Клион раствор для инфузий
Клион раствор для инфузий (Solutio Klion pro infusionibus)
международное и химическое название: метронидазол;
1-(b-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол;
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный или немного зеленоватый раствор без механических включений;
состав:1 мл раствора содержат 5 мг метронидазола;
другие составляющие: натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат, натрия хлорид.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства. Код АТС J01X D01.
Действие лекарства. Метронидазол попадает в микроорганизм путём пассивной диффузии. В середине бактериальной клетки он возобновляется, и биологически активный цитотоксический метаболит поражает ДНК. Фермент, что возобновляет нитрогрупу метронидазола, нитро-редуктаза, неэффективный в присутствии кислорода, поэтому метронидазол действует только в анаэробных условиях.
Метронидазол эффективный против некоторых простейших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica и Giardia lamblia) и облигатных анаэробных микроорганизмов.
Спектр действия.
In vitro эффективный против всех облигатных анаэробов (за исключением пропионибактерий и актиномицетов). Действует также на:
грамнегативные палочки: виды Bacteroides, включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron), виды Fusobacterium;
грапозитивные палочки: виды Clostridium, виды Eubacterium;
грампозитивные кокки: виды Peptococcus и Peptostreptococcus.
Препарат эффективный против некоторых факультативных анаэробов (Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori) и против некоторых спирохет.
Фармакокинетика.
Период полувыведения из организма человека составляет в среднем 8 часов.
Метронидазол быстро проникает в цереброспинальную жидкость и достигает терапевтической концентрации в абсцессе мозга или легкие. Метронидазол проникает в желчные пути и достигает там таких же концентраций, как в плазме крови.
Концентрация препарата в плазме крови имеет линейную зависимость от введенной дозы. Уведений раствор в дозе по 100-4000 мг (в течение восьми часов) приводит до линейного повышение пиковой концентрации в плазме крови. Однократно введенный раствор, который включает 500 мг метронидазола, дает концентрацию в среднем 11,7-18 мкг/мл плазмы.
60–80% метронидазола и его метаболитов выводится почками, через кишечник выводится 6-15% введенной дозы. Метронидазол имеет большой объем распределения и менее 20% связывается с белками крови.
У больных с нарушенной печеночной функцией отмечается снижение клиренса метронидазола.
Пониженные функции почек существенно не влияет на фармакокинетику метронидазола.
Показания для использования.
Клион - раствор для инфузий показан для лечения тяжелых инфекций, обусловленных анаэробными бактериями чувствительными до метронидазола. При смешанных инфекциях (обусловленных аэробными и анаэробными микроорганизмами) препарат необходимо принимать в комбинации с антибиотиками, эффективными против аэробного микроорганизма.
Абдоминальные инфекции: перитонит.
Гинекологические инфекции: абсцесс малого таза, параметрит, послеродовый сепсис.
Инфекции центральной нервной системы: абсцесс мозга, вызванный Bacteroides fragilis.
Инфекции нижних дыхательных путей: гангренозная пневмония, вызванная штаммами Bacteroides fragilis.
Инфекции костей и суставов: остеомиелит.
Сепсис и бактериемия, вызванные штаммами Bacteroides fragilis или видами Clostridium.
Препарат также применяется для предупреждения заражения или лечения инфицированных послеоперационных ран, особенно при оперативных вмешательствах на желудочно-кишечном тракте и органах малого таза.
Способ использования и дозы.
Внутривенное введение раствора для инфузий Клион показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможный. При улучшении состояния больного стоит переходить на пероральный прием.
Скорость внутривенного введения раствора для инфузии: 5 мл за минуту.
Для лечения инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами
Взрослые (с массой тела приблизительно 70 кг) и дети старше 12 роки.
Начальная доза составляет 15 мг (3 мл) метронидазола на кг массы тела, поддерживающая доза - 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела каждые 8 часов, в течение трёх суток; потом препарат вводят, в той самой дозе, каждые 12 часов.
Максимальная суточная доза метронидазола не имеет превышать 4 граммов.
Средний курс терапии составляет 7-10 дней, но для лечения более тяжелых инфекций курс терапии может продолжаться 2-3 недели.
Детям до 12 лет.
Начальная доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела каждые 8 часов, в течение трёх суток; потом препарат вводят в той же самой дозе, каждые 12 часов.
Для предупреждения послеоперационных анаэробных осложнений
Взрослым (с массой тела приблизительно 70 кг) и детям старше 12 лет.
Вводиться внутривенно 15 мг (3 мл) метронидазола на кг массы тела, в течение 30-60 минут. Введение препарата необходимо прекратить за 1 час до начала операции. В случае потребности, через 8 и даже через 12 (-16) часов после операции можно ввести 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела.
Детям до 12 лет.
Внутривенная доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела, препарат вводят в течение 30-60 минут. Введение препарата необходимо прекратить за 1 час до начала операции.
