Кеторолак Нортон раствор для инъекций
Кеторолак Нортон раствор для инъекций (Solutio Ketorolac Norton pro injectionibus)
международное и химическое название: Ketorolac; (±)-5-бензоил,2,3-гидро-1Н-пиролизин-1-карбоксильная кислота, объединенная с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропан-диолом (1:1);
Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор;
Состав. 1 мл раствора включает кеторолака трометамина 30 мг;
другие составляющие: этанол, калия фосфат одноосновной, динатрия эдетат, натрия хлорид, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01АВ15.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Кеторолак имеет обезболивающие и противовоспалительные свойства, однако его системная обезболивающее действие значительно превышает противовоспалительный эффект. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПЗП), кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, но не влияет на АТФ–индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак пролонгирует среднее время кровотечения. Кеторолак не подавляет дыхательный центр и не вызывает возрастание конечной РаСО2. Кеторолак не оказывает влияния на психомоторные функции.
Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства кеторолака изучались после внутримышечного введения здоровым лицам, больным с нарушениями функции печени и почек и больным пожилого возраста. В людей после внутримышечного введения кеторолак всасывается быстро и полностью. Максимальные концентрации в плазме достигаются уже через 30 - 40 минут после внутримышечного введения. Кеторолак не подлежит существенному системном метаболизма. Выявлено, что средние пиковые концентрации в плазме у здоровых добровольцев после внутримышечного введения 30 мг составляет 3 мг/л. Фармакокинетика кеторолака носить линейный характер. Не наблюдается кумуляции при назначении в дозе 10 - 90 мг.
Как и другие НПЗП, кеторолак связывается с белками плазмы на 99%. 10% дозы препарата выводится с калом, более 90% дозы экскретируется с мочой, при этом 60% - в неизмененном состоянии. Среднее время полураспада кеторолака равна приблизительно 4 - 6 часам после парентерального использования.
У лиц пожилого возраста и у больных с нарушением функций почек фармакокинетика кеторолака изменяется. У лиц пожилого возраста скорость выведение снижается, час полураспада увеличивается в среднем до 7,01 часа после внутримышечного введения 30 мг препарата. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака медленное, про что свидетельствует снижение общего клиренса плазмы, а срок полувыведение увеличивается (с 9.62 до 9.91 часа), что указывает на необходимость корректирование дозы. Кеторолак поступает с материнского кровообращения в кровоток плода (отношения 0,116). Он также выводится с молоком матери (отношения до концентрации в плазме 0,015:0,037).
Показания для использования.
Кеторолак- Нортон назначен для недлительного использования с целью обезболивание при умеренном и сильной боли, такому как:
послеоперационная боль (сначала назначается в инъекциях, а позднее – в таблетках): после полостных операций (например, на брюшной полости), гинекологических, хирургических, ортопедические, урологических, стоматологических, ЛОР и остальных операций;
острый болевой синдром костно-мышечной происхождения: острые растяжения, вывихи, переломы и повреждения мягких тканей;
зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
послеродовый боль (при родах кеторолак не показан);
для мгновенного обезболивание при обостренных болевого синдрома при таких состояниях, как онкологическая боль, радикулит, ишиалгия, фибромиалгия, артралгия, миалгия, остеоартроз, остеохондроз и как вспомогательный препарат при почечных и печеночных коликах.
Применение и дозы препарата. Препарат вводят глубоко внутримышечно, медленно. Начальная доза препарата для купирования боли составляет 10 - 60 мг внутримышечно однократно пациентам возрастом до 65 лет или при нарушении функции почек – 10-30 мг. При необходимости многократного введения больным в возрасте до 65 лет вводят по 10-30 мг каждые 4-6 час., больным старше 65 лет или при нарушении функции почек – по 10-15 мг каждые 4-6 час. Максимальная суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых пациентов и 60 мг для больных пожилого возраста, пациентов с массой тела только 50 кг и нарушением функции почек.
Максимальная длительность лечения – 2 суток.
Побочное действие. Диспепсия, запор, стоматит, метеоризм, пептические язвы и/или эрозивный гастрит, кровотечение, боль в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, почечная недостаточность, пурпура, тромбоцитопения, анемия, транзиторная азотемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, гематурия, протеинария, нефротический синдром, повышение активности печеночных ферментов, гепатотоксическое действие, периферические отеки, крапивница, макулопапулезни сыпи, буллезные сыпи, токсический эпидермальный некролиз.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к Кеторолаку или остальных НПЗП, назальный полипоз, ангионевротический отек, бронхоспазм на аспирин или другие НПЗП, бронхиальная астма. Состояние дегидратации и гиповолемии какого угодно происхождения. Наличие пептических язв, нарушений сворачивания крови в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, церебро-васкулярные нарушения. Почечная недостаточность среднего или тяжелой степени. Период беременности, родов, лактации. Возраст до 16 лет. Геморрагический диатез, при риска развития кровотечений или при неполном гемостазе в послеоперационном периоде.
Передозировка.
Пониженные активности, диарея, рвота, бледность кожных покровов, затруднение дыхания. Лечение симптоматическое.
Особенности использования.
Кеторолак-Нортон не назначается для длительного лечения. Не рекомендуется применять его для премедикации и аналгезии в акушерской практике. Только под тщательным лекарственным надзором применяют у больных с нарушениями функции почек или печени, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, гипокоагуляцией.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Кеторолак уменьшает связей варфарина с белками плазмы крови. При одновременном применении с другими НПЗП, глюкокортикостероидами, непрямыми антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
Не рекомендуется применять кеторолак одновременно с другими НПЗП, пентоксифиллином, пробепецидом. При одновременном применении с солями лития возможны снижение экскреции последнего с мочой, при применении с алендронатом повышается риск развития гастропатии.
Кеторолак может снижать эффективность гипотензивных средств, клиренс метотрексата и повышать его токсичность. Препараты чеснока, лука, гинкго двухлопастного могут потенцировать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
