Основными принципами лечения острых отравлений Клофелином-Дарница является комплексное детоксикация организма, которая включает учащение выведение его из организма, и коррекция нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия).
Особенности использования. При лечении Клофелином-Дарница следует регулярно контролировать артериальное давление. Необходимо учитывать, что препарат снижает психические и физические реакции при разных видах оперативной деятельности. При приёме препарата (особенно в начале лечения), запрещается вождения автотранспортом. Резкая отмена препарата может привести к развитию гипертонического криза (синдром отмены), поэтому перед его отменой в течение 7 – 10 дней необходимо постепенно снижать дозу. При развитии синдрома отмены сразу ж возвращаются до приема препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предотвращения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, которые не имеют условий для его регулярного приема.
Использование препарата при беременности и в период лактации возможно в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный негативное влияние на зародыш или ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Назначение Клофелина-Дарница вместе с антидепрессантами, нифедипином и нейролептиками приводит к снижению его гипотензивного действия; нейролептики усиливают седативный эффект препарата. Клофелин-Дарница повышает эффект анестетиков, а в объединении с дигоксином может усиливать атриовентрикулярную блокаду. Блокаторы адренорецепторов является антагонистами гипотензивного действия клофелина, вазодилататоры её усиливают.
Для предотвращения усилению побочных эффектов Клофелин-Дарница не следует назначать вместе с метилдопой. При лечении Клофелином-Дарница запрещается употребления алкоголя.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 4 года.
Похожие статьи
