Кларбакт
Кларбакт (Clarbact)
международное и химическое название: clarithromycin; 6-О-метилэритрормицин;
Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые капсулоподобной формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с линией разлома на одной стороне;
Состав 1 таблетка содержит кларитромицина 250 мг или 500 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, поливинилпиролидон, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая, магния стеарат, гидроксипропилметил-целлюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, Trusil Lemon SPL,
Trusil Peppermint SPL Powder.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Код АТС J01F A09.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Кларбакт - антибиотик группы макролидов, полусинтетический производный эритромицина. Измененная структура молекулы делает препарат более биодоступным, стабильным в кислой среде, увеличивает концентрацию в тканях, расширяет антимикробный спектр, пролонгирует период полувыведения, что дает возможность назначать препарат дважды в день и тем самым улучшать процесс лечения больных. Препарат подавляет в микробной клетке синтез белка, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.
Кларбакт проявляет наибольшую активность против большинства штаммов таких микроорганизмов: аэробных грампозитивных - Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Listeria monocytogenes; аэробных грамнегативных - Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis; микобактерий - Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, комплекс Mycobacterium avium, в состав которого входят Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; остальных микроорганизмов - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumonіae (trachomatis).
Продукция бета-лактамазы не влияет на активность препарата.
Фармакокинетика. После перорального приема кларитромицин быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации через 2 часа. Биологическая доступность составляет около 68%. После абсорбции препарат проникает в большая часть тканей, кроме ЦНС. С белками связывается 80% препарата. Метаболизируется печенью с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина, который имеет такую ж, или на 1 - 2 порядки меньшее (в зависимости от вида микроорганизма) противомикробная активность, чем неизменные вещества. Экскретируется с мочой 36% дозы, с калом - 52 %. Период полувыведения при приёме 250 мг составляет приблизительно 3 - 4 час; при приёме 500 мг – приблизительно 5 - 6 час.
Показания для использования. Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзилофарингит, средний отит, острый синусит), нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, бактериальная и атипичная пневмония), кожи и мягких тканей, микобактериальная инфекция, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, вызванная Helicobacter pylori. Применяют для лечения токсоплазмоза.
Способ использования и дозы. Таблетки проглатывают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 250 мг, 2 раза в сутки; при тяжелых инфекциях (в том числе обусловленных Н.influenzae) – по 500 мг, 2 раза в сутки. Продолжительность лечения - 6 - 14 дней. Максимальная суточная доза - 2 г.
Детям возрастом от 3 до 12 лет назначают по 7, 5 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 500 мг, длительность курса лечения - 7 - 10 дней.
При лечении инфекционных заболеваний, обусловленных Mycobacterium avium, по 1 г, 2 раза в сутки. Продолжительность курса - 6 месяцев и более.
У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 30 мл/минут) дозу снижают в 2 раза. Продолжительность курса – не более 14 дней.
Побочное действие. Тошнота, рвота, смена вкуса, боль в области живота, диарея, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, головокружение, головная боль, беспокойство, страх, бессонница, увеличение активности ферментов печени, холестатическая желтуха, аллергические (крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и др.) и анафилактические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; тяжелые заболевания печени, порфирия, беременность, период лактации, дети возрастом до 3 лет.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Особенности использования. С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек.
Следует учитывать возможность перекрестной стойкости микроорганизмов до остальных макролидов.
При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с теофиллином, цизапридом, астемизолом.
Вследствие смены нормальной микрофлоры кишечника может возникнуть суперинфекция, вызванная резистентными микроорганизмами.
Взаимодействие Кларбакта с другими лекарственными средствами. Увеличивает концентрацию в крови препаратов, которые метаболизируются в печени с участием ферментов цитохрома Р450 (варфарин, другие непрямые антикоагулянты, карбамазепин, теофиллин, астемизол, цизаприд, триазолам, мидазолам, циклоспорин, дигоксин), снижает абсорбцию зидовудина, клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).
Ритонавир повышает плазменную концентрацию, поэтому при одновременном приёме не следует назначать Кларбакт в дозах более 1 г/сутки.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом месте, защищенном от света, недоступном для детей
Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