Использование при нарушении функции почек: нарушение почечной функции существенно не влияет на фармакокинетические показатели препарата, поэтому дозу Клиона можно не изменять. Однако в случае одновременного проведение больному гемодиализа, необходимо помнить про снижение приблизительно до 3-х часов периода полувыведения
метронидазола. Поэтому в таких случаях после проведение гемодиализа может понадобиться дополнительное введение препарата. У больных, которые не находятся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин. могут накапливаться метаболита метронидазола. В данном случае рекомендуется проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективный.
Гемодиализ: метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе. Поскольку в период гемодиализа период полувыведения резко сокращается (приблизительно до 3-х часов), в некоторых случаях, может стать необходимым дополнительное введение препарата.
При тяжелых заболеваниях печени метронидазол метаболизируется медленнее. Вследствие этого, метронидазол и его метаболиты могут накапливаться в плазме крови. В этих случаях дозу и интервалы между введением препарата устанавливают в зависимости от степени тяжести поражения печени.
Дозировка в пожилом возрасте: у пожилых больных фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому может понадобиться контроль уровня метронидазола в сыворотке крови.
Побочное действие. Побочные явления метронидазола, как правило, зависят от дозы. Чаще всего встречаются явления со стороны желудочно-кишечного тракта.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, схваткоподобные боли в нижней части живота, диарея, заложенность языка, горький привкус металла во рту, редко повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха.
Со стороны кроветворной системы: оборотная нейтропения (лейкопения).
Со стороны центральной нервной системы: периферическая невропатия (ощущение онемения конечностей), редко и только при длительном применении встречаются головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации, атаксия, затуманивание сознания.
Аллергические реакции: кожное высыпание, крапивница, зуд кожи, мультиформная экссудативная эритема, очень редко встречался ангионевротический отек и анафилактическая реакция.
Местные реакции: в месте внутривенного введения может наблюдаться тромбофлебит.
Другие: повышение температуры, потемнение мочи (вызывает метаболит метронидазола, эффект не имеет клинического значения).
Эти явления как правило проходят с снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к метронидазолу или остальных нитроимидазолов.
Первый триместр беременности, период кормление грудью.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, анорексия.
Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая терапия (промывание желудка, назначение активированного угля, проведение гемодиализа). Метрониазол и его метаболиты хорошо элиминируются при гемодиализе.
Особенности использования.
При проведении терапии более 10 дней – только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным – необходимый регулярный лабораторный контроль картины крови. Если через хронические заболевания необходимый длительный курс терапии, всегда необходимо взвешивать сравнения между ожидаемым эффектом и потенциальным риском.
При заболеваниях печени выведение метронидазола замедляется, что может привести к накопления препарата. У этом случае необходима коррекция дозы.
Больным с печеночной энцефалопатией инфузионный Клион стоит применять с осторожностью.
Одновременное введение препарата с другими растворами, которые содержат соли натрия, может привести к задержки натрия в организме.
При применении препарата может наблюдаться обострение кандидозу.
При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) на начало и в конце терапии.
Препарат применять с осторожностью больным, что получают кортикостероиды или при склонности к отёкам.
Клион стоит применять с осторожностью при наличии острых заболеваний и заболеваний ЦНС, которые имеют тяжелое течение.
Беременность:
Метронидазол проникает через гемато-плацентарный барьер.
Поэтому метронидазол в период беременности можно назначать только после тщательной оценки ожидаемых преимуществ и негативных сторон применение препарата. В первом триместре беременности использования препарата противопоказано.
Кормление грудью:
Метронидазол обнаруживается в материнском молоке в концентрации, что равна его концентрации в плазме. Он может добавлять молоку горький привкус. Чтобы избежать негативного действия препарата на ребенка, необходимо прекратить или кормление грудью (на время лечения и после приостановки курса еще 1-2 суток), или прекратить применение препарата. Это зависит от того, насколько важно проведение курса терапии для матери.
Метронидазол не влияет на способность управлять машиною или работать с небезопасными устройствами.
Употребление спиртных напитков в период курса терапии строго запрещено.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При смешанных инфекциях Клион можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собою.
- Препарат может усилить действие пероральных антикоагулянтных препаратов. Протромбиновое время может увеличиться, поэтому необходима коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
- Индукторы ферментов (напр. фенитоин, фенобарбитал) могут ускорить выведение метронидазола, что приведет к снижению его уровня в плазме с одновременным повышением клиренса фенитоина.
- Ингибиторы ферментов (например циметидин) могут увеличить время полувыведения, снижать клиренс метронидазола.
- Одновременное употребления алкоголя вызывает реакции дисульфирамоподобные (схваткоподобные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, покраснение кожи).
- Не допускается совместное использование с дисульфирамом (аддитивна действие может вызывать психотическое состояние, затуманивание сознания).
- Уровень лития в крови может повышаться в период курса лечения метронидазолом, поэтому перед началом использования Клиона необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения.
- Одновременное введение циклоспорина с метронидазолом может привести к увеличению уровня циклоспорина в плазме, что требует лабораторного контроля (выяснения уровня циклоспорина в плазме крови).
- Метронидазол снижает клиренс 5-фторурацила, вследствие чего увеличивается его токсичность.
Препарат может мешать определению активности АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназы, глюкозы.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в защищенном от света месте, при температуре 15-30°С.
Срок годности - 3 года.
Похожие статьи
